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4-Aminonaphthalimide

别名: 4-氨基-1,8-艿二甲酰亚胺;4-氨基-1,8-萘胺;4-氨基-1,8-萘二胺;4-氨基-1,8-萘二酰亚胺
目录号: V48055 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
4-氨基萘二甲酰亚胺是一种有效的 PARP 抑制剂，可使癌症/肿瘤细胞对伽马辐射诱导的细胞毒性/细胞毒性敏感。
4-Aminonaphthalimide CAS号: 1742-95-6
产品类别: New3
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
4-氨基萘酰亚胺是一种强效的PARP抑制剂，可增强癌细胞/肿瘤细胞对γ射线诱导的细胞毒性/细胞毒性的敏感性。
4-氨基萘酰亚胺（4-氨基-1,8-萘酰亚胺，CAS 1742-95-6）是聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）的强效抑制剂。PARP是一类参与DNA修复、基因组稳定性和程序性细胞死亡的酶。4-氨基萘酰亚胺可增强癌细胞/肿瘤细胞对γ射线诱导的细胞毒性的敏感性，并被用于研究PARP活性在各种细胞系统中的作用。该化合物的分子式为C₁₂H₈N₂O₂，分子量为212.20。
生物活性&实验参考方法
靶点
4-Aminonaphthalimide targets PARP (poly(ADP-ribose) polymerase), an enzyme that plays a critical role in DNA repair by catalyzing the addition of ADP-ribose units to target proteins. The compound is a potent PARP inhibitor with an IC₅₀ of 180 nM. By inhibiting PARP, 4-Aminonaphthalimide blocks radiation-induced PARP activation in cancer cells, thereby potentiating the cytotoxicity of gamma radiation.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，4-氨基萘酰亚胺是一种强效的PARP抑制剂，IC₅₀值为180 nM。该化合物能增强γ射线对癌细胞的细胞毒性，但在无辐射照射的情况下不具有细胞毒性。它被用于研究PARP活性在各种细胞系统中的作用，并能增强癌细胞/肿瘤细胞对辐射诱导的细胞毒性的敏感性。
体内研究 (In Vivo)
在体内，研究人员已在动物癌症模型中研究了4-氨基萘酰亚胺对PARP抑制和放射增敏作用的影响。该化合物通常用于研究其作为癌症治疗放射增敏剂的潜力。然而，现有文献中关于剂量、给药途径和具体疗效终点的详细体内数据有限。
酶活实验
4-氨基萘酰亚胺的PARP抑制活性已通过酶活性测定得到表征。该化合物对PARP的抑制IC₅₀值为180 nM。结合实验通常使用纯化的PARP酶或细胞裂解液来测定PARP介导的聚（ADP-核糖）合成的抑制情况。该化合物可用于研究PARP在DNA修复和细胞存活中的作用。
细胞实验
体外细胞实验通常使用癌细胞系来研究4-氨基萘酰亚胺对PARP的抑制作用和放射增敏作用。实验中，细胞在不同浓度下用该化合物处理，并分别进行或不进行γ射线照射。采用标准细胞毒性试验评估细胞活力，并采用生化试验测定PARP活性。此外，还评估了该化合物对DNA修复和细胞死亡的影响。
动物实验
已利用啮齿类癌症模型开展了4-氨基萘酰亚胺的体内动物研究，以研究其放射增敏作用。该化合物通常在放射治疗前或放射治疗期间给药。现有文献中并未广泛报道有关剂量、治疗持续时间和具体动物模型的详细方案。
药代性质 (ADME/PK)
目前文献中关于4-氨基萘酰亚胺的药代动力学数据有限。作为一种小分子PARP抑制剂，该化合物预计具有良好的生物利用度和组织渗透性。需要开展进一步的药代动力学研究，以全面了解其吸收、分布、代谢和排泄特性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
4-氨基萘酰亚胺的毒理学数据有限。该化合物在无辐射条件下不具有细胞毒性，表明其作为放射增敏剂时具有良好的安全性。然而，目前尚未有大量关于其毒理学的全面研究报道。作为一种研究用化合物，它仅供实验室使用，不得用于人体。
参考文献

[1]. 4-Amino-1,8-naphthalimide: a novel inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase and radiation sensitizer. Int J Radiat Biol. 1999 Jan;75(1):91-100.
其他信息
4-氨基-1,8-萘酰亚胺是一种苯并异喹啉二羧酸酯。
4-氨基萘酰亚胺（4-氨基-1,8-萘酰亚胺，4-ANI）是一种强效的PARP抑制剂，IC₅₀值为180 nM。其分子式为C₁₂H₈N₂O₂，分子量为212.20。该化合物可增强癌细胞对γ射线诱导的细胞毒性的敏感性，并用于研究PARP活性在各种细胞系统中的作用。其纯度为95%。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C12H8N2O2
分子量
212.20412
精确质量
212.059
CAS号
1742-95-6
PubChem CID
1720
外观&性状
Yellow to brown solid powder
密度
1.105 g/mL at 25ºC(lit.)
沸点
544.1ºC at 760 mmHg
熔点
360ºC
闪点
282.8ºC
蒸汽压
6.75E-12mmHg at 25°C
折射率
1.764
LogP
1.642
tPSA
75.95
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
16
分子复杂度/Complexity
342
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
SSMIFVHARFVINF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C12H8N2O2/c13-9-5-4-8-10-6(9)2-1-3-7(10)11(15)14-12(8)16/h1-5H,13H2,(H,14,15,16)
化学名
6-aminobenzo[de]isoquinoline-1,3-dione
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.7125 mL 23.5627 mL 47.1254 mL
5 mM 0.9425 mL 4.7125 mL 9.4251 mL
10 mM 0.4713 mL 2.3563 mL 4.7125 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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