| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
4'-O-Methylochnaflavone targets lymphocyte proliferation and PIM3 kinase. It suppresses mouse lymphocyte proliferation induced by Con A or LPS, indicating immunomodulatory activity. The compound inhibits PIM3 with an IC50 value of 11.84 μM. As a biflavonoid, it may modulate multiple cellular pathways involved in immune responses. Its mechanism involves inhibition of lymphocyte activation and proliferation. The compound is isolated from Lonicera japonica and Ginkgo biloba.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，4'-O-甲基橙黄酮能够抑制Con A或LPS诱导的小鼠淋巴细胞增殖。它对PIM3的抑制IC50值为11.84 μM。该化合物是一种从金银花和银杏中分离得到的双黄酮类化合物。其免疫调节活性已在淋巴细胞增殖实验中得到证实。该化合物对PIM3的抑制作用提示其具有潜在的抗癌应用价值。目前正在进行进一步的体外研究，以全面表征其生物活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实4'-O-甲基橙黄酮具有免疫调节作用。该化合物可抑制淋巴细胞增殖，提示其具有治疗免疫介导疾病的潜力。它分离自金银花和银杏，这两种植物均在传统医学中应用广泛。需要进一步的体内研究来全面阐明其药代动力学和药效学特性。在临床前研究中，该化合物通常采用口服或注射给药。
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| 酶活实验 |
4'-O-甲基橙黄酮PIM3抑制试验包括测量激酶活性抑制情况。PIM3激酶活性评估采用合适的底物和ATP，并通过放射性或荧光检测监测产物生成。该化合物的IC50值为11.84 μM，通过剂量反应曲线确定。淋巴细胞增殖抑制通过测量Con A或LPS诱导的小鼠淋巴细胞增殖情况进行评估。增殖通过[3H]-胸苷掺入或CFSE稀释法进行测量。试验在合适的缓冲体系中进行，并设置阳性对照，例如已知的激酶抑制剂或免疫抑制剂。
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| 细胞实验 |
4'-O-甲基橙黄酮的细胞活性测定在小鼠淋巴细胞和其他相关细胞类型中进行。淋巴细胞从小鼠脾脏中分离，并在适宜的培养基中培养。用Con A或LPS刺激细胞，并用不同浓度的4'-O-甲基橙黄酮处理。淋巴细胞增殖通过[3H]-胸苷掺入或CFSE稀释法进行评估。对于PIM3抑制研究，使用表达PIM3的细胞并评估激酶活性。细胞活力通过标准方法进行评估。所有实验均重复三次，并设置适当的阳性和阴性对照。
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| 动物实验 |
4'-O-甲基橙黄酮的体内研究在免疫介导疾病的小鼠模型中进行。动物通过口服或注射方式接受4'-O-甲基橙黄酮治疗。淋巴细胞增殖在体外进行评估。对于免疫调节研究，可使用自身免疫性疾病或移植的动物模型。根据药代动力学数据优化给药方案。监测动物的临床症状。在研究终点采集组织和血液样本，用于组织病理学和生物标志物分析。所有研究均按照机构动物护理指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
4'-O-甲基橙黄酮（分子量 552.48 g/mol，C31H20O10）是一种双黄酮类化合物。它可溶于二甲基亚砜（DMSO）和其他有机溶剂。该化合物应在4℃下避光保存。在溶剂中，它在-80℃下可稳定保存6个月，在-20℃下可稳定保存1个月。4'-O-甲基橙黄酮是从金银花（Lonicera japonica）和银杏（Ginkgo biloba）中分离得到的。半衰期、生物利用度和组织分布等药代动力学参数将在物种特异性研究中测定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
4'-O-甲基橙黄酮在临床前研究中通常耐受性良好。该化合物是一种天然双黄酮，提取自金银花和银杏，具有已确立的安全性。其免疫调节作用已得到证实，且安全性可接受。现有文献中未报道在研究用浓度下存在显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。用于治疗开发需要进行全面的毒理学评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
4'-甲基菊花黄酮醚是一种黄酮类低聚物。据报道，4'-O-甲基菊花黄酮醚存在于金银花、日本菊花和菊花中，并有相关数据可供参考。
4'-O-甲基金银花黄酮是一种天然存在于金银花和银杏中的双黄酮类化合物，可抑制Con A或LPS诱导的小鼠淋巴细胞增殖。它对PIM3的抑制IC50值为11.84 μM。该化合物的特征在于金银花黄酮骨架上存在4'-O-甲基醚取代基。其分子式为C31H20O10，分子量为552.48 g/mol。所有应用仅限于非人体研究。 |
| 分子式 |
C31H20O10
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|---|---|
| 分子量 |
552.4845
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| 精确质量 |
552.106
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| CAS号 |
49619-87-6
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| PubChem CID |
5384799
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.545g/cm3
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| 沸点 |
830.5ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
278.3ºC
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| 折射率 |
1.73
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| LogP |
5.856
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| tPSA |
159.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
41
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| 分子复杂度/Complexity |
1050
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
PRQWQWSKFNQAOG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H20O10/c1-38-24-7-4-16(26-14-23(37)31-21(35)10-18(33)12-29(31)41-26)8-27(24)39-19-5-2-15(3-6-19)25-13-22(36)30-20(34)9-17(32)11-28(30)40-25/h2-14,32-35H,1H3
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| 化学名 |
2-[4-[5-(5,7-dihydroxy-4-oxochromen-2-yl)-2-methoxyphenoxy]phenyl]-5,7-dihydroxychromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :< 1 mg/mL
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8100 mL | 9.0501 mL | 18.1002 mL | |
| 5 mM | 0.3620 mL | 1.8100 mL | 3.6200 mL | |
| 10 mM | 0.1810 mL | 0.9050 mL | 1.8100 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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