| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of 4alpha-PDD is the transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4) channel, a non-selective cation channel that is activated by a variety of physical and chemical stimuli. TRPV4 is involved in numerous physiological processes, including osmoregulation, mechanosensation, and thermoregulation. 4alpha-PDD acts as a direct agonist of TRPV4, binding to the channel and inducing its opening, which leads to an influx of calcium ions (Ca²⁺) into the cell. It is important to note that 4alpha-PDD is inactive for signaling through PKC, distinguishing it from other phorbol esters such as PMA.
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| 体外研究 (In Vitro) |
4α-PDD在体外被用作激活TRPV4通道的药理学工具。它激活TRPV4后会导致细胞内钙离子浓度升高,这可以通过钙敏感荧光染料(如Fura-2或Fluo-4)进行测量。该化合物已被用于研究TRPV4激活对多种细胞类型(包括Madin-Darby犬肾(MDCK)细胞)的影响。它对TRPV4的特异性高于PKC,这使得它在解析TRPV4介导的信号通路方面特别有用,而不会受到PKC依赖性效应的干扰。然而,现有文献中关于TRPV4激活的定量IC50或EC50数据报道并不多见。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于4α-PDD主要用作体外研究工具,因此其体内数据有限。然而,TRPV4激动剂已被用于多种动物模型中,以研究TRPV4在疼痛、炎症和心血管功能中的作用。作为一种TRPV4激动剂,4α-PDD可能用于体内研究TRPV4介导的生理反应。与其他佛波醇酯相比,4α-PDD缺乏PKC活性,使其成为更具特异性的体内研究工具。然而,现有文献中并未详细描述4α-PDD的具体体内疗效数据和实验方案。
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| 酶活实验 |
体外检测 4α-PDD 的方法通常包括测量表达 TRPV4 的细胞内的钙离子浓度。将细胞加载钙敏感荧光染料,例如 Fura-2 AM 或 Fluo-4 AM,然后用不同浓度的 4α-PDD 刺激细胞。使用荧光显微镜或酶标仪监测荧光强度的变化,该变化与细胞内钙离子水平相关。化合物的活性通过其诱导细胞内钙离子浓度依赖性增加的能力来评估。该检测方法用于确认 TRPV4 的激活并研究 TRPV4 通道的药理学特性。
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| 细胞实验 |
4α-PDD 的细胞活性检测可在多种内源性或外源性表达 TRPV4 的细胞系中进行。将细胞接种于多孔板中,并用钙敏感荧光染料进行标记。标记后,用不同浓度的 4α-PDD 处理细胞,并实时记录荧光信号。细胞内钙离子浓度的升高可作为 TRPV4 激活的指标。可使用已知的 TRPV4 拮抗剂(例如 RN-1734 或 HC-067047)进行对照实验,以验证反应的特异性。该检测方法广泛用于研究 TRPV4 通道的功能和药理学。
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| 动物实验 |
现有文献中关于4α-PDD的体内动物研究记录并不详尽。作为一种TRPV4激动剂,它可用于啮齿动物模型,以研究TRPV4介导的生理和病理生理过程。例如,TRPV4激动剂已被用于研究疼痛、炎症和血管功能。然而,现有文献并未详细描述4α-PDD的具体给药方案,包括给药途径、剂量方案和实验终点。研究人员需要查阅原始文献以获取具体的体内实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
关于4α-PDD的药代动力学数据报道较少。该化合物的分子量为672.93,密度为1.14 g/cm³。它是一种佛波醇酯,这类化合物以其亲脂性而闻名。该化合物通常溶于DMSO中进行体外研究。然而,目前文献中尚无关于该研究化合物的详细药代动力学参数,例如吸收、分布、代谢、排泄、半衰期和生物利用度等。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
4α-PDD 的毒理学数据有限。作为一种佛波醇酯,它属于一类可能具有促肿瘤活性的化合物。然而,4α-PDD 的独特之处在于它对蛋白激酶 C (PKC) 无活性,而 PKC 是许多佛波醇酯发挥促肿瘤作用的主要靶点。该化合物被列为仅供研究使用的化学品,禁止用于人体消费。现有文献中未报道其具体的毒理学数据,包括急性毒性、遗传毒性和致癌性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
4α-佛波醇12,13-二癸酸酯是一种佛波醇酯,其结构涉及佛波醇环丙烷连接基(13位)和相邻碳原子(12位)上的羟基转化为相应的癸酸酯。它是TRPV4特异性配体,并作为TRPV4激动剂发挥作用。它是一种佛波醇酯、癸酸酯、叔α-羟基酮、二酯和伯烯丙醇。4α-PDD是一种研究级化合物,尚未获准用于临床。其主要用途是作为研究TRPV4通道功能的药理学工具。它对TRPV4的特异性高于PKC,使其成为解析TRPV4介导的信号通路的一种独特且有价值的试剂。该化合物用于研究TRPV4在各种生理和病理生理过程中的作用,包括疼痛、炎症和心血管功能。它还可用作 PKC 激活佛波醇酯(如 PDD 和 PMA)的阴性对照。
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| 分子式 |
C40H64O8
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|---|---|
| 分子量 |
672.94
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| 精确质量 |
672.46
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| CAS号 |
27536-56-7
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| 相关CAS号 |
27536-56-7;
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| PubChem CID |
452544
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.14g/cm3
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| 沸点 |
734.2ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
212.4ºC
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| 蒸汽压 |
6.92E-25mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.546
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| LogP |
7.313
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| tPSA |
130.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
21
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| 重原子数目 |
48
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| 分子复杂度/Complexity |
1220
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
CCCCCCCCCC(=O)O[C@@H]1[C@H]([C@]2([C@@H](C=C(C[C@@]3([C@H]2C=C(C3=O)C)O)CO)[C@H]4[C@@]1(C4(C)C)OC(=O)CCCCCCCCC)O)C
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| InChi Key |
DGOSGFYDFDYMCW-OEFRVDPMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C40H64O8/c1-7-9-11-13-15-17-19-21-32(42)47-36-28(4)39(46)30(24-29(26-41)25-38(45)31(39)23-27(3)35(38)44)34-37(5,6)40(34,36)48-33(43)22-20-18-16-14-12-10-8-2/h23-24,28,30-31,34,36,41,45-46H,7-22,25-26H2,1-6H3/t28-,30+,31-,34-,36-,38+,39-,40-/m1/s1
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| 化学名 |
4alpha-Phorbol 12,13-Didecanoate
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| 别名 |
4α-Phorbol 12,13-didecanoate4alphaPDD4alpha-PDD 4alpha PDD
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4860 mL | 7.4301 mL | 14.8602 mL | |
| 5 mM | 0.2972 mL | 1.4860 mL | 2.9720 mL | |
| 10 mM | 0.1486 mL | 0.7430 mL | 1.4860 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。