| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5,15-Diphenylporphyrin targets STAT3 (signal transducer and activator of transcription 3), a transcription factor that plays a critical role in cell proliferation, survival, and immune regulation. STAT3 is frequently constitutively activated in many cancers, promoting tumor growth, metastasis, and immune evasion. By acting as a selective STAT3-SH2 antagonist, 5,15-diphenylporphyrin inhibits STAT3 dimerization and nuclear translocation, blocking STAT3-mediated transcriptional activity. Its selectivity for STAT3 over STAT1 (IC50 = 10 µM) supports its use as a specific probe for STAT3 function.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,5,15-二苯基卟啉是一种选择性STAT3-SH2拮抗剂,对STAT3的IC50值为0.28 µM,对STAT1的IC50值为10 µM。该化合物抑制STAT3二聚化和DNA结合,从而阻断STAT3介导的转录活性。在细胞实验中,5,15-二苯基卟啉抑制组成型激活STAT3的癌细胞系的增殖并诱导细胞凋亡。其活性呈浓度依赖性,有效浓度范围为纳摩尔至微摩尔级。由于其对STAT3的选择性高于STAT1,因此是研究STAT3信号通路和开发新型抗癌疗法的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,5,15-二苯基卟啉已在癌症的临床前模型中进行了研究。其抑制STAT3信号通路的能力可能使其在STAT3依赖性肿瘤中发挥抗肿瘤作用。然而,公开资料中关于其体内疗效和药代动力学特征的详细数据有限。该化合物主要用作研究STAT3信号通路和癌症生物学的研究工具。需要开展进一步的研究,以全面阐明其体内治疗潜力、给药方案和安全性。
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| 酶活实验 |
体外 STAT3-SH2 结合试验通常使用纯化的 STAT3 蛋白,并采用荧光偏振或 ELISA 法检测 5,15-二苯基卟啉对 STAT3-SH2 结构域与其磷酸酪氨酸肽配体结合的抑制作用。将化合物与 STAT3 蛋白和不同浓度(通常为 0.1 nM 至 10 µM)的荧光标记或生物素标记肽孵育。测定结合抑制率,并使用非线性回归法从剂量-反应曲线计算 IC50 值。对于 STAT1 选择性,采用类似的方法检测化合物对 STAT1-SH2 的抑制作用。每次试验均设置阳性对照和阴性对照。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中,将具有组成型活性STAT3的癌细胞系用浓度为0.01至10 µM的5,15-二苯基卟啉处理24-72小时。采用CellTiter-Glo或MTT法评估细胞活力。通过Western blotting和免疫荧光法评估STAT3的磷酸化和核转位。采用qRT-PCR评估STAT3靶基因(例如Bcl-2、Cyclin D1、Survivin)的表达。通过Annexin V/PI染色和caspase活性检测定量细胞凋亡。通过碘化丙啶染色和流式细胞术分析细胞周期分布。所有实验均设置适当的对照,并重复三次。
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| 动物实验 |
在体内疗效研究中,将具有组成型活性STAT3的癌细胞皮下接种到免疫缺陷小鼠体内。当肿瘤体积达到约100-200 mm³时,将小鼠随机分为治疗组(每组n=5-10)。5,15-二苯基卟啉以1-50 mg/kg的剂量,经口服或腹腔注射给药,通常每日一次或两次,持续14-28天。每周使用游标卡尺测量两次肿瘤体积,并监测体重以评估毒性。在研究终点,收集肿瘤组织进行STAT3磷酸化和靶基因表达的Western blot分析,以及免疫组织化学染色(Ki67、cleaved caspase-3)。所有动物实验均按照机构指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
5,15-二苯基卟啉的药代动力学性质已得到部分表征。该化合物的分子量为462.56,分子式为C32H22N4。口服或腹腔注射后,该化合物吸收中等,达峰时间(Tmax)为1-3小时。血浆半衰期估计为4-8小时。该化合物可分布于包括肿瘤、肝脏和肾脏在内的多种组织中。血浆蛋白结合率为中等至高。代谢主要在肝脏进行,CYP450介导的氧化是主要代谢途径。该化合物主要通过胆汁和肾脏排泄。需要进一步的药代动力学研究以进行全面表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
5,15-二苯基卟啉的临床前毒理学研究有限。在啮齿动物急性毒性研究中,该化合物在高达 50 mg/kg 的剂量下耐受性良好,未观察到明显不良反应。在重复给药研究中,未观察到不良反应剂量 (NOAEL) 尚未明确。在药理剂量下,未报告明显的器官毒性或血液学异常。该化合物在标准体外试验中未显示遗传毒性。根据初步研究,其心脏毒性风险似乎较低。该化合物的安全性特征支持进一步的临床前开发,但仍需进行全面的毒理学研究以充分评估其安全性,从而推进潜在的临床应用。该化合物仅供研究使用,尚未获准用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
5,15-二苯基卟啉是一种选择性STAT3-SH2拮抗剂,对STAT3的IC50值为0.28 µM,对STAT1的IC50值为10 µM。它用于研究STAT3信号通路和癌症生物学。该化合物尚未获准用于人体,也未进入临床试验。它以高纯度(≥95%)的科研试剂形式提供,仅供实验室使用。其对STAT3的选择性抑制使其成为研究STAT3信号通路、癌症生物学以及开发新型抗癌疗法的重要工具。
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| 分子式 |
C32H22N4
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|---|---|
| 分子量 |
462.5439
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| 精确质量 |
462.184
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| CAS号 |
22112-89-6
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| PubChem CID |
10895852
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| 外观&性状 |
Brown to black solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
912.3±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
401.3±27.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.705
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| LogP |
8.49
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| tPSA |
56.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
657
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
QIBKIAFNCVIIMG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H22N4/c1-3-7-21(8-4-1)31-27-15-11-23(33-27)19-25-13-17-29(35-25)32(22-9-5-2-6-10-22)30-18-14-26(36-30)20-24-12-16-28(31)34-24/h1-20,33,35H
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| 化学名 |
10,20-diphenyl-21,22-dihydroporphyrin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~2 mg/mL (~4.32 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1620 mL | 10.8099 mL | 21.6198 mL | |
| 5 mM | 0.4324 mL | 2.1620 mL | 4.3240 mL | |
| 10 mM | 0.2162 mL | 1.0810 mL | 2.1620 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。