| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
5-Aminofluorescein targets the mRNA N6-methyladenosine (m6A) demethylase fat mass and obesity-associated (FTO) protein with an IC50 of 6.55 μM. It inhibits the N-terminal 31 residues truncated FTO demethylase activity using m6A-containing ssRNA as a substrate. The mechanisms behind these activities were elucidated after determining the X-ray crystal structures of FTO/fluorescein and FTO/5-aminofluorescein. It is also used as a fluorescent dye for labeling biomolecules.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，5-氨基荧光素可用作荧光探针标记蛋白质和其他生物分子。其激发波长和发射波长分别为490 nm和515 nm。它可通过化学方法与蛋白质、核酸或其他生物分子等靶分子偶联，用于检测。研究表明，它能选择性抑制FTO的去甲基化。采用液相色谱-质谱联用（LC-MS）分析法，在1小时孵育时间内测得其IC50值为6550.0 nM（6.55 μM）。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
5-氨基荧光素在体内的应用主要体现在其作为荧光标记物进行成像和追踪。它可用作靶向前药，提示其具有定点给药的潜力。目前已将其与人血清白蛋白偶联，用于胶质母细胞瘤的荧光成像。这些抑制剂也可用于FTO蛋白的直接标记和富集，并结合光亲和标记法进行检测。
|
| 酶活实验 |
对于非细胞酶/受体结合实验，可使用生化分析法评估化合物对FTO去甲基化酶活性的抑制作用。将FTO蛋白与甲基化RNA底物和不同浓度的5-氨基荧光素孵育。测定去甲基化活性并计算IC50值。该实验采用液相色谱-质谱联用（LC-MS）分析，孵育时间为1小时。X射线晶体衍射可用于确定结合模式。
|
| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将细胞与5-氨基荧光素标记的探针孵育。使用流式细胞仪或荧光显微镜测量荧光强度，以评估标记效率和靶标结合情况。激发波长为490 nm，发射波长为515 nm。在FTO抑制研究中，可用5-氨基荧光素处理细胞，并测量mRNA中的m6A水平以评估去甲基化酶抑制情况。
|
| 动物实验 |
在体内成像研究中，将5-氨基荧光素或其缀合物注射到动物模型中。进行荧光成像以追踪标记分子的分布和积累。检测采用490/515 nm的激发/发射波长。对于胶质母细胞瘤成像，使用与人血清白蛋白偶联的5-氨基荧光素。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
药代动力学性质包括在DMF（5 mg/ml）和DMSO（5 mg/ml）中的溶解度。粉末应储存于-20°C，避光保存。在运输过程中，室温下可稳定保存数日。分子量为C20H13NO5。最大吸收波长λmax为226 nm。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种荧光染料和前药成分，其安全性通常被认为适用于研究应用。它不适用于人体。在标准研究应用中，尚未报告任何显著毒性。该化合物为固体，应按照标准实验室安全预防措施进行操作。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
5-氨基荧光素是一种伯氨基化合物，具体而言，它是荧光素在C-5位被氨基取代后的化合物。它是荧光染料荧光素合成中的结构单元/中间体；也可用于合成N-(荧光素-5-基)马来酰胺酸。其功能与荧光素（内酯形式）相关。
5-氨基荧光素 (5-AF) 是一种伯氨基化合物，具体而言，它是荧光素在C-5位被氨基取代后的化合物。它是荧光染料荧光素合成中的结构单元/中间体。其功能与荧光素（内酯形式）相关。荧光素衍生物可选择性抑制FTO去甲基化。该化合物已被用于胶质母细胞瘤的荧光成像以及作为靶向前药。 |
| 分子式 |
C20H13NO5
|
|---|---|
| 分子量 |
347.33
|
| 精确质量 |
347.079
|
| CAS号 |
3326-34-9
|
| 相关CAS号 |
6-Aminofluorescein;51649-83-3
|
| PubChem CID |
76845
|
| 外观&性状 |
Brown to reddish brown solid powder
|
| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
695.3±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
223ºC
|
| 闪点 |
374.3±31.5 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.820
|
| LogP |
1.8
|
| tPSA |
102.01
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
26
|
| 分子复杂度/Complexity |
557
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
GZAJOEGTZDUSKS-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C20H13NO5/c21-10-1-4-14-13(7-10)19(24)26-20(14)15-5-2-11(22)8-17(15)25-18-9-12(23)3-6-16(18)20/h1-9,22-23H,21H2
|
| 化学名 |
6-amino-3',6'-dihydroxyspiro[2-benzofuran-3,9'-xanthene]-1-one
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 32 mg/mL (~92.13 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8791 mL | 14.3955 mL | 28.7911 mL | |
| 5 mM | 0.5758 mL | 2.8791 mL | 5.7582 mL | |
| 10 mM | 0.2879 mL | 1.4396 mL | 2.8791 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
