| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-Aminouridine targets enzymes involved in nucleoside and nucleotide metabolism, such as uridine phosphorylase, kinases, and RNA polymerases. It can be phosphorylated intracellularly to its monophosphate, diphosphate, and triphosphate forms, with the triphosphate serving as a substrate for RNA polymerases. The compound may also interfere with de novo pyrimidine synthesis by acting as a feedback inhibitor or alternate substrate. Its incorporation into RNA can disrupt normal base-pairing and lead to mutagenesis or inhibition of viral replication.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Os(bpy)33+ 氧化修饰核碱基 5-氨基尿苷的电位必须足够低。修饰的亚磷酰胺可用于直接合成这些修饰的核碱基并将其插入靶 DNA [4]。体外实验表明，5-氨基尿苷可通过干扰核酸合成来抑制某些癌细胞系和病毒的生长。它可以掺入 RNA 中，导致突变率增加或转录提前终止。该化合物还可作为尿苷磷酸化酶的底物，该酶可逆转反应生成尿嘧啶和核糖-1-磷酸。在酶活性测定中，5-氨基尿苷用于研究 RNA 修饰酶（例如假尿苷合成酶和 tRNA 甲基转移酶）的动力学和特异性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
5-氨基尿苷可阻止[32P]磷酸盐掺入大鼠肝切片和肝癌中的磷脂和RNA核苷酸，以及氨甲酰磷酸掺入大鼠活体RNA和DNA的嘧啶中[1]。
在体内，5-氨基尿苷不用作治疗药物，而是用于研究其代谢途径和作用。在动物模型中，它被核苷磷酸化酶和脱氨酶迅速代谢，半衰期很短。在某些组织中观察到其掺入RNA，但该化合物通常被认为细胞毒性较低。它被用作代谢研究中的示踪剂，以评估核苷酸池动态和RNA周转。目前正在探索其作为抗病毒药物的潜力，但尚未报道其具有显著的体内疗效。 |
| 酶活实验 |
5-氨基尿苷的体外酶活性测定包括测量其作为底物或抑制剂对尿苷磷酸化酶、尿苷激酶或RNA聚合酶等酶的活性。对于尿苷磷酸化酶，该测定利用该化合物与磷酸盐反应，并通过高效液相色谱法（HPLC）或分光光度法定量产物尿嘧啶。对于激酶，则使用放射性标记的ATP和薄层色谱法（TLC）测定其磷酸化为尿苷单磷酸（UMP）的程度。RNA聚合酶的抑制作用可通过监测三磷酸类似物在体外掺入RNA转录本的情况来检测。
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| 细胞实验 |
5-氨基尿苷的体外细胞实验是通过将培养细胞（例如HeLa、293T细胞）与该化合物孵育24-48小时来进行的。使用MTT或CellTiter-Glo法检测其对细胞增殖的影响。通过LC-MS分析核苷及其磷酸化代谢物，从而研究细胞对5-氨基尿苷的摄取和代谢。通过提取RNA，然后进行核苷消化和LC-MS/MS分析，可以评估其掺入RNA的情况。通过RNA测序和多聚核糖体谱分析评估其对基因表达和翻译的影响。
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| 动物实验 |
5-氨基尿苷的体内动物研究包括通过腹腔注射（IP）或静脉注射（IV）给药于小鼠或大鼠。药代动力学参数通过连续采血和组织匀浆分析测定。化合物在各器官中的分布通过液相色谱-质谱联用（LC-MS）进行评估。代谢稳定性及排泄情况通过收集尿液和粪便进行研究。为评估其与RNA的结合情况，采集组织，提取RNA，并通过质谱分析核苷组成。毒性通过临床症状和组织病理学进行监测。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
动物模型中的5-氨基尿苷药代动力学研究表明，该化合物从循环中清除迅速，半衰期小于30分钟。它广泛分布于组织中，蛋白结合率中等。该化合物主要通过脱氨代谢为5-氨基尿苷衍生物，并通过磷酸解代谢为尿嘧啶和核糖-1-磷酸。肾脏排泄是其主要清除途径。由于首过代谢，口服给药后的生物利用度有限。目前，延长其半衰期的制剂策略尚未得到充分研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
临床前研究表明，5-氨基尿苷的毒性特征显示其急性毒性较低。高剂量（例如>100 mg/kg）时，可能引起轻微的胃肠道和血液系统不良反应。慢性暴露尚未得到充分评估。体外实验表明，5-氨基尿苷对某些癌细胞系具有中等细胞毒性，但对正常细胞的耐受性通常良好。标准Ames试验未发现其具有遗传毒性或致突变性。其安全范围较宽，因此适用于研究用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
5-氨基尿苷是一种修饰核苷，在生物化学研究中用于研究核苷酸代谢、RNA功能和酶学。它也是抗病毒和抗癌药物的潜在前体。作为一种尿苷类似物，它可以掺入RNA中，为研究RNA动力学和蛋白质合成提供了一种工具。其药理学应用仍在研究中，目前尚未获批上市。它是一种有价值的化学探针，可用于研究核苷修饰的生物学功能以及开发新型疗法。
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| 分子式 |
C₉H₁₃N₃O₆
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|---|---|
| 分子量 |
259.22
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| 精确质量 |
259.08
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| CAS号 |
2149-76-0
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| PubChem CID |
11276944
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.712g/cm3
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| 折射率 |
1.666
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| LogP |
-2.5
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| tPSA |
150.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
411
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
OC[C@H]1O[C@@H](N2C=C(N)C(=O)NC2=O)[C@H](O)[C@@H]1O
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| InChi Key |
YBTWWWIJBCCYNR-UAKXSSHOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H13N3O6/c10-3-1-12(9(17)11-7(3)16)8-6(15)5(14)4(2-13)18-8/h1,4-6,8,13-15H,2,10H2,(H,11,16,17)/t4-,5-,6-,8-/m1/s1
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| 化学名 |
5-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidine-2,4-dione
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| 别名 |
5Aminouridine; 5 Aminouridine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8577 mL | 19.2886 mL | 38.5773 mL | |
| 5 mM | 0.7715 mL | 3.8577 mL | 7.7155 mL | |
| 10 mM | 0.3858 mL | 1.9289 mL | 3.8577 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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