| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of 5-Hydroxylansoprazole is the gastric proton pump, specifically the H⁺/K⁺ ATPase enzyme in gastric parietal cells. This enzyme is responsible for the final step in gastric acid secretion. By inhibiting the proton pump, 5-Hydroxylansoprazole reduces the secretion of gastric acid into the stomach lumen. The compound is a metabolite of lansoprazole, and its activity contributes to the overall pharmacological effect of the parent drug. The target is the same as that of other PPIs, which are used to treat acid-related disorders.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，5-羟基兰索拉唑具有与其母体化合物兰索拉唑相似的质子泵抑制活性。它能抑制H⁺/K⁺ ATPase酶，从而减少胃酸分泌。然而，作为一种代谢产物，其效力可能与母体药物有所不同。该化合物主要用作分析检测中的参考标准，用于测定兰索拉唑的代谢情况以及研究兰索拉唑的药代动力学。其体外活性可通过质子泵抑制试验或测定胃细胞模型中的胃酸生成量来评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，5-羟基兰索拉唑是兰索拉唑在血浆中的代谢产物。它通过抑制质子泵，增强兰索拉唑的整体药理作用。该化合物的体内活性主要在兰索拉唑的药代动力学和药效学研究中进行。由于其生成依赖于CYP2C19酶，因此它被用作CYP2C19活性的标志物。然而，5-羟基兰索拉唑本身并不作为治疗药物使用。
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| 酶活实验 |
5-羟基兰索拉唑的体外酶活性测定通常包括测量其对胃质子泵（H⁺/K⁺ ATPase）的抑制作用。该酶从胃黏膜中分离出来，并在ATP存在下与化合物孵育。通过测定ATP水解产生的无机磷酸盐的释放量来评估酶活性。化合物的抑制活性以质子泵抑制的IC50值表示。这些测定方法用于比较兰索拉唑及其代谢物的效力。
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| 细胞实验 |
5-羟基兰索拉唑的细胞活性测定通常使用表达质子泵的胃细胞系或分离的胃腺进行。用该化合物处理细胞后，使用pH敏感染料或通过定量弱碱的积累来测量酸的产生。通过测量与未处理对照组相比酸产生的减少量来评估该化合物抑制酸分泌的能力。这些测定用于研究兰索拉唑及其代谢物的细胞药理学。
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| 动物实验 |
由于5-羟基兰索拉唑是兰索拉唑的代谢产物而非主要治疗药物，因此通常不进行体内动物研究。然而，兰索拉唑的动物研究会以5-羟基兰索拉唑的生成作为药代动力学终点。在这些研究中，给动物服用兰索拉唑，并在不同时间点采集血样，以测量兰索拉唑及其代谢产物（包括5-羟基兰索拉唑）的浓度。然后计算代谢产物的药代动力学参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
5-羟基兰索拉唑是兰索拉唑在人体内已知的代谢物。 作为兰索拉唑的代谢物，5-羟基兰索拉唑的药代动力学特性取决于母体药物的代谢。它由兰索拉唑在血浆中经CYP2C19介导的羟基化作用生成。该化合物的分子量为385.36。其生成和消除依赖于CYP2C19的活性，而CYP2C19存在遗传多态性。然而，关于该代谢物本身的详细药代动力学参数尚未得到广泛报道。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
5-羟基兰索拉唑的毒性预计与其母体化合物兰索拉唑相似，因为它是一种主要代谢产物。质子泵抑制剂（PPI）通常耐受性良好，但长期使用与多种不良反应相关。然而，现有文献中尚未报道5-羟基兰索拉唑本身的具体毒理学数据。该化合物被列为仅供研究使用的化学品，不得用于人类消费。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
5-羟基兰索拉唑是一种研究级化合物，也是兰索拉唑的活性代谢产物。它尚未获准作为临床治疗药物使用。其主要用途包括：用于兰索拉唑代谢的药代动力学研究、作为分析方法开发的参考标准以及作为研究CYP2C19活性的工具。该化合物也用于研究涉及CYP2C19的药物相互作用。
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| 分子式 |
C16H14F3N3O3S
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|---|---|
| 分子量 |
385.36
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| 精确质量 |
385.071
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| CAS号 |
131926-98-2
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| PubChem CID |
9800271
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
>155ºC (dec.)
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| LogP |
4.086
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| tPSA |
107.31
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
511
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
IDCLTMRSSAXUNY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H14F3N3O3S/c1-9-13(20-5-4-14(9)25-8-16(17,18)19)7-26(24)15-21-11-3-2-10(23)6-12(11)22-15/h2-6,23H,7-8H2,1H3,(H,21,22)
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| 化学名 |
1H-Benzimidazol-6-ol, 2-(((3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-2-pyridinyl)methyl)sulfinyl)-
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| 别名 |
AG 1908 AG-1908 AG19085-Hydroxylansoprazole
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~324.37 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5950 mL | 12.9749 mL | 25.9498 mL | |
| 5 mM | 0.5190 mL | 2.5950 mL | 5.1900 mL | |
| 10 mM | 0.2595 mL | 1.2975 mL | 2.5950 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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