| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
5,7,3',4'-Tetramethoxyflavone targets multiple pathways. It selectively inhibits multidrug resistance. It exerts chondroprotective activity by targeting β-catenin signaling. It has antifungal, antimalarial, antimycobacterial, and anti-inflammatory activities. Its mechanism of action likely involves modulation of various signaling pathways, including those involved in inflammation, cell proliferation, and drug resistance.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，5,7,3',4'-四甲氧基黄酮具有抗真菌、抗疟疾、抗分枝杆菌和抗炎活性，并能选择性抑制多药耐药性。它通过靶向β-catenin信号通路发挥软骨保护作用。目前公开资料中尚未提供其各项活性的定量IC50值。这些多样的体外活性使其成为研究多种疾病模型的重要化合物。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
公开文献中关于5,7,3',4'-四甲氧基黄酮的体内活性数据有限。由于该化合物在体外具有多种生物活性，因此推测其在体内也具有类似的作用。其软骨保护活性提示其在骨关节炎模型中具有潜在的体内研究价值。其抗炎和抗菌活性也提示其具有潜在的体内疗效研究价值。然而，包括药代动力学和药效学参数在内的具体体内数据尚未详细报道。
|
| 酶活实验 |
对于无细胞检测，可通过报告基因检测或检测β-catenin靶基因的表达来研究5,7,3',4'-四甲氧基黄酮的软骨保护活性，具体方法是测量其对β-catenin信号通路的影响。其抗炎活性可通过检测其对炎症酶（如COX-2或LOX）的抑制作用来评估。其抗菌活性可通过标准肉汤微量稀释法测定最小抑菌浓度（MIC）值来评估。
|
| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，5,7,3',4'-四甲氧基黄酮的软骨保护活性可在软骨细胞系中进行评估。用该化合物处理细胞后，检测软骨形成标志物（例如，II型胶原蛋白、聚集蛋白聚糖）的表达以及分解代谢因子（例如，MMP-13）的抑制情况。其抗炎活性可通过检测LPS刺激的巨噬细胞中的细胞因子生成情况来评估。其抗癌活性可通过检测癌细胞系中的细胞活力来评估。
|
| 动物实验 |
在体内研究中，5,7,3',4'-四甲氧基黄酮可口服给药于骨关节炎、炎症或癌症的动物模型中。在骨关节炎模型中，终点指标包括软骨退化、疼痛和关节炎症。在炎症模型中，终点指标包括炎症细胞因子水平和组织病理学变化。在癌症模型中，终点指标包括肿瘤生长抑制。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
5,7,3',4'-四甲氧基黄酮（CAS 855-97-0）的分子式为C19H18O6，分子量为342.34 g/mol。其IUPAC名称为2-(3,4-二甲氧基苯基)-5,7-二甲氧基-4H-色烯-4-酮。纯度≥98%。外观：固体。溶解性：DMSO：可溶；甲醇：可溶。储存条件：-20℃。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的详细毒性数据。作为一种源自食用植物的天然多甲氧基黄酮，它通常被认为毒性较低，但药物开发仍需进行标准的毒理学研究。通常会在进行疗效研究的同时，对多种细胞系进行体外细胞毒性试验，以确认观察到的效应并非由细胞活力普遍下降所致。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道，3',4',5,7-四甲氧基黄酮类化合物存在于姜黄（Boesenbergia rotunda）、柑橘（Citrus reticulata）以及其他有相关数据的生物体中。
5,7,3',4'-四甲氧基黄酮是一种研究级化合物，尚未获准用于治疗用途。它主要用作研究多药耐药性、炎症和软骨保护的药理学工具。其作用机制涉及调节β-catenin信号通路和抑制炎症通路。它是九里香（Murraya exotica）和山奈（Kaempferia parviflora）的天然产物。目前尚无临床试验报道。 |
| 分子式 |
C19H18O6
|
|---|---|
| 分子量 |
342.3426
|
| 精确质量 |
342.11
|
| CAS号 |
855-97-0
|
| PubChem CID |
631170
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.243g/cm3
|
| 沸点 |
528.8ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
195-197°C
|
| 闪点 |
233.9ºC
|
| 折射率 |
1.574
|
| LogP |
3.494
|
| tPSA |
67.13
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
25
|
| 分子复杂度/Complexity |
504
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
CLXVBVLQKLQNRQ-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C19H18O6/c1-21-12-8-17(24-4)19-13(20)10-15(25-18(19)9-12)11-5-6-14(22-2)16(7-11)23-3/h5-10H,1-4H3
|
| 化学名 |
2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5,7-dimethoxychromen-4-one
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~8.33 mg/mL (~24.33 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9211 mL | 14.6054 mL | 29.2107 mL | |
| 5 mM | 0.5842 mL | 2.9211 mL | 5.8421 mL | |
| 10 mM | 0.2921 mL | 1.4605 mL | 2.9211 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
