| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
5A2-SC8 targets the delivery of small RNAs (siRNA, miRNA) to tumor cells. It is an ionizable amino lipid used in lipid nanoparticles (LNPs) for RNA delivery. The ApoE protein corona adsorbs on the surface of 5A2-SC8 LNPs, binds to LDL-R on the surface of hepatocytes, and undergoes receptor-mediated endocytosis.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，5A2-SC8 可用作脂质纳米颗粒（LNP）中的可电离氨基脂质，用于递送小RNA。它展现出很高的递送潜力。ApoE蛋白冠吸附在5A2-SC8 LNP表面，与肝细胞上的LDL受体结合，并通过受体介导的内吞作用进入细胞。这使得siRNA和miRNA能够高效递送至肿瘤细胞。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，5A2-SC8（75 mg/kg；静脉注射；单次给药）耐受性良好，不影响慢性侵袭性肝细胞癌小鼠的生存期。5A2-SC8（0.5 mg/kg；静脉注射；单次给药）能够穿过肝脏库普弗细胞的第一道屏障，并被肝细胞内吞。它可用于将siRNA和miRNA等小RNA高效递送至肿瘤细胞。
|
| 酶活实验 |
由于5A2-SC8是一种用于RNA递送的脂质体，而非酶抑制剂，因此目前尚无针对5A2-SC8的体外酶/受体结合试验。其功能是通过其将RNA递送至细胞内的能力来评估的。
|
| 细胞实验 |
针对 5A2-SC8 的体外细胞检测包括将该脂质与小 RNA 配制成脂质纳米颗粒 (LNP)，然后用该 LNP 处理细胞。通过测量靶基因的敲低（针对 siRNA）或报告基因的表达（针对 mRNA）来评估 RNA 递送效率。此外，还需评估细胞活力和毒性。
|
| 动物实验 |
5A2-SC8 的体内动物研究包括通过静脉注射向小鼠体内施用含有小 RNA 的 5A2-SC8 脂质纳米颗粒 (LNP)。研究评估了 RNA 向肝脏和肿瘤组织的递送情况，并评价了其在癌症模型中的治疗效果。此外，还监测了小鼠的生存率和毒性。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中对 5A2-SC8 的药代动力学性质描述不够详尽。该化合物可溶于 DMSO，溶解度为 100 mg/mL (54.30 mM)（需超声处理）。储存方面，粉末应置于 -20°C 避光保存，并置于氮气保护下；溶剂保存则应在 -80°C 下保存 6 个月，或在 -20°C 下保存 1 个月（避光保存，并置于氮气保护下）。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中未提供5A2-SC8的具体毒性数据。该化合物显示出较低的体内毒性。小鼠对5A2-SC8（75 mg/kg；静脉注射；单次给药）耐受性良好。该化合物仅供研究使用。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
5A2-SC8 是一种可电离的氨基脂质，用于 RNA 递送。它具有较高的递送效率和较低的体内毒性，可用于将 siRNA 和 miRNA 高效递送至肿瘤细胞。其 CAS 编号为 1857341-90-2。
|
| 分子式 |
C93H173N5O20S5
|
|---|---|
| 分子量 |
1841.72
|
| 精确质量 |
1840.127
|
| CAS号 |
1857341-90-2
|
| PubChem CID |
129092701
|
| 外观&性状 |
Colorless to light yellow ointment
|
| LogP |
20.9
|
| tPSA |
423
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
30
|
| 可旋转键数目(RBC) |
102
|
| 重原子数目 |
123
|
| 分子复杂度/Complexity |
2340
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CCCCCCCCSCC(C)C(=O)OCCOC(=O)CCN(CCC(=O)OCCOC(=O)C(C)CSCCCCCCCC)CCNCCN(CCC(=O)OCCOC(=O)C(C)CSCCCCCCCC)CCNCCN(CCC(=O)OCCOC(=O)C(C)CSCCCCCCCC)CCC(=O)OCCOC(=O)C(C)CSCCCCCCCC
|
| InChi Key |
BYWPQQOQVPVCTC-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C93H173N5O20S5/c1-11-16-21-26-31-36-69-119-74-79(6)89(104)114-64-59-109-84(99)41-50-96(51-42-85(100)110-60-65-115-90(105)80(7)75-120-70-37-32-27-22-17-12-2)55-46-94-48-57-98(54-45-88(103)113-63-68-118-93(108)83(10)78-123-73-40-35-30-25-20-15-5)58-49-95-47-56-97(52-43-86(101)111-61-66-116-91(106)81(8)76-121-71-38-33-28-23-18-13-3)53-44-87(102)112-62-67-117-92(107)82(9)77-122-72-39-34-29-24-19-14-4/h79-83,94-95H,11-78H2,1-10H3
|
| 化学名 |
2-[3-[2-[2-[2-[2-[bis[3-[2-(2-methyl-3-octylsulfanylpropanoyl)oxyethoxy]-3-oxopropyl]amino]ethylamino]ethyl-[3-[2-(2-methyl-3-octylsulfanylpropanoyl)oxyethoxy]-3-oxopropyl]amino]ethylamino]ethyl-[3-[2-(2-methyl-3-octylsulfanylpropanoyl)oxyethoxy]-3-oxopropyl]amino]propanoyloxy]ethyl 2-methyl-3-octylsulfanylpropanoate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~54.30 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.5430 mL | 2.7149 mL | 5.4297 mL | |
| 5 mM | 0.1086 mL | 0.5430 mL | 1.0859 mL | |
| 10 mM | 0.0543 mL | 0.2715 mL | 0.5430 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
