| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Purine synthesis pathways; thiopurine metabolism. 6-Methylmercaptopurine riboside is a thiopurine nucleoside involved in the inhibition of purine synthesis. It is used to study thiopurine metabolism by enzymes. As a purine nucleoside analog, it interferes with nucleic acid synthesis.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
6-甲基巯基嘌呤核苷在硫嘌呤代谢研究中显示出活性。它对多种病毒具有抗病毒作用。作为一种嘌呤核苷类似物，预计它具有抗癌活性。详细的IC50值尚未公布。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
6-甲基巯基嘌呤核苷对多种病毒具有抗病毒作用。作为一种硫嘌呤核苷，它有望在癌症或病毒感染的动物模型中发挥活性。需要进行体内研究来评估其治疗潜力。
|
| 酶活实验 |
硫嘌呤代谢的体外测定包括将化合物与酶（例如硫嘌呤甲基转移酶、黄嘌呤氧化酶）孵育，并通过高效液相色谱法或质谱法测定代谢物的生成。抗病毒活性测定则采用标准抗病毒测定方法。
|
| 细胞实验 |
将细胞（例如癌细胞系或病毒感染细胞）进行培养，并用浓度通常为 0.1–100 μM 的 6-甲基巯基嘌呤核苷处理 24–72 小时。通过测量核苷酸水平来评估嘌呤合成抑制情况。采用标准检测方法评估细胞活力和病毒复制情况。
|
| 动物实验 |
关于6-甲基巯基嘌呤核苷的体内动物研究报道不多。该化合物主要用作硫嘌呤代谢研究的工具。未来需要开展动物模型研究以评估其体内疗效。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
6-甲基巯基嘌呤核苷的药代动力学数据尚未发表。该化合物的分子量为298.32，分子式为C11H14N4O4S。作为一种核苷类似物，预计它通过核苷转运蛋白被细胞摄取。体内药代动力学参数尚未确定。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性数据
大鼠（腹腔注射）：LD50：65 mg/kg 6-甲基巯基嘌呤核苷的毒理学数据尚未发表。该化合物仅供研究使用，未经批准用于人类治疗。尚未进行系统的毒理学评估。应遵守硫嘌呤类药物的标准安全操作规程。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
6-甲基巯基嘌呤核苷是一种白色粉末。(NTP, 1992)
6-甲基硫代肌苷是一种硫嘌呤，是肌苷的衍生物，其芳香羟基被甲基硫代二基取代而形成。它是一种嘌呤核糖核苷酸，也是一种硫嘌呤。 它是肌苷的类似物，其6位羟基被甲基硫代基团取代。 甲基巯基嘌呤核苷是一种具有抗肿瘤和抗血管生成特性的嘌呤衍生物。6-甲基巯基嘌呤核苷 (6-MMPR) 可抑制酰胺磷酸核糖转移酶（嘌呤从头合成的关键第一步），并抑制成纤维细胞生长因子-2 (FGF2) 诱导的细胞增殖。 (NCI04) 6-(甲硫基)-9-β-D-呋喃糖核糖嘌呤。肌苷类似物，其6位羟基被甲硫基取代。 6-甲基巯基嘌呤核苷（CAS：342-69-8，分子式C11H14N4O4S，分子量298.32）是一种硫嘌呤核苷类似物。它用于硫嘌呤代谢的研究。它具有抗病毒作用。目前尚未进行临床试验。 |
| 分子式 |
C11H14N4O4S
|
|---|---|
| 分子量 |
298.32
|
| 精确质量 |
298.074
|
| CAS号 |
342-69-8
|
| PubChem CID |
9570
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.85g/cm3
|
| 沸点 |
636.3ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
166°C
|
| 闪点 |
338.6ºC
|
| 折射率 |
1.822
|
| LogP |
0.1
|
| tPSA |
138.82
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
20
|
| 分子复杂度/Complexity |
352
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
|
| SMILES |
CSC1=NC=NC2=C1N=CN2[C@H]3[C@@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O
|
| InChi Key |
ZDRFDHHANOYUTE-IOSLPCCCSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C11H14N4O4S/c1-20-10-6-9(12-3-13-10)15(4-14-6)11-8(18)7(17)5(2-16)19-11/h3-5,7-8,11,16-18H,2H2,1H3/t5-,7-,8-,11-/m1/s1
|
| 化学名 |
(2R,3S,4R,5R)-2-(hydroxymethyl)-5-(6-methylsulfanylpurin-9-yl)oxolane-3,4-diol
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3521 mL | 16.7605 mL | 33.5211 mL | |
| 5 mM | 0.6704 mL | 3.3521 mL | 6.7042 mL | |
| 10 mM | 0.3352 mL | 1.6761 mL | 3.3521 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
