| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Glucocorticoids; Anti~inflammatory steroid
6α-Fluoroprednisolone targets the glucocorticoid receptor. By binding to this receptor, it modulates gene transcription and inhibits the release of inflammatory mediators. This leads to its anti-inflammatory and immunosuppressive effects. It is a corticosteroid with activity similar to other glucocorticoids. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
糖皮质激素可通过多种途径抑制炎症过程。它们与靶组织中的特定细胞内受体蛋白相互作用，从而改变皮质类固醇反应基因的表达。细胞质中的糖皮质激素特异性受体与类固醇配体结合形成激素-受体复合物，最终转位至细胞核。在细胞核内，这些复合物与特定的DNA序列结合并改变其表达。这些复合物可能诱导mRNA转录，进而合成新的蛋白质。这些蛋白质包括脂皮质素，已知脂皮质素可抑制PLA2，从而阻断前列腺素、白三烯和血小板活化因子（PAF）的合成。糖皮质激素还能抑制其他介质的产生，包括花生四烯酸代谢物（如环氧合酶COX）、细胞因子、白细胞介素、黏附分子以及胶原酶等酶。
在体外，6α-氟泼尼松龙被用作生物分析中糖皮质激素定量分析的参考标准。它具有抗炎特性。现有资料中未提供其活性的具体IC50值。其活性特征在于其与糖皮质激素受体的结合以及对炎症基因表达的影响。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，6α-氟泼尼松龙用于治疗多种炎症性和自身免疫性疾病，包括关节炎、哮喘和过敏反应。它能迅速缓解症状，其疗效已通过临床应用得到证实。
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| 酶活实验 |
6α-氟泼尼松龙的无细胞检测方法包括利用放射性配体结合试验等技术测量其与糖皮质激素受体的结合亲和力。其抗炎活性可通过测量其抑制炎症介质产生的能力来评估。具体实验方案尚未详细说明。
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| 细胞实验 |
6α-氟泼尼松龙的细胞活性检测通常包括评估其对糖皮质激素受体介导的基因转录的影响。用该化合物处理细胞后，测量靶基因的表达。也可评估其抑制炎症细胞因子产生的能力。具体实验方案未详细说明。
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| 动物实验 |
现有文献中未描述6α-氟泼尼松龙的体内动物实验。作为一种临床常用的糖皮质激素，其疗效和安全性已在人体研究中得到证实。炎症动物模型的临床前研究可能对其研发有所贡献，但具体方案和数据尚未提供。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
氟泼尼松龙溶解相和未溶解相的溶解速率与植入大鼠体内的颗粒溶解速率之间存在很强的相关性。它主要在肝脏中结合，但也在肾脏中结合（人，口服）。 6α-氟泼尼松龙是一种皮质类固醇，具有此类药物典型的药代动力学特征。它吸收良好，分布于全身。它在肝脏中代谢。未提供具体的药代动力学参数。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
药物相互作用
当与高剂量巴比妥类药物合用时，包括地塞米松在内的皮质类固醇的全身作用可能会减弱。虽然目前尚无相关文献报道，但氟泼尼松龙也可能以类似的方式与苯巴比妥发生相互作用。 已知苯妥英钠会增加人体对氢化可的松的代谢，氟泼尼松龙可能也会产生类似的相互作用。 糖皮质激素对口服抗凝剂治疗的影响存在个体差异——已有报道称，同时使用糖皮质激素和口服抗凝剂既能增强抗凝效果，也能降低抗凝效果。接受糖皮质激素联合口服抗凝剂治疗的患者应接受监测（例如，通过凝血指标），以确保维持所需的抗凝效果。/皮质类固醇/ 由于皮质类固醇会抑制抗体反应，因此可能会降低类毒素和活疫苗或灭活疫苗的有效性。它们还可能促进某些减毒活疫苗中微生物的复制，并且在超生理剂量下，会加重某些疫苗引起的神经系统反应。常规疫苗接种通常应推迟到停用皮质类固醇治疗后进行。接受免疫抑制剂量糖皮质激素治疗的患者禁用活疫苗或减毒活疫苗（包括天花疫苗）。对于此类患者，灭活疫苗可能无法诱导预期的抗体反应。根据美国公共卫生服务免疫实践咨询委员会 (ACIP) 和美国家庭医师学会 (AAFP) 的建议，在以下情况下，接受皮质类固醇治疗的患者通常不禁忌接种活病毒疫苗：短期治疗（少于 2 周）、低至中等剂量、长期隔日使用短效制剂、维持生理剂量（替代剂量）或局部、眼部、关节内、滑囊或肌腱注射。如果在皮质类固醇治疗期间必须进行免疫接种，则可能需要进行血清学检测以确认足够的抗体反应，并且可能需要额外的疫苗或类毒素剂量。接受非免疫抑制剂量糖皮质激素或接受替代疗法（例如，治疗艾迪生病）的患者可以进行免疫接种。 /皮质类固醇/ 解毒剂和紧急处理 /SRP:/ 立即急救：确保彻底去污。如果患者停止呼吸，应按照培训内容，使用需求阀复苏器、球囊面罩或简易呼吸器进行人工呼吸。必要时进行心肺复苏。立即用流动清水冲洗受污染的眼睛。不要催吐。如果发生呕吐，将患者置于俯卧位或左侧卧位（如果可能，头部向下），以保持呼吸道通畅并防止误吸。保持患者镇静并维持正常体温。寻求医疗救助。/A类和B类毒物/ /SRP:/ 基本处理：建立畅通的呼吸道（必要时使用口咽或鼻咽通气道）。根据需要进行吸痰。监测呼吸窘迫情况，必要时辅助通气。通过无创呼吸面罩以10-15升/分钟的流量给予氧气。注意观察肺水肿的迹象并进行相应处理。监测休克情况，如出现休克，应立即处理。如出现癫痫发作，应预先进行处理。如眼睛接触到毒物，应立即用清水冲洗，并在转运过程中持续使用0.9%生理盐水冲洗。切勿使用催吐剂。如果患者意识清醒、咽反射强烈且无流涎，则漱口并给予最多200毫升水（5毫升/公斤）进行稀释。去污后，用干燥的无菌敷料覆盖皮肤烧伤。/A类和B类毒物/ /SRP:/ 高级治疗：对于意识不清或出现严重肺水肿或呼吸窘迫的患者，应考虑进行口咽或鼻咽气管插管以进行气道管理。使用球囊面罩进行正压通气可能有所帮助。可考虑使用药物治疗肺水肿。对于严重的支气管痉挛，可考虑使用β受体激动剂，例如沙丁胺醇。监测心律，并根据需要处理心律失常。以最小速度静脉输注5%葡萄糖溶液，以保持静脉通畅。如果怀疑低血容量，则使用0.9%生理盐水或乳酸林格氏液。如果出现低血压并伴有低血容量的体征，应谨慎输液并注意液体过量。使用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫发作。盐酸丙美卡因可用于辅助眼部冲洗。/毒物A和B/ 人体毒性摘录 /体征和症状/ 妊娠期间使用糖皮质激素可能对胎儿造成伤害。一项对260名妊娠期间接受药理剂量糖皮质激素的妇女进行的回顾性研究显示，有2例腭裂、8例死产、1例自然流产和15例早产。另一项研究报告称，86例新生儿中有2例腭裂。虽然这些发生率高于普通人群，但也可能反映了潜在母体疾病的影响。与妊娠期使用糖皮质激素相关的其他胎儿畸形包括脑积水和腹裂。建议女性在服用糖皮质激素期间如果怀孕或计划怀孕，应告知其医疗保健提供者。如果妊娠期间必须使用糖皮质激素，或在治疗期间怀孕，则应仔细评估潜在风险。/皮质类固醇/ 现有资料中未详细列出6α-氟泼尼松龙的毒性数据。作为一种皮质类固醇，其安全性已得到充分证实。常见不良反应包括免疫抑制、骨质疏松症和长期使用引起的肾上腺抑制。 |
| 参考文献 |
[1]. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/5876
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| 其他信息 |
6α-氟泼尼松龙是一种氟化类固醇，属于合成糖皮质激素，具有抗炎特性。作用机制：糖皮质激素通过多种途径抑制炎症过程。它们与靶组织中特定的细胞内受体蛋白相互作用，从而改变皮质类固醇反应基因的表达。细胞质中的糖皮质激素特异性受体与类固醇配体结合形成激素-受体复合物，最终转位至细胞核。在细胞核内，这些复合物与特定的DNA序列结合并改变其表达。这些复合物可能诱导mRNA转录，进而合成新的蛋白质。这些蛋白质包括脂皮质素，已知脂皮质素可抑制PLA2α，从而阻断前列腺素、白三烯和血小板活化因子（PAF）的合成。糖皮质激素还能抑制其他介质的生成，包括花生四烯酸代谢物（如环氧合酶）、细胞因子、白细胞介素、黏附分子以及胶原酶等酶。/糖皮质激素/
6α-氟泼尼松龙（CAS：53-34-9）是一种氟化泼尼松龙衍生物，用作研究用皮质类固醇。它也被称为氟泼尼松龙。它是一种抗炎药，并用作甲基泼尼松龙、泼尼松龙和泼尼松的内标。它可用于先天性肾上腺皮质功能不全和艾迪生病的研究。其分子式为C21H27FO5，分子量为378.43。 |
| 分子式 |
C21H27FO5
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|---|---|
| 分子量 |
378.43
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| 精确质量 |
378.184
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| 元素分析 |
C, 66.65; H, 7.19; F, 5.02; O, 21.14
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| CAS号 |
53-34-9
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| PubChem CID |
5876
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| 外观&性状 |
WHITE TO OFF-WHITE POWDER
Crystals |
| 密度 |
1.35 g/cm3
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| 沸点 |
572.3ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
208 - 213ºC
|
| 闪点 |
299.9ºC
|
| 折射率 |
1.597
|
| LogP |
1.505
|
| tPSA |
94.83
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
27
|
| 分子复杂度/Complexity |
760
|
| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C[C@@]12[C@H]3[C@H](C[C@@]4([C@](C(CO)=O)(O)CC[C@H]4[C@@H]3C[C@H](F)C1=CC(=O)C=C2)C)O
|
| InChi Key |
MYYIMZRZXIQBGI-HVIRSNARSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C21H27FO5/c1-19-5-3-11(24)7-14(19)15(22)8-12-13-4-6-21(27,17(26)10-23)20(13,2)9-16(25)18(12)19/h3,5,7,12-13,15-16,18,23,25,27H,4,6,8-10H2,1-2H3/t12-,13-,15-,16-,18+,19-,20-,21-/m0/s1
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| 化学名 |
(6S,8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-6-fluoro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
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| 别名 |
fluprednisolone; 53-34-9; Fluprednisolone; NSC-47439; Isopredon; 6alpha-Fluoroprednisolone; Fluprednisolonum; Fluprednisolona; NSC 47439; NSC47439; Alphadrol; Etadrol; Vladicort;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~330.31 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6425 mL | 13.2125 mL | 26.4250 mL | |
| 5 mM | 0.5285 mL | 2.6425 mL | 5.2850 mL | |
| 10 mM | 0.2642 mL | 1.3212 mL | 2.6425 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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