| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
p53 (upregulates p53 expression); BCL-2 (downregulates BCL-2 expression); BAX (no change in expression); AKT (reduces active AKT/pAKT); β-catenin (reduces β-catenin level) [2]
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| 体外研究 (In Vitro) |
Lumichrome以剂量依赖的方式（0–100 μM，24 h）降低了人非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H292、A549 和 H460 的活力，其 IC50 值分别为：H292 ~40 μM，A549 ~80 μM，H460 ~60 μM；对结直肠癌 HCT116 细胞的活性有限（IC50 >100 μM）。相比之下，核黄素（0–100 μM）没有抗癌活性。 Lumichrome 表现出与顺铂类似的抗癌效果，但对正常原代真皮乳头细胞的毒性较低（IC50 ~70–95 μM）[2]
- Lumichrome 在 25 和 50 μM 浓度下，培养 7 天后显著抑制了 H292、A549 和 H460 细胞的克隆形成生长（集落形成）。在 10–50 μM 浓度下，Lumichrome 显著降低了 H292 (10–50 μM)、A549 (25–50 μM) 和 H460 (25–50 μM) 细胞在软琼脂中的非锚定依赖性克隆形成能力 [2] - 25–50 μM 浓度的 Lumichrome 可诱导 H292、A549 和 H460 细胞凋亡，Hoechst 33342/PI 染色显示细胞核浓缩和碎裂。未观察到坏死。Western blot 分析显示，50 μM 的 Lumichrome 可增加 H292 和 H460 细胞中 cleaved PARP、cleaved caspase-9 和 cleaved caspase-3 的表达；在A549细胞中，它增加了裂解的PARP和裂解的caspase-9，但未增加裂解的caspase-3。在所有三种细胞系中，它上调了p53并下调了BCL-2，而BAX没有变化[2] - Lumichrome抑制了H460细胞中癌症干细胞（CSC）标志物CD44和CD133的表达（通过Western blot和流式细胞术），并降低了H292细胞中CD44和pAKT的表达。它还降低了H460细胞中活性AKT（pAKT）和β-catenin的水平[2] |
| 细胞实验 |
细胞活力检测：将细胞（1×10⁴/孔）接种于96孔板中，过夜培养，然后用浓度分别为0、5、10、25、50和100 μM的lumichrome处理24小时。加入MTT溶液（400 μg/ml），于37℃孵育4小时，然后加入DMSO溶解甲臜晶体。使用酶标仪在570 nm处测量吸光度[2]。
- 克隆形成实验：将H292、A549和H460细胞用浓度分别为0、10、25和50 μM的lumichrome预处理24小时，然后以100个细胞/孔的密度接种于24孔板中，培养7天。将菌落用甲醇在 4°C 下固定 15 分钟，然后用 0.1% 结晶紫染色 15 分钟，最后在相差显微镜下观察 [2] - 非锚定依赖性生长实验（软琼脂）：将预先用 lumichrome（0、10、25、50 μM，处理 24 小时）处理的细胞与含有 0.3% 琼脂糖的培养基混合（底层：1% 琼脂糖）。将细胞（3×10^3/ml）加入上层。待琼脂糖凝固后，加入培养基并培养 2 周，每 3 天更换一次新鲜培养基（200 μl/孔）。在相差显微镜下评估菌落[2] - 核染色分析（凋亡/坏死）：将96孔板中的细胞（1×10^4/孔）用lumichrome（0–100 μM）处理24小时，然后在37°C下用Hoechst 33342（10 μg/ml）和碘化丙啶（5 μg/ml）染色15分钟。通过荧光显微镜观察凋亡细胞（细胞核浓缩/碎裂）和坏死细胞（PI阳性）[2] - Western blot分析：lumichrome处理后，将细胞在冰上用含有蛋白酶抑制剂的RIPA缓冲液裂解30分钟。将蛋白质（50 μg）进行 SDS-PAGE 电泳分离，转移至硝酸纤维素膜，用 5% 脱脂奶粉（溶于 TBST 缓冲液）封闭，4°C 下与一抗孵育过夜，然后室温下与 HRP 标记的二抗孵育 2 小时。采用化学发光法检测条带，并使用 ImageJ 软件进行定量分析 [2] - 流式细胞术分析：用 lumichrome（0、25、50 μM，处理 24 小时）处理 H460 细胞，用 PBS 洗涤，冰上用 3% BSA（溶于 PBS 缓冲液）封闭 30 分钟，4°C 下与一抗孵育 1 小时，然后在 4°C 避光条件下与 Alexa Fluor 488 标记的二抗孵育 30 分钟。使用流式细胞仪进行细胞分析 [2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
与顺铂相比，Lumichrome 对正常原代真皮乳头细胞（原代 DP1、原代 DP2）和永生化真皮乳头 (DP) 细胞的毒性较低。正常细胞的 IC50 值约为 70–95 μM。DMSO 的最终浓度低于 0.1%，对癌细胞和正常细胞均无毒性 [2]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
荧光素是一种蓝色荧光化合物，由核黄素在酸性或中性溶液中光解产生。它是一种植物代谢产物，在功能上与异氟嗪类化合物相关，是7,8-二甲基异氟嗪的互变异构体。据报道，链霉菌、玉米和其他一些生物体中均存在荧光素，并有相关数据。
光色素（7,8-二甲基异氟嗪）是核黄素（维生素B2）的主要衍生物。与可能促进肺癌进展的核黄素不同，光色素在正常和非锚定依赖性条件下均能抑制肺癌细胞生长并降低其存活率[2]。 - 机制：光色素通过p53依赖性线粒体机制诱导细胞凋亡。它上调p53并降低BCL-2，从而激活caspase-9和caspase-3。此外，lumichrome可抑制癌症干细胞标志物（CD44、CD133）以及包括AKT和β-catenin在内的癌症干细胞维持信号通路[2] - lumichrome杀伤肺癌细胞的效力与顺铂（一种肺癌标准化疗药物）相当[2] |
| 分子式 |
C12H10N4O2
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|---|---|
| 分子量 |
242.2334
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| 精确质量 |
242.08
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| CAS号 |
1086-80-2
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| PubChem CID |
5326566
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.388g/cm3
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| 熔点 |
300 °C
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| 折射率 |
1.66
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| LogP |
0.776
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| tPSA |
91.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
386
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ZJTJUVIJVLLGSP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H10N4O2/c1-5-3-7-8(4-6(5)2)14-10-9(13-7)11(17)16-12(18)15-10/h3-4H,1-2H3,(H2,14,15,16,17,18)
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| 化学名 |
7,8-dimethyl-1H-benzo[g]pteridine-2,4-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~2 mg/mL (~8.26 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1283 mL | 20.6415 mL | 41.2831 mL | |
| 5 mM | 0.8257 mL | 4.1283 mL | 8.2566 mL | |
| 10 mM | 0.4128 mL | 2.0642 mL | 4.1283 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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