| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ACMA targets DNA through intercalation, inserting itself between the base pairs of the DNA double helix. It selectively binds to poly(dA-dT) sequences, with fluorescence lifetime decreasing upon incorporation of guanosine. The compound's ability to intercalate into DNA makes it useful for studying DNA structure, dynamics, and interactions with proteins. As a fluorescent probe, ACMA is used to visualize DNA in live cells and to measure changes in vacuolar pH. Its cell permeability allows for live-cell imaging applications. The compound's DNA-intercalating properties also underlie its potential anticancer and antimicrobial activities, as intercalation can disrupt DNA replication and transcription. ACMA's selective binding to AT-rich sequences makes it a valuable tool for studying DNA sequence-specific interactions.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，ACMA 可用作 DNA 嵌入和活细胞染色应用的荧光探针。它能选择性地结合聚(dA-dT)序列，掺入鸟苷后荧光寿命会缩短。该化合物还可用于测量特定底物穿过液泡膜时液泡 pH 值的变化。在药物研发中，ACMA 用于开发抗癌和抗菌药物。其 DNA 嵌入特性使其能够干扰 DNA 复制和转录，从而可能导致细胞死亡。该化合物的活性具有浓度依赖性，有效浓度范围通常为 0.1 至 100 µM。其荧光特性使其成为研究 DNA 相互作用和细胞成像的宝贵工具。公开资料中关于其生物活性的详细 IC50 值有限。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，ACMA主要用作DNA相互作用成像和研究的工具，而非治疗药物。其细胞渗透性和DNA嵌入特性使其适用于活细胞成像应用。然而，该化合物作为治疗药物在动物模型中的研究尚不充分。其潜在的抗癌和抗菌活性主要在体外进行研究。该化合物的体内效应预计包括DNA嵌入和细胞过程的干扰，但全面的体内研究仍然有限。ACMA仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。
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| 酶活实验 |
ACMA的体外DNA结合实验通常使用纯化的DNA（例如，小牛胸腺DNA、poly(dA-dT)或poly(dG-dC)），并通过测量DNA嵌入后荧光的变化来进行检测。该实验在96孔板或比色皿中进行，孔内含有DNA和不同浓度的待测化合物（通常为0.01至100 µM）。在适用于ACMA的激发/发射波长下测量荧光强度。DNA结合后荧光强度的增加或荧光寿命的变化用于量化结合亲和力和选择性。对于活细胞染色，将细胞与ACMA孵育，并使用荧光显微镜进行成像。对于pH值测量，ACMA用于测量特定底物穿过液泡膜时液泡pH值的变化。每次实验均包含阳性对照（例如，已知的DNA嵌入剂）和阴性对照（DMSO溶剂）。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，细胞用浓度为0.1至100 µM的ACMA处理1至24小时。通过荧光显微镜或流式细胞术评估细胞摄取和DNA结合情况。使用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力以确定细胞毒性。在pH值测定中，将细胞与ACMA孵育，并在加入底物后监测荧光变化。在抗癌研究中，用ACMA处理癌细胞系，并评估细胞活力、增殖和凋亡情况。在抗菌研究中，用ACMA处理细菌或真菌培养物，并通过肉汤微量稀释法或纸片扩散法评估生长抑制情况。所有实验均包含适当的对照，并重复三次。
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| 动物实验 |
ACMA的体内研究数据尚不充分，因为该化合物主要用作体外研究的工具。如果将其用于动物，该化合物的DNA嵌入特性可能会导致显著的毒性，包括干扰快速分裂细胞中的DNA复制和转录。因此，该化合物通常不用于动物模型进行疗效研究。所有动物实验均应按照机构指南进行，并采取适当的安全预防措施。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
9-氨基-6-氯-2-甲氧基吖啶(ACMA)是一种已知的人体代谢物。 由于ACMA主要用作研究试剂而非治疗药物，其药代动力学特性尚未得到充分表征。该化合物的分子量为258.70，可透过细胞膜。预计给药后其吸收和分布中等。该化合物可嵌入DNA，这可能会影响其分布和消除。其代谢主要在肝脏进行，CYP450介导的氧化和结合是主要途径。该化合物主要通过胆汁和肾脏排泄消除。由于其具有DNA嵌入特性，全身暴露可能导致显著毒性。目前公开文献中尚无ACMA的详细药代动力学数据。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
ACMA的毒理学特性已得到部分阐明。作为一种DNA嵌入剂，该化合物预计具有遗传毒性和致突变性，因为嵌入作用会导致DNA损伤和突变。在细胞培养中，ACMA表现出浓度依赖性的细胞毒性，其IC50值因细胞类型而异。该化合物的DNA嵌入特性使其具有潜在的致癌性和致畸性。长期暴露可能导致显著的毒性。操作该化合物时应采取适当的实验室安全预防措施，包括使用个人防护装备。ACMA仅供研究使用，尚未获准用于人体。开发其治疗用途需要进行全面的毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
ACMA是一种细胞渗透性荧光DNA嵌入剂，可选择性地与poly(dA-dT)序列结合。它可用于活细胞染色、DNA相互作用研究、pH值测量以及抗癌和抗菌药物的研发。该化合物尚未获准用于人体，也未进入临床试验阶段。它以高纯度（≥95%）的科研试剂形式提供，仅供实验室使用。其荧光特性和DNA嵌入活性使其成为研究DNA结构、动力学和细胞成像的宝贵工具。
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| 分子式 |
C14H11N2OCL
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|---|---|
| 分子量 |
258.70294
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| 精确质量 |
258.056
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| CAS号 |
3548-09-2
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| PubChem CID |
19080
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.367g/cm3
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| 沸点 |
475.1ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
241.2ºC
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| 折射率 |
1.734
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| LogP |
4.213
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| tPSA |
48.14
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
302
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
IHHSSHCBRVYGJX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H11ClN2O/c1-18-9-3-5-12-11(7-9)14(16)10-4-2-8(15)6-13(10)17-12/h2-7H,1H3,(H2,16,17)
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| 化学名 |
6-chloro-2-methoxyacridin-9-amine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~31.25 mg/mL (~120.80 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8655 mL | 19.3274 mL | 38.6548 mL | |
| 5 mM | 0.7731 mL | 3.8655 mL | 7.7310 mL | |
| 10 mM | 0.3865 mL | 1.9327 mL | 3.8655 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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