| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
9-Cyclopentyladenine (CPA) is an adenylyl cyclase inhibitor. [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
9-环戊基腺嘌呤单甲磺酸盐(200 μM,30 分钟)完全阻止 PC12 细胞中的神经发生并抑制 cAMP 反应元件结合色素 (CREB) 的激活 [1]。在雌性 CD1 Swiss 小鼠的回肠中,9-环戊基腺嘌呤单甲磺酸盐(100 μM,30 分钟)对机械松弛素活性和抑制机械松弛素诱导的超敏反应的影响[2]。在无毛小鼠中,9-环戊基腺嘌呤单甲磺酸盐(100 μM,6 小时)刺激 cAMP 产生,有助于修复导管形成细胞通透性屏障 [3]。
9-Cyclopentyladenine (CPA) 在浓度为 200 μM 时,显著降低了 Militarinone A (MILI A) 在 PC12 细胞中诱导的转录因子 CREB 的活化,该结果通过使用针对 CREB (Ser133) 的磷酸化特异性抗体的 Western blot 分析得到验证。 [1] 9-Cyclopentyladenine (CPA) 在 200 μM 浓度下完全阻断了 MILI A 在 NGF 预处理的 PC12 细胞中诱导的神经突生长,通过相差显微镜观察证实。 [1] 在与分离的 PC12 细胞膜进行的实验中,MILI A 未显示出对腺苷酸环化酶活性的直接激活作用,这与已知的腺苷酸环化酶激活剂 forskolin 形成对比。 [1] |
| 酶活实验 |
通过检测分离的 PC12 细胞膜中腺苷酸环化酶的活性,评估 MILI A 是否直接激活该酶。细胞膜从 PC12 细胞制备,在 MILI A 或阳性对照 forskolin 存在下测量腺苷酸环化酶活性。实验未显示 MILI A 对腺苷酸环化酶有激活作用,提示 MILI A 对 cAMP 水平的影响可能是间接的,可能通过膜相互作用实现。 [1]
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| 细胞实验 |
PC12 细胞先用 NGF (50 ng/ml) 在血清饥饿条件(1% 马血清,0.5% 胎牛血清)下预处理 4 天,以增强 TrkA 受体密度和敏感性。然后将预处理的细胞接种在胶原包被的 24 孔板中。培养 2 小时后,细胞先用 9-Cyclopentyladenine (CPA) (200 μM) 预处理 30 分钟,然后加入 MILI A (40 μM) 处理 16–24 小时。通过相差显微镜评估神经突生长。CPA 完全抑制了 MILI A 诱导的神经突形成,而仅用 MILI A 处理的对照细胞显示出显著的神经突生长。 [1]
通过 Western blot 分析评估 CREB 的磷酸化状态。PC12 细胞血清饥饿过夜,用 CPA (200 μM) 预处理 30 分钟,然后暴露于 MILI A (10 或 40 μM) 30 分钟或 24 小时。裂解细胞后,等量蛋白质进行 SDS-PAGE 分离,转印至 PVDF 膜,并用针对 CREB (Ser133) 的磷酸化特异性抗体进行检测。CPA 适度降低了 MILI A 诱导的 CREB 磷酸化。 [1] |
| 动物实验 |
实验采用8至12周龄的CD1瑞士品系雌性小鼠。小鼠饲养于12小时光照/12小时黑暗循环、恒温21±1℃的环境中,喂以标准实验室饲料。适应环境一周后,通过阴道涂片细胞学检查确定小鼠的动情周期,仅使用处于动情前期或动情期(雌激素优势期)的小鼠。小鼠采用颈椎脱臼法处死。打开腹腔,取出回肠末端(距回盲瓣30 mm以内),并用生理盐水清洗。进行机械实验时,将长度为10 mm的回肠段置于盛有Krebs-Henseleit溶液(通入95% O₂/5% CO₂混合气体,温度维持在37±0.5℃)的器官浴槽中,初始张力为1.5 g。记录等长张力。在电生理实验中,通过分离黏膜和黏膜下层制备回肠条,并将平滑肌层固定在记录室中以便进行微电极穿刺。9-环戊基腺嘌呤甲磺酸盐溶解后,最终浴液浓度为100 µmol/L。[2]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
9-环戊基腺嘌呤 (CPA) 是一种药理学工具,用于在细胞研究中抑制腺苷酸环化酶的活性。[1] 在 MILI A 诱导的 PC12 细胞神经突生成过程中,CPA 的抑制作用表明 cAMP 水平升高和腺苷酸环化酶活性可能参与神经突生成信号通路,其机制可能是通过腺苷受体偶联调节或间接的膜效应。[1] 尽管 CPA 仅适度降低了 CREB 磷酸化水平,但它却完全阻断了神经突的生长,这表明 cAMP 依赖性通路对于 MILI A 诱导的分化至关重要,且独立于 ERK 和 PI3K 通路。[1]
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| 分子式 |
C11H17N5O3S
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|---|---|
| 分子量 |
299.34
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| 精确质量 |
299.105
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| CAS号 |
189639-09-6
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| PubChem CID |
6604076
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
440.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
180-183ºC(lit.)
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| 闪点 |
220.2ºC
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| 蒸汽压 |
5.85E-08mmHg at 25°C
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| LogP |
2.689
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| tPSA |
132.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
320
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
AJMDRSJHCYQPQI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H13N5.CH4O3S/c11-9-8-10(13-5-12-9)15(6-14-8)7-3-1-2-4-7;1-5(2,3)4/h5-7H,1-4H2,(H2,11,12,13);1H3,(H,2,3,4)
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| 化学名 |
9-cyclopentylpurin-6-amine;methanesulfonic acid
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| 别名 |
9-CP-Ade Mesylate 9CPAde Mesylate 9 CP Ade Mesylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~41.67 mg/mL (~139.20 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3407 mL | 16.7034 mL | 33.4068 mL | |
| 5 mM | 0.6681 mL | 3.3407 mL | 6.6814 mL | |
| 10 mM | 0.3341 mL | 1.6703 mL | 3.3407 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。