| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
The primary targets of 9-Hydroxyellipticine HCl are topoisomerase II (Topo II) and the ryanodine receptor (RyR). Topo II is a nuclear enzyme that catalyzes the transient breaking and rejoining of DNA double strands, which is essential for DNA replication, transcription, and chromosome segregation. By inhibiting Topo II, 9-Hydroxyellipticine HCl stabilizes the enzyme-DNA cleavage complex, leading to DNA double-strand breaks and ultimately cell death. The compound also inhibits RyR, a calcium channel in the sarcoplasmic reticulum, which may contribute to its effects on cellular calcium homeostasis.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在 0.1 至 100 μM 的浓度范围内，9-羟基椭圆吡啶 (9HE) 优先抑制 Lewis 肺癌细胞和人结肠癌细胞系 SW480 中 p53 蛋白的磷酸化 [4]。这种抑制作用呈浓度依赖性。体外实验表明，9-羟基椭圆吡啶盐酸盐对多种癌细胞系具有强效的细胞毒性。它对 HeLa S-3 细胞的抑制 IC50 为 1.6 μM，对 293T 细胞的抑制 IC50 为 1.2 μM。该化合物的活性主要通过抑制拓扑异构酶 II (Topo II) 来实现。它还具有抗氧化活性。其对癌细胞系的强效抑制作用使其成为研究 Topo II 抑制及其对癌细胞增殖影响的宝贵工具。然而，现有文献中鲜有关于其作用机制的详细报道。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠骨髓细胞中，腹腔注射9-羟基椭圆吡啶（5或10 mg/kg）可诱导染色体聚集和姐妹染色单体交换[1]。
现有文献中关于9-羟基椭圆吡啶盐酸盐的体内数据有限。基于其体外抗肿瘤活性，该化合物在癌症模型中具有潜在的体内疗效。然而，现有文献中并未详细说明具体的体内疗效数据，包括动物模型、给药方案和药代动力学-药效学关系。该化合物被列为仅供研究使用的化学品。 |
| 酶活实验 |
9-羟基椭圆吡啶盐酸盐的体外酶活性测定通常包括测量其对拓扑异构酶II活性的抑制作用。将该酶与DNA底物（例如，超螺旋质粒DNA）在不同浓度的化合物存在下孵育。终止反应后，通过琼脂糖凝胶电泳分析DNA，检测线性或松弛DNA的形成，以此判断拓扑异构酶II的活性。评估该化合物抑制拓扑异构酶II介导的DNA松弛或解链的能力。
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| 细胞实验 |
在多种癌细胞系中进行了9-羟基椭圆吡啶盐酸盐的细胞活性测定。用不同浓度的化合物处理细胞，并使用MTT、CCK-8或刃天青还原等方法评估细胞活力。化合物的细胞毒性以抑制细胞生长的IC50值表示。还可以进行其他检测，例如流式细胞术检测细胞凋亡或进行细胞周期分析，以研究细胞死亡机制。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 3至5月龄C57B1/6雄性小鼠[1]。
剂量： 5或10 mg/kg。管理：知识产权。 实验结果： 导致小鼠骨髓细胞染色体聚集、染色单体畸变和微核形成。 现有文献中关于9-羟基椭圆吡啶盐酸盐的体内动物研究记录不多。基于其抗肿瘤活性，潜在的体内模型可能包括小鼠异种移植模型，即将人癌细胞皮下植入小鼠体内。在此类研究中，9-羟基椭圆吡啶盐酸盐可通过腹腔注射或静脉注射给药，并监测肿瘤生长情况。然而，现有文献中并未详细说明具体方案。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
9-羟基椭圆吡啶盐酸盐的药代动力学数据报道较少。该化合物是一种小分子，其分子量在现有文献中未见报道。它具有细胞渗透性，表明其能够穿过细胞膜。然而，目前文献中尚无关于该研究化合物的详细药代动力学参数，例如吸收、分布、代谢、排泄、半衰期和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
9-羟基椭圆吡啶盐酸盐因其抗肿瘤活性而受到研究。然而，关于该化合物的全面毒理学数据报道并不多。作为一种拓扑异构酶II抑制剂，它可能具有遗传毒性，因为拓扑异构酶II抑制剂可导致DNA损伤。该化合物被列为仅供研究使用的化学品，禁止用于人体。现有文献中未报道包括急性毒性、遗传毒性和靶器官效应在内的具体毒理学数据。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
9-羟基椭圆吡啶盐酸盐是一种研究级化合物，尚未获准用于临床。其主要用途是作为药理学工具，用于研究拓扑异构酶II抑制及其对癌细胞的影响。该化合物用于研究拓扑异构酶II抑制剂的作用机制，筛选潜在的抗癌药物，以及研究拓扑异构酶II在DNA复制和细胞分裂中的作用。它还用于研究兰尼碱受体和钙信号传导。
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| 分子式 |
C17H14N2O
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|---|---|
| 分子量 |
262.31
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| 精确质量 |
298.087
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| CAS号 |
52238-35-4
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| 相关CAS号 |
51131-85-2;52238-35-4 (HCl);58447-24-8 (methiodide);
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| PubChem CID |
148569
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid powder
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| 密度 |
1.349g/cm3
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| 沸点 |
557.7ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
291.1ºC
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| LogP |
4.993
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| tPSA |
48.91
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
374
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
DLDKVFOKLGPVBT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H14N2O.ClH/c1-9-14-8-18-6-5-12(14)10(2)17-16(9)13-7-11(20)3-4-15(13)19-17;/h3-8,19-20H,1-2H3;1H
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| 化学名 |
5,11-dimethyl-6H-pyrido[4,3-b]carbazol-9-ol hydrochloride
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| 别名 |
9-hydroxyellipticine HCl 9-Hydroxyellipticin9-hydroxyellipticine hydrochloride Hydroxyellipticine NSC 210717 IGIG929 IGIG-929 IGIG 929LS133324 LS 133324 LS-133324
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8123 mL | 19.0614 mL | 38.1228 mL | |
| 5 mM | 0.7625 mL | 3.8123 mL | 7.6246 mL | |
| 10 mM | 0.3812 mL | 1.9061 mL | 3.8123 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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