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Adenosine 2',5'-diphosphate sodium

目录号: V51183 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
腺苷 2',5'-二磷酸钠是一种竞争性 P2Y1 拮抗剂。
Adenosine 2',5'-diphosphate sodium CAS号: 154146-84-6
产品类别: P2Y Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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500mg
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产品描述
腺苷2',5'-二磷酸钠是一种竞争性P2Y1拮抗剂。腺苷2',5'-二磷酸钠对重组和人P2X1受体具有不对称拮抗作用。
腺苷2',5'-二磷酸钠（A2P5P）是一种竞争性P2Y1受体拮抗剂，对重组和人血小板P2X1受体表现出非选择性拮抗作用。它是一种核苷酸类似物，用于嘌呤能信号通路的研究，包括血小板聚集、炎症和神经传递。
生物活性&实验参考方法
靶点
Adenosine 2',5'-diphosphate sodium targets purinergic P2Y1 receptors as a competitive antagonist. It also exhibits non-selective antagonism at P2X1 receptors (ATP-gated ion channels) in recombinant systems and human platelets. The compound has a higher affinity for P2Y1 than for P2X1, but it is not entirely selective.
体外研究 (In Vitro)
血小板 P2X1 离子通道对腺苷 2',5'-二磷酸具有非选择性拮抗作用 [1]。
体外实验表明，腺苷2',5'-二磷酸钠（1-100 uM）通过阻断P2Y1受体，以浓度依赖的方式拮抗ADP诱导的血小板聚集。它还能抑制P2Y1转染细胞中ADP诱导的细胞内钙动员。在重组P2X1受体上，它能阻断ATP诱发的电流，IC50值在低微摩尔范围内。
酶活实验
对于非细胞结合，使用[3H]MRS2279或[33P]2MeSADP在稳定表达人P2Y1受体的CHO-K1细胞膜上进行竞争性结合实验。将腺苷2',5'-二磷酸钠（0.01-1000 uM）与膜和放射性配体在室温下孵育60分钟，并通过闪烁计数法测量结合的放射性，以确定IC50和Ki值。
细胞实验
对于基于细胞的 P2Y1 拮抗实验，将表达人 P2Y1 的 CHO-K1 细胞用钙敏感染料（例如 Fluo-4 AM）进行标记。用腺苷二磷酸钠 (0.1-100 uM) 预孵育细胞后，用 ADP (1 uM) 刺激细胞。使用荧光酶标仪测量荧光变化（激发/发射波长 = 494/516 nm），以确定抑制钙动员的 IC50 值。
动物实验
在体内评估中，该化合物被用于血栓形成和止血的动物模型。小鼠在FeCl3诱导颈动脉损伤前，或通过注射ADP/胶原蛋白诱导肺血栓栓塞，分别接受腺苷2',5'-二磷酸钠（0.1-10 mg/kg，静脉或腹腔注射）治疗。终点指标包括血管闭塞时间、出血时间和死亡率。目前尚无已发表的研究。
药代性质 (ADME/PK)
腺苷2',5'-二磷酸钠的药代动力学数据有限。作为一种磷酸化核苷酸，预计其口服生物利用度低，且易被胞外核苷酸酶快速降解。在研究中，通常采用肠外给药。其血浆半衰期可能仅为几分钟。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无腺苷2',5'-二磷酸钠的毒性数据。作为一种嘌呤能拮抗剂，预计其急性毒性较低。体外细胞毒性评估显示，在浓度高达100 μM时，神经元和血小板细胞系的细胞活力未见显著降低。
参考文献

[1]. Identification of competitive antagonists of the P2Y1 receptor. Mol Pharmacol. 1996;50(5):1323-1329.

[2]. The P2Y1 receptor antagonist adenosine-2',5'-diphosphate non-selectively antagonizes the platelet P2X1 ion channel. Thromb Haemost. 2001;86(5):1338-1339.
其他信息
腺苷2',5'-二磷酸钠是一种用于研究P2Y1和P2X1受体功能的研究级化学试剂，尚未获准用于治疗用途。该化合物还用于制备腺苷2',5'-二磷酸琼脂糖，以进行亲和层析纯化酶类，例如NADPH-细胞色素P450还原酶和谷胱甘肽还原酶。目前尚无相关的临床试验注册。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H15N5O10P2.XNA
分子量
451.19883441925
精确质量
450.019
CAS号
154146-84-6
PubChem CID
168013129
外观&性状
White to off-white solid powder
tPSA
233
氢键供体(HBD)数目
6
氢键受体(HBA)数目
14
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
28
分子复杂度/Complexity
632
定义原子立体中心数目
4
SMILES
[NaH].O([C@@H]1[C@@H]([C@@H](COP(O)(O)=O)O[C@H]1N1C=NC2C(=NC=NC1=2)N)O)P(O)(O)=O
InChi Key
OHPUPSOOFQPMRP-MCDZGGTQSA-N
InChi Code
InChI=1S/C10H15N5O10P2.Na/c11-8-5-9(13-2-12-8)15(3-14-5)10-7(25-27(20,21)22)6(16)4(24-10)1-23-26(17,18)19;/h2-4,6-7,10,16H,1H2,(H2,11,12,13)(H2,17,18,19)(H2,20,21,22);/t4-,6-,7-,10-;/m1./s1
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2163 mL 11.0816 mL 22.1631 mL
5 mM 0.4433 mL 2.2163 mL 4.4326 mL
10 mM 0.2216 mL 1.1082 mL 2.2163 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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