| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
为了产生假饥饿信号，醛缩酶不能与 FBP 结合，这就是 aldometanib（0-1000 nM；2 小时）激活 AMPK 的方式 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在瘦小鼠中，阿美他尼（口服；0-10 mpk）可降低血糖水平[1]。在肥胖高血糖大鼠中，阿美他尼（口服；2-10 mpk；每天两次；持续一周）可降低血糖并改善脂肪肝疾病[1]。阿美他尼可减少非酒精性脂肪性肝炎和脂肪肝疾病[1]。在 NASH 小鼠中，aldometanib（口服；2mpk；每天两次；持续 1 个月）可减少肝纤维化 [1]。如果口服（0-50 μM；0-50 天）阿美他尼，C 可能会活得更长。线虫通过溶酶体途径[1]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型：小鼠原代肝细胞、MEF 细胞 测试浓度： 0-1000 nM 孵育时间： 2 小时 实验结果： 小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 和小鼠原代肝细胞中 AMPK 被激活。 免疫荧光[1] 细胞类型： MEF 细胞 测试浓度： 5 nM 孵育时间： 2 小时 实验结果： 抑制 TRPV 并诱导 AXIN 溶酶体易位。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Lean mice[1]
Doses: 0-10 mpk Route of Administration: Oral Experimental Results: diminished fasting blood glucose and improved glucose tolerance, promoted muscular TBC1D1 phosphorylation and glucose uptake. Animal/Disease Models: Obese hyperglycaemic mice[1] Doses: 2-10 mpk Route of Administration: po (oral gavage) twice (two times) daily, for a week Experimental Results: diminished blood glucose, lowered blood glucose in a muscular AMPK-dependent manner diminished hepatic TAG, improved insulin sensitivity, increased glucose disposal rates, inhibited TAG synthesis in liver and primary hepatocytes, diminished fat mass. Animal/Disease Models: NASH mice[1] Doses: 2 mpk Route of Administration: po (oral gavage) twice-daily, for a month Experimental Results: diminished histological scores used to describe the features of NASH, diminished apoptosis rate of hepatic cells, inhibited inflammatory responses in the liver of NASH mice and improved glucose tolerance of NASH mice. Animal/Disease Models: C. elegans[1] Doses: 0-50 μM Route of Administration: po (oral gavage) 0 -50 days Experimental Results: Promoted oxidative stress resistance and mitoch |
| 参考文献 |
[1]. Chen-Song Zhang, et al. The aldolase inhibitor aldometanib mimics glucose starvation to activate lysosomal AMPK. Nat Metab. 2022 Oct 10.
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| 分子式 |
C27H43CL2IN2
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|---|---|
| 分子量 |
593.45
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| CAS号 |
2904601-67-6
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 溶解度 (体外) |
DMSO : 100 mg/mL (168.51 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6851 mL | 8.4253 mL | 16.8506 mL | |
| 5 mM | 0.3370 mL | 1.6851 mL | 3.3701 mL | |
| 10 mM | 0.1685 mL | 0.8425 mL | 1.6851 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
HTH-02-006
AMPK activator 2 hydrochloride
AMARA peptide TFA
MARK4 inhibitor 2
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