| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Alpha-Guanosine acts as a purine nucleoside analog. It is not a specific enzyme inhibitor; rather, it can be incorporated into nucleic acids or interfere with nucleotide metabolism. Its anticancer mechanism relies on inhibiting DNA synthesis and inducing apoptosis in cancer cells.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，α-鸟苷具有广谱抗癌活性，尤其对惰性淋巴瘤有效。作为一种嘌呤核苷类似物，它通过在DNA复制过程中掺入DNA来靶向快速分裂的细胞。这一过程会导致DNA链断裂，并触发程序性细胞死亡（凋亡）。其作用机制与其他同类药物类似。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内抗癌活性可从其作用机制推断。嘌呤核苷类似物如氟达拉滨是治疗白血病的成熟疗法。虽然目前尚无α-鸟苷的具体体内疗效数据，但对α-核苷的研究探索了其在基因调控以及作为癌症和神经退行性疾病治疗药物的潜力。仍需开展进一步研究。
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| 酶活实验 |
核苷类似物的标准非细胞检测方法是利用纯化的DNA聚合酶将其掺入DNA中。在无细胞反应中，将DNA模板、引物、dNTP和DNA聚合酶（例如Taq聚合酶）与不同浓度的α-鸟苷三磷酸（该类似物的三磷酸形式）混合。进行反应后，通过凝胶电泳分析生成的DNA产物。该化合物预期会导致链终止或突变。
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| 细胞实验 |
为了评估其抗癌活性，我们进行了体外细胞毒性试验，使用癌细胞系。将一系列人淋巴瘤或白血病细胞系（例如，Jurkat、Raji）用不同浓度的α-鸟苷处理72小时。使用MTT或CellTiter-Glo等比色法检测细胞活力。计算IC₅0（杀死50%细胞的浓度）。可以使用Annexin V和PI进行流式细胞术检测，以确认细胞死亡是由凋亡引起的。
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| 动物实验 |
未提供具体的体内实验方案。典型的研究会采用淋巴瘤小鼠异种移植模型。将人淋巴瘤细胞系皮下注射到免疫缺陷小鼠体内。待肿瘤可触及后，将小鼠随机分为治疗组和对照组。每日腹腔注射α-鸟苷。使用游标卡尺监测肿瘤生长情况。当肿瘤达到预定大小时，处死小鼠，并切除肿瘤进行分析。生存时间也是一项关键终点指标。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
α-异构体的药代动力学特性预计与天然鸟苷有所不同。它可能更难被核苷酸酶降解，且细胞转运蛋白的识别效率较低。其生物利用度和半衰期将决定其作为药物的潜力。这些特性通常在临床前药代动力学研究中进行表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无具体的毒性数据。作为一种核苷类似物，它可能引起骨髓抑制、胃肠道毒性和免疫抑制，这些都是此类药物的常见效应。这些毒性在临床上通常是剂量限制因素。其异头构型可能会改变其毒性特征。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
这种异头构型可以生成一种分子，它能模拟天然酶，但并非其完美底物。这是药物化学中一种经典的策略，用于构建劫持细胞机制的“抗代谢物”。它主要用作研究核酸代谢和聚合酶结构需求的实验工具。它并非标准的临床药物，而是药物发现的骨架。
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| 分子式 |
C10H13N5O5
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|---|---|
| 分子量 |
283.240721464157
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| 精确质量 |
283.091
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| CAS号 |
15398-66-0
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| PubChem CID |
136912867
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-1.9
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| tPSA |
155
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
446
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C1=NC2=C(N1[C@@H]3[C@@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)N=C(NC2=O)N
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| InChi Key |
NYHBQMYGNKIUIF-BDXYJKHTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H13N5O5/c11-10-13-7-4(8(19)14-10)12-2-15(7)9-6(18)5(17)3(1-16)20-9/h2-3,5-6,9,16-18H,1H2,(H3,11,13,14,19)/t3-,5-,6-,9+/m1/s1
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| 化学名 |
2-amino-9-[(2S,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1H-purin-6-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 12.5 mg/mL (44.13 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5306 mL | 17.6529 mL | 35.3057 mL | |
| 5 mM | 0.7061 mL | 3.5306 mL | 7.0611 mL | |
| 10 mM | 0.3531 mL | 1.7653 mL | 3.5306 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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