| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Antimicrobial agent-21 targets bacterial pathogens, exhibiting activity against both Gram-positive and Gram-negative bacteria. It is a potent MAPK inhibitor, suggesting that its antibacterial, anti-inflammatory, and antitumor activities may be mediated through MAPK signaling pathways. The compound's diverse bioactivities target various cellular pathways and disease mechanisms.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
抗菌剂-21在体外对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均表现出抗菌活性。它对链球菌具有细胞毒性，EC50值为23853.0 nM，对A群链球菌（SK(-)GAS）的活性更强，EC50值为1255.0 nM。该化合物在体外还表现出抗炎和抗肿瘤活性。这些活性使其在感染、炎症和癌症研究中具有重要价值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
抗菌剂-21的体内活性已通过其在白内障、溃疡性结肠炎、脑膜炎、川崎病和帕金森病等疾病的潜在治疗应用得到证实。该化合物在体外和体内均显示出对多种致病菌（包括耐药菌株）的良好疗效。但仍需开展进一步的体内研究以全面评估其疗效和安全性。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定包括使用激酶测定法测量抗菌剂 21 对 MAPK 活性的抑制情况。抗菌活性采用标准细菌生长抑制试验进行评估。细胞毒性则通过对多种细胞系进行细胞活力测定来评估。这些测定有助于阐明该化合物的作用机制和抗菌谱。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验中，抗菌剂21的活性测定包括用不同浓度的化合物处理细菌细胞或哺乳动物细胞系。抗菌活性通过测量生长抑制率来评估。细胞毒性采用MTT或其他细胞活力检测方法进行评估。抗炎活性通过测量活化免疫细胞中细胞因子的产生来评估。
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| 动物实验 |
针对抗菌剂-21的体内动物实验通常包括将该化合物施用于细菌感染、炎症或癌症的动物模型，并通过测量疾病进展、细菌载量或肿瘤生长情况来评估疗效。该化合物的潜在治疗应用表明其在多种疾病模型中具有研究价值。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
抗菌剂21的药代动力学数据有限。作为一种小分子药物，其吸收、分布、代谢和排泄特性会影响其生物利用度。需要开展进一步的药代动力学研究，以确定其全身暴露量和消除途径，从而评估其潜在的治疗应用价值。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
抗菌剂-21的毒理学数据有限。该化合物对耐药菌显示出良好的疗效，但尚未有全面的毒理学研究报道。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 |
[1]. NITIN G. HASWANI,et al. Synthesis and antimicrobial activity of novel 2-(pyridin-2-yl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4 (3H)-ones. Turkish Journal of Chemistry. 2011, 35 (6), 915–924.
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| 其他信息 |
抗菌剂-21（CAS#: 724746-07-0）是一种对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有活性的细菌抑制剂。它是一种强效的MAPK抑制剂，具有抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。该化合物对链球菌（EC50 = 23853.0 nM）和SK(-)GAS（EC50 = 1255.0 nM）均显示出细胞毒性。
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| 分子式 |
C18H13N3OS
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|---|---|
| 分子量 |
319.38
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| 精确质量 |
319.077
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| CAS号 |
724746-07-0
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| PubChem CID |
852961
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| 外观&性状 |
Light brown to brown powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.728
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| LogP |
2.87
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| tPSA |
82.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
489
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C12SC(=C(C3=CC=CC=C3)C=1C(=O)NC(C1C=CC=CN=1)=N2)C
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| InChi Key |
BBQMALWNAZQCGJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H13N3OS/c1-11-14(12-7-3-2-4-8-12)15-17(22)20-16(21-18(15)23-11)13-9-5-6-10-19-13/h2-10H,1H3,(H,20,21,22)
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| 化学名 |
6-methyl-5-phenyl-2-pyridin-2-yl-3H-thieno[2,3-d]pyrimidin-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1311 mL | 15.6553 mL | 31.3107 mL | |
| 5 mM | 0.6262 mL | 3.1311 mL | 6.2621 mL | |
| 10 mM | 0.3131 mL | 1.5655 mL | 3.1311 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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