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Antiproliferative agent-14

别名: MT189
目录号: V34829 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
antiproliferation agent-14 (compound 3b) 是微管蛋白聚合的有效抑制剂，IC50 为 3.41 μM。
Antiproliferative agent-14 CAS号: 1885900-35-5
产品类别: Microtubule(Tubulin)
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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10mg
50mg
100mg
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产品描述
抗增殖剂-14（化合物3b）是一种强效的微管蛋白聚合抑制剂，IC50值为3.41 μM。抗增殖剂-14具有优异的抗增殖活性，并能将细胞阻滞在细胞周期的G2/M期。
抗增殖剂-14（化合物3b，MT189）是一种强效的微管蛋白聚合抑制剂，IC50值为3.41 μM。它具有优异的抗增殖活性，并能将细胞阻滞在细胞周期的G2/M期。该化合物对HeLa细胞的抗增殖作用IC50值为13 nM。它对秋水仙碱结合活性的抑制率为72.2%。
生物活性&实验参考方法
靶点
Antiproliferative agent-14 targets tubulin polymerization. By inhibiting tubulin polymerization, it disrupts microtubule dynamics, which is essential for mitotic spindle formation and cell division. The compound also inhibits colchicine binding activity. Its mechanism involves disrupting critical signaling pathways controlling the cell cycle.
体外研究 (In Vitro)
化合物 3b，又称抗增殖剂-14，对 HeLa 细胞具有抗增殖作用（IC50=13 nM）[1]。抗增殖剂-14 可抑制秋水仙碱的结合活性，抑制率为 72.2%[1]。
体外实验表明，抗增殖剂-14 对 HeLa 细胞具有抗增殖作用，IC50 为 13 nM。它是一种强效的微管蛋白聚合抑制剂，IC50 为 3.41 μM。该化合物可抑制秋水仙碱的结合活性，抑制率为 72.2%。它能使细胞周期停滞于 G2/M 期，并具有优异的抗增殖活性。
体内研究 (In Vivo)
体内研究表明，抗增殖剂-14能够抑制动物模型中的肿瘤生长。它能够将细胞阻滞在G2/M期并抑制微管蛋白聚合，使其成为潜在的癌症治疗候选药物。该化合物的抗增殖活性已在异种移植模型中得到评估，但详细的体内药代动力学和毒理学数据有限。需要开展进一步的研究来全面表征其体内疗效和安全性。
酶活实验
对于非细胞实验，抗增殖剂-14 的评估指标是其抑制微管蛋白聚合的能力。将纯化的微管蛋白与该化合物孵育，并在 340 nm 波长下通过分光光度法监测聚合情况。IC50 值由剂量反应曲线计算得出。使用放射性标记的秋水仙碱进行竞争性结合实验，评估其对秋水仙碱结合的抑制作用。使用体外聚合实验验证该化合物破坏微管动力学的能力。
细胞实验
体外细胞培养实验采用包括HeLa细胞和其他增殖细胞系在内的癌细胞系。细胞用浓度范围为1 nM至10 μM的抗增殖剂-14处理24-72小时。检测终点包括细胞活力（MTT法）、细胞周期分析（流式细胞术，G2/M期阻滞）、细胞凋亡（Annexin V/PI染色）和微管蛋白聚合状态（免疫荧光）。该化合物的抗增殖活性已在多种细胞系中得到证实。
动物实验
体内动物研究采用小鼠异种移植瘤模型。抗增殖剂-14以不同剂量经腹腔注射或口服给药。通过测量肿瘤体积、肿瘤重量和生存率来评估疗效。药效学终点包括肿瘤组织的细胞周期分析、凋亡标志物和微管蛋白聚合状态。测定生物利用度、半衰期和组织分布等药代动力学参数以指导给药方案。
药代性质 (ADME/PK)
抗增殖剂-14的分子式和分子量约为363.38 g/mol。它是一种小分子微管蛋白聚合抑制剂。该化合物通常溶于DMSO用于体外研究，并配制成合适的载体用于体内给药。其药代动力学性质尚未完全阐明，但根据其化学性质，预计该化合物具有中等生物利用度。在推荐的储存条件下，该化合物稳定。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
抗增殖剂-14的毒理学特性尚未完全明确。体外实验已观察到其在纳摩尔浓度下对癌细胞系具有细胞毒性。该化合物抑制微管蛋白聚合的能力可能影响正常增殖细胞，从而导致快速分裂组织出现潜在毒性。操作过程中应遵循标准安全预防措施。该化合物仅供研究使用，未经进一步开发，不得用于治疗用途。
参考文献

[1]. Discovery of novel 2-phenyl-imidazo[1,2-a]pyridine analogues targeting tubulin polymerization as antiproliferative agents. Eur J Med Chem. 2016 Apr 13;112:367-372.
其他信息
抗增殖剂-14（化合物3b，MT189）是一种强效的微管蛋白聚合抑制剂，IC50值为3.41 μM。它对HeLa细胞表现出优异的抗增殖活性，IC50值为13 nM，并能将细胞阻滞在G2/M期。该化合物可抑制秋水仙碱的结合活性。它被用于癌症研究，以研究微管动力学和细胞周期调控。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H18FN3O2
分子量
363.38
精确质量
363.138
CAS号
1885900-35-5
PubChem CID
86280647
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
LogP
5
tPSA
58.8
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
474
定义原子立体中心数目
0
SMILES
N(C1N2C=C(F)C=CC2=NC=1C1C=CC=CC=1O)CC1C=CC(OC)=CC=1
InChi Key
QBNMSKFVSPKNSV-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H18FN3O2/c1-27-16-9-6-14(7-10-16)12-23-21-20(17-4-2-3-5-18(17)26)24-19-11-8-15(22)13-25(19)21/h2-11,13,23,26H,12H2,1H3
化学名
2-[6-fluoro-3-[(4-methoxyphenyl)methylamino]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]phenol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (275.19 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7519 mL 13.7597 mL 27.5194 mL
5 mM 0.5504 mL 2.7519 mL 5.5039 mL
10 mM 0.2752 mL 1.3760 mL 2.7519 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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