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Azido-C6-OH

别名: 6-叠氮基-1-己醇
目录号: V52644 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Azido-C6-OH 是一种可裂解（可降解）的 ADC（抗体-药物偶联物）接头，可用于制备抗体-药物偶联物 (ADC)。
Azido-C6-OH CAS号: 146292-90-2
产品类别: ADC Linker
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
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产品描述
叠氮-C6-OH 是一种可裂解（可降解）的抗体药物偶联物 (ADC) 连接子，可用于制备抗体药物偶联物 (ADC)。叠氮-C6-OH 是一种点击化学试剂。它含有叠氮基 (N3)，可与带有炔基的化合物发生 CuAAc 反应（铜催化叠氮-炔环加成反应）。对于带有 BCN 或 DBCO 基团的化合物，也可发生 SPAAC 反应（应变促进的炔-叠氮环加成反应）。
叠氮-C6-OH (CAS 146292-90-2) 是一种用于合成抗体药物偶联物 (ADC) 的可裂解 ADC 连接子。它是一种点击化学试剂，含有叠氮基团，可与含有炔基的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc）。该化合物是一种叠氮功能化的小分子，可用作可裂解连接子和点击化学试剂，用于构建抗体药物偶联物和其他生物偶联物。
生物活性&实验参考方法
靶点
Cleavable Linker
The primary targets of Azido-C6-OH are the linker structures in ADC technology. As a cleavable ADC linker, it connects the antibody to the cytotoxic payload. The azide group allows for bioorthogonal conjugation via CuAAc with alkyne-containing molecules. The compound does not directly bind to enzymes or receptors but serves as a structural component.
体外研究 (In Vitro)
ADC细胞毒素通过ADC连接子与抗体连接形成ADC[1]。
在体外，叠氮-C6-OH作为ADC合成的结构连接子。叠氮基团通过CuAAc与含炔烃的分子反应，实现高效且选择性的偶联。其可裂解特性使得在特定条件下可以释放有效载荷。该化合物本身不具有直接的细胞活性，但能够赋予偶联的治疗剂生物活性。
体内研究 (In Vivo)
叠氮基-C6-OH的体内活性是通过将其整合到抗体药物偶联物（ADC）构建体中实现的。作为一种可裂解的连接子，它允许在靶细胞内释放细胞毒性有效载荷。点击化学兼容性使其能够高效偶联。体内疗效取决于偶联物中使用的特定抗体和有效载荷。
酶活实验
针对叠氮基-C6-OH的体外酶/受体结合试验主要评估连接基的稳定性和反应活性。该化合物需测试其与含炔烃分子进行CuAAc偶联的能力。偶联效率通过高效液相色谱（HPLC）或质谱法进行监测。此外，还通过在37°C缓冲溶液中孵育来评估连接基在生理条件下的稳定性。
细胞实验
针对叠氮-C6-OH的体外细胞活性检测，需要测试完整的抗体药物偶联物（ADC）分子，而非仅测试连接子。将ADC处理癌细胞系，72小时后采用CCK-8或MTT法评估细胞活力。通过比较ADC与未偶联有效载荷的活性，评估连接子对ADC活性的贡献。连接子本身并不直接影响细胞活力，但对于偶联治疗分子的功能至关重要。
动物实验
Azido-C6-OH 的体内动物研究采用最终的抗体药物偶联物 (ADC) 构建体。将 ADC 通过静脉注射给药至荷瘤异种移植模型中。监测肿瘤体积和体重 2-4 周，以评估疗效和耐受性。连接子有助于提高 ADC 的稳定性和药代动力学 (PK) 特性。详细的体内实验方案与其他 ADC 连接子类似。
药代性质 (ADME/PK)
叠氮基-C6-OH的分子式为C6H13N3O，分子量为143.19，纯度≥98%，呈液态。该化合物在推荐的储存条件下稳定，可溶于DMSO和其他有机溶剂。本品仅供研究使用，未经批准用于临床。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
叠氮-C6-OH的毒性特征与其所用的抗体药物偶联物（ADC）密切相关。作为连接剂，其本身毒性较低。最终ADC的标准毒性研究包括动物模型中体重变化、临床观察、血液学参数以及主要器官的组织病理学检查。该连接剂本身在标准细胞活力检测中未表现出明显的细胞毒性作用。
参考文献

[1]. Strategies and challenges for the next generation of antibody-drug conjugates. Nat Rev Drug Discov. 2017 May;16(5):315-337.
其他信息
叠氮-C6-OH（CAS 146292-90-2）是一种可裂解的ADC连接子，用于合成抗体药物偶联物（ADC）。它是一种点击化学试剂，含有叠氮基团，可与含炔烃的分子发生CuAAc反应。它是一种含叠氮基团的小分子，可用作可裂解连接子和点击化学试剂，用于构建抗体药物偶联物和其他生物偶联物。本品仅供研究使用，尚未获准用于临床。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C6H13N3O
分子量
143.18692
精确质量
143.106
CAS号
146292-90-2
PubChem CID
11051778
外观&性状
Colorless to light yellow liquid
LogP
1.302
tPSA
69.98
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
10
分子复杂度/Complexity
110
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C(CCCO)CCN=[N+]=[N-]
InChi Key
WHYHCPIPOSTZRU-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C6H13N3O/c7-9-8-5-3-1-2-4-6-10/h10H,1-6H2
化学名
6-azidohexan-1-ol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.9837 mL 34.9186 mL 69.8373 mL
5 mM 1.3967 mL 6.9837 mL 13.9675 mL
10 mM 0.6984 mL 3.4919 mL 6.9837 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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