| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Biotinylated isoxazole targets RNA-binding proteins (RBPs) that constitute RNA granules, including stress granules and P-bodies. It precipitates hundreds of RNA-binding proteins with significant overlap to the constituents of RNA granules. Additionally, it has been reported to bind to ribosomal protein S6 kinase (RSK). The compound's mechanism involves the reversible aggregation of RNA granule-like structures, allowing the identification and study of proteins involved in RNA metabolism and cellular stress responses.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
生物素标记的异噁唑在从细胞和组织裂解液中沉淀RNA结合蛋白方面表现出强大的活性。一项研究表明，生物素标记的异噁唑沉淀了约580种蛋白质，其中大部分与RNA颗粒成分存在显著重叠。该化合物能够以可逆的方式有效诱导与RNA颗粒相关的聚集体的形成。研究表明，它通过靶向RSK/4E-BP1信号通路抑制哺乳动物细胞中的蛋白质合成。该化合物的活性呈浓度依赖性，并被广泛用作研究RNA结合蛋白网络和颗粒动力学的工具。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
由于生物素化异噁唑主要用作体外生化研究的工具，因此其体内活性数据有限。然而，它已被用于基于组织裂解液的检测方法，以研究RNA颗粒的组成和动态变化。该化合物能够可逆地聚集和解聚RNA颗粒样结构，这表明其在细胞模型中研究应激颗粒的形成和清除方面具有潜在价值。需要进一步的体内研究来评估其药代动力学特性和治疗潜力。
|
| 酶活实验 |
体外酶/受体结合实验中，生物素标记的异噁唑通常包括将细胞或组织裂解液与生物素标记的化合物孵育，然后进行链霉亲和素下拉实验以沉淀RNA结合蛋白。沉淀的蛋白随后通过质谱或蛋白质印迹法进行鉴定。该化合物可逆地聚集和解聚类似于RNA颗粒的结构，从而可以研究蛋白质-RNA相互作用。这种实验方法能够鉴定RNA颗粒的组成成分，并研究它们在不同细胞条件下的动态变化。
|
| 细胞实验 |
体外细胞分析中，生物素化异噁唑的检测方法包括：用该化合物处理培养的哺乳动物细胞，然后裂解细胞，并用链霉亲和素下拉法沉淀生物素化蛋白复合物。沉淀的蛋白通过质谱或免疫印迹分析，以鉴定RNA结合蛋白。此外，还可以通过检测处理细胞中RSK和4E-BP1的磷酸化水平来评估该化合物对蛋白质合成的影响。这些检测方法广泛用于研究RNA颗粒动力学和RNA-蛋白质相互作用网络。
|
| 动物实验 |
生物素化异噁唑的体内动物实验数据尚不丰富，因为该化合物主要用作体外研究工具。若用于动物模型，典型方案包括腹腔或静脉注射给药，随后收集组织，并利用链霉亲和素下拉法和质谱分析RNA颗粒组成。该化合物的可逆聚集特性可用于研究体内应激颗粒的动态变化。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
文献中关于生物素化异噁唑的药代动力学数据尚不充分。作为一种生物素化小分子，其吸收、分布、代谢和排泄特性会受到生物素部分的影响，生物素可能促进其与链霉亲和素的结合并影响组织分布。该化合物通常用于体外研究，其体内药代动力学特征尚未得到系统研究。需要进一步研究以确定其全身暴露量、半衰期和生物利用度。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
生物素化异噁唑的毒理学数据尚不完善。作为一种主要用于体外生化分析的研究工具，其体内安全性尚未得到充分研究。该化合物含有生物素部分，通常认为生物素是安全的，但异噁唑骨架在高浓度下可能导致细胞毒性。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施，包括使用个人防护装备和妥善处理废弃物。
|
| 参考文献 |
[1]. Kato M, et, al. Cell-free formation of RNA granules: low complexity sequence domains form dynamic fibers within hydrogels. Cell. 2012 May 11;149(4):753-67.
|
| 其他信息 |
生物素化异噁唑（CAS号：1377605-22-5）是一种用于研究RNA结合蛋白和RNA颗粒的化学探针。其分子式为C24H32N4O5S2。该化合物可沉淀数百种RNA结合蛋白，且与RNA颗粒的组成成分有显著重叠。它并非获批的治疗药物，而是用于生物化学和细胞生物学研究的工具。该化合物可从多家化学品供应商处获得，仅供研究使用，不得用于人类治疗。
|
| 分子式 |
C24H32N4O5S2
|
|---|---|
| 分子量 |
520.66468334198
|
| 精确质量 |
520.181
|
| CAS号 |
1377605-22-5
|
| PubChem CID |
97301453
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.251±0.06 g/cm3(Predicted)
|
| 沸点 |
800.4±65.0 °C(Predicted)
|
| LogP |
3.2
|
| tPSA |
176
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
15
|
| 重原子数目 |
35
|
| 分子复杂度/Complexity |
730
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
|
| SMILES |
C1[C@H]2[C@@H]([C@@H](S1)CCCCC(=O)OCCCCCCNC(=O)C3=NOC(=C3)C4=CC=CS4)NC(=O)N2
|
| InChi Key |
KZZXSHXZDYGEDW-XJABCFGWSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C24H32N4O5S2/c29-21(10-4-3-8-20-22-17(15-35-20)26-24(31)27-22)32-12-6-2-1-5-11-25-23(30)16-14-18(33-28-16)19-9-7-13-34-19/h7,9,13-14,17,20,22H,1-6,8,10-12,15H2,(H,25,30)(H2,26,27,31)/t17-,20-,22-/m0/s1
|
| 化学名 |
6-[(5-thiophen-2-yl-1,2-oxazole-3-carbonyl)amino]hexyl 5-[(3aS,4S,6aR)-2-oxo-1,3,3a,4,6,6a-hexahydrothieno[3,4-d]imidazol-4-yl]pentanoate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 41.67 mg/mL (80.03 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9206 mL | 9.6032 mL | 19.2064 mL | |
| 5 mM | 0.3841 mL | 1.9206 mL | 3.8413 mL | |
| 10 mM | 0.1921 mL | 0.9603 mL | 1.9206 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
