| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Br-DAPI targets DNA, specifically binding to the A/T-rich regions in the minor groove of double-stranded DNA. The compound's binding is highly selective for A/T base pairs, with minimal binding to G/C-rich sequences. The bromine substitution may enhance the compound's photophysical properties and enable photodynamic activity upon light activation. As a DNA-binding dye, Br-DAPI's primary target is the DNA molecule itself, making it useful for nuclear staining in various imaging applications. Its cell-permeability allows it to reach intracellular DNA in live cells.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
使用说明 1. 配制DAPI工作液 1.1 配制储备液 配制1 mg/mL储备液,将1 mg DAPI用1 mL双蒸水稀释。建议将DAPI储备液分装后避光保存于-20°C或-80°C。 1.2 配制工作液 配制1-10 μg/mL DAPI工作液,可使用PBS稀释储备液或热的无血清细胞培养基。 注意:使用DAPI工作液前,请确保其浓度适合当前情况。 2. 细胞染色 2.1 离心收集细胞,加入PBS洗涤两次,每次5分钟。每毫升细胞浓度为1×10⁶个。 2.2 加入1 mL DAPI工作液,室温静置3-10分钟。 2.3 以 400 g 离心 3~4 分钟后,移除上清液。2.4 加入 PBS,用 PBS 洗涤细胞两次,每次 5 分钟。2.5 将细胞重悬于 1 mL PBS 或无血清培养基中,并使用流式细胞仪或荧光显微镜进行观察。3. 贴壁细胞染色 3.1 使用无菌盖玻片培养贴壁细胞。3.2 将盖玻片从培养基中取出后,吸出多余的培养基。3.3 加入 100 μL 染料工作液,轻轻摇晃使细胞完全被染料覆盖,然后静置 3~10 分钟。3.4 吸出染料工作液,用培养基洗涤 2~3 次,每次 5 分钟,并使用流式细胞仪或荧光显微镜进行观察。储存条件:-20°C,避光保存一年。注意事项:1. 请根据实际情况调整DAPI工作液的浓度和孵育时间。2. 本产品仅供专业人员用于科学研究,不得用于临床诊断或治疗,也不得添加到食品或药品中。3. 为了您自身的健康和安全,请穿戴实验服和一次性手套。
体外研究表明,Br-DAPI 是一种高效的 DNA 结合染料,其光物理性质优于 DAPI。该化合物能以高亲和力与双链 DNA 小沟中的 A/T 碱基对结合,结合后荧光强度显著增强。其荧光激发和发射最大值与 DAPI 相似,因此可与标准 DAPI 滤光片组兼容。溴取代可能提高其光稳定性并赋予其光动力活性。该化合物的体外活性通过测量 DNA 结合后的荧光强度、固定细胞和活细胞中的 DNA 染色效率以及光激活后的光动力活性来评估。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
为评估Br-DAPI的DNA染色效率和光动力活性,我们进行了细胞实验。将细胞与适当浓度(通常为0.1-10 ug/mL)的化合物在37℃下孵育10-30分钟。对于活细胞成像,将化合物加入培养基中,并在标准条件下孵育细胞。对于固定细胞成像,在染色前用多聚甲醛或甲醇固定细胞。染色后的细胞经洗涤后,使用配备DAPI滤光片组的荧光显微镜进行成像。通过定量荧光强度来评估DNA含量或细胞周期分布。光动力活性通过光照射染色细胞并测量细胞活力或DNA损伤来评估。
|
| 酶活实验 |
Br-DAPI 的体内应用主要与其作为 DNA 染色剂而非治疗剂有关。该化合物可用于动物模型中离体细胞或组织的标记,但由于其潜在的毒性和快速清除,其体内应用受到限制。在体内使用时,该化合物通常局部给药进行组织染色,而非全身给药。其体内用途主要用于研究,例如追踪细胞群或评估组织 DNA 含量。该化合物不适用于治疗用途。
|
| 细胞实验 |
由于Br-DAPI是一种DNA结合染料而非酶抑制剂,因此体外酶/受体结合试验不适用于它。取而代之的是,DNA结合试验用于表征其与DNA的相互作用。这些试验通常包括将化合物与纯化的DNA(例如,小牛胸腺DNA)或含有富含A/T序列的合成寡核苷酸孵育,并测量结合后的荧光增强。结合亲和力通过荧光滴定法测定,结合化学计量比通过Scatchard分析法评估。通过比较化合物与富含A/T和富含G/C的DNA序列的结合情况,可以确认化合物对A/T碱基对的特异性。
|
| 动物实验 |
Br-DAPI 的细胞检测是评估其作为 DNA 染料效用的主要方法。将细胞培养于合适的培养基中,并用浓度通常为 0.1-10 μg/mL 的化合物处理 10-30 分钟。对于活细胞成像,将化合物直接添加到培养基中。对于固定细胞成像,在染色前先固定细胞。染色后的细胞经洗涤以去除未结合的染料,然后使用配备 DAPI 滤光片组的荧光显微镜进行成像。使用图像分析软件对荧光强度进行定量。通过流式细胞术进行细胞周期分析以评估 DNA 含量。使用 MTT 或类似方法评估细胞毒性。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
由于Br-DAPI主要用作DNA染色研究工具而非治疗药物,因此其在体内动物研究中的应用有限。在体内,该化合物可用于组织染色或离体细胞标记。例如,可将Br-DAPI注射到荷瘤小鼠体内以标记肿瘤细胞用于成像研究,但此类应用并不常见。该化合物清除迅速且具有潜在毒性,限制了其在体内的应用。文献中鲜有关于Br-DAPI体内研究方案的详细报道。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Br-DAPI 的药代动力学特性具有小分子 DNA 结合染料的典型特征。该化合物的分子量为 356.22 g/mol,分子式为 C1₆H14BrN₅。它易溶于水,因此可用于水性生物体系。该化合物具有细胞渗透性,能够进入活细胞。通常将其储存在 4℃ 或 -80℃ 的避光条件下。由于该化合物并非用作治疗药物,因此未报告其详细的药代动力学参数,例如半衰期和生物利用度。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
由于溴代DAPI(Br-DAPI)主要用作DNA染色研究工具而非治疗药物,因此其毒理学数据有限。该化合物不适用于人类治疗,仅供研究用途。在基于细胞的检测中,该化合物在用于DNA染色的浓度(0.1-10 μg/mL)下通常耐受性良好,但较高浓度可能导致细胞毒性。该化合物的DNA结合特性表明,如果它造成DNA损伤或干扰DNA复制,则可能具有潜在的遗传毒性。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
|
| 分子式 |
C16H14BRN5
|
|---|---|
| 分子量 |
356.219861507416
|
| 精确质量 |
355.04
|
| CAS号 |
2387906-44-5
|
| PubChem CID |
162642091
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| LogP |
2.3
|
| tPSA |
116
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
5
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
22
|
| 分子复杂度/Complexity |
446
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
BrC1=C(C2C=CC(C(=N)N)=CC=2)NC2C=C(C(=N)N)C=CC=21
|
| InChi Key |
GSBXNZFEZFIMCS-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C16H14BrN5/c17-13-11-6-5-10(16(20)21)7-12(11)22-14(13)8-1-3-9(4-2-8)15(18)19/h1-7,22H,(H3,18,19)(H3,20,21)
|
| 化学名 |
3-bromo-2-(4-carbamimidoylphenyl)-1H-indole-6-carboximidamide
|
| 别名 |
Br-DAPI
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8073 mL | 14.0363 mL | 28.0725 mL | |
| 5 mM | 0.5615 mL | 2.8073 mL | 5.6145 mL | |
| 10 mM | 0.2807 mL | 1.4036 mL | 2.8073 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。