| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Protein kinase C (Ki = 2.75 nM)[1]
The direct molecular target of Bryostatin 3 is protein kinase C (PKC). It binds to the C1 domain of PKC, competing with phorbol esters (e.g., PDBu). The reported binding affinity (Ki) for PKC is 2.75 nM. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
苔藓抑素 3（1 μM；24 小时）可显着抑制 TPA 的生长抑制活性，但不会阻碍 3Hl 胸苷掺入[2]。 TPA 限制细胞增殖的能力被苔藓抑素 3（1 μM；24 小时）阻断，但 TPA 增强的细胞-基质粘附不受影响[2]。
在细胞水平，Bryostatin 3 表现出复杂的调控活性。在 GH4C1 垂体细胞中，它能够减弱佛波酯 TPA 对细胞增殖的抑制作用 。在相关实验中，1 μM 的 Bryostatin 3 处理 24 小时，显著阻断了 TPA 的生长抑制活性，但并不抑制 [³H] 胸腺嘧啶核苷的掺入，且不影响 TPA 增强的细胞-基质粘附能力 。值得注意的是，与具有促癌活性的佛波酯不同，Bryostatin 3 在功能模拟研究中显示出类似佛波酯的活性特征 。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
已有的研究主要集中在其结构类似物 Bryostatin 1 上，后者显示出免疫调节和抗肿瘤活性。因此，尽管 Bryostatin 3 是研究 PKC 信号传导的重要体外工具，但缺乏其在动物模型中的详细药效学数据。
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| 酶活实验 |
评估 Bryostatin 3 对 PKC 结合亲和力的标准方法是竞争性结合实验。从大鼠脑中纯化 PKC 酶，将其与固定浓度的放射性标记的佛波酯（如 [³H]-PDBu）以及不同浓度的 Bryostatin 3（例如 0.1 nM 至 10 μM）在含有磷脂酰丝氨酸和 Ca²⁺ 的缓冲液中于室温下孵育。孵育后，通过过滤或 PEG 沉淀法分离结合和游离的配体，并用闪烁计数器测定放射性。通过绘制 Bryostatin 3 浓度与 [³H]-PDBu 结合抑制率的关系图，计算其半数抑制浓度 (IC₅₀) 或抑制常数 (Ki)。
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| 细胞实验 |
常用 GH4C1 大鼠垂体细胞或相关细胞系来评估其功能活性。将细胞接种于培养板中过夜，然后加入不同浓度的 Bryostatin 3（例如 1 nM 至 1 μM）与固定浓度的 TPA（如 100 nM）共同处理 24-48 小时。通过 [³H]-胸腺嘧啶核苷掺入实验或细胞计数评估细胞增殖。平行实验中，可通过细胞粘附实验评估细胞-基质粘附能力的变化。通过比较 Bryostatin 3 单独处理组、TPA 单独处理组及两者联合处理组之间的差异，判断其是激动、拮抗还是具有功能选择性。
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| 动物实验 |
该化合物的公开研究主要集中在体外生化与细胞学层面。若需开展体内研究，可参考其类似物 Bryostatin 1 的给药方案，例如在肿瘤模型中通过尾静脉或腹腔注射给药，并通过测量肿瘤体积、生物标志物变化或免疫细胞活性来评估其药效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一个大环内酯类天然产物，其理化性质（分子量 888.99，高脂溶性）提示其可能具有较大的分布容积和较低的口服生物利用度，但这一推断需要通过专门的实验进行验证。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
一份材料安全数据表（MSDS）将其归类为“非危险物质或混合物”，但这仅针对其作为试剂在实验室操作中的直接物理化学危害，不代表其在体内的药理或生理毒性 。值得注意的是，功能模拟研究表明 Bryostatin 3 显示出类似佛波酯的活性特征 ，这意味着其体内应用可能需要谨慎评估与 PKC 过度激活相关的潜在毒性。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C46H64O17
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|---|---|
| 分子量 |
888.990160000001
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| 精确质量 |
888.414
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| CAS号 |
143370-84-7
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| PubChem CID |
90489026
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
993.2±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
286.2±27.8 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.579
|
| LogP |
4.17
|
| tPSA |
240
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
17
|
| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
63
|
| 分子复杂度/Complexity |
1860
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| 定义原子立体中心数目 |
12
|
| SMILES |
CCC/C=C/C=C/C(O[C@H]1C2=CC(O[C@@H]2[C@@H]2O[C@]1(C(C=C[C@H]1C/C(=C\C(OC)=O)/C[C@@H](C[C@@]3(O[C@H](C[C@H](CC(O[C@H](C2)[C@H](O)C)=O)O)C[C@H](OC(=O)C)C3(C)C)O)O1)(C)C)O)=O)=O |t:21,&1:9,14,15,17,21,30,32,34,36,40,42,48|
|
| InChi Key |
BSNHYLUEHJOXFN-UUIHWDITSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C46H64O17/c1-9-10-11-12-13-14-37(50)61-42-33-23-40(53)60-41(33)35-24-34(26(2)47)59-39(52)21-29(49)20-31-22-36(57-27(3)48)44(6,7)45(54,62-31)25-32-18-28(19-38(51)56-8)17-30(58-32)15-16-43(4,5)46(42,55)63-35/h11-16,19,23,26,29-32,34-36,41-42,47,49,54-55H,9-10,17-18,20-22,24-25H2,1-8H3/b12-11+,14-13+,16-15-,28-19+/t26-,29-,30+,31-,32+,34-,35-,36+,41+,42+,45+,46-/m1/s1
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| 化学名 |
[(1S,3Z,5R,7Z,9S,11S,13S,15R,17R,21R,23R,24S,29S)-13-acetyloxy-1,11,17-trihydroxy-21-[(1R)-1-hydroxyethyl]-7-(2-methoxy-2-oxoethylidene)-2,2,12,12-tetramethyl-19,26-dioxo-20,25,30,31,32-pentaoxapentacyclo[21.6.1.15,9.111,15.024,28]dotriaconta-3,27-dien-29-yl] (2E,4E)-octa-2,4-dienoate
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| 别名 |
143370-84-7; orb1704651; SCHEMBL29366157; TFA37084; (4S,5S,7E,9R,11Z,13S,15S,17S,19R,21R,25R,27R,27aS)-17-(Acetyloxy)-4,5,6,9,10,11,12,13,14,15,16,17,18,19, 20,21,22,23,25,26,27,27a-docosahydro-5,15,21-trihydroxy-25-[(1R)-1-hydroxyethyl]-11-(2-methoxy-2-oxoethylidene)-6,6,16,16-tetramethyl-2,23-dioxo-
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
|---|
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1249 mL | 5.6244 mL | 11.2487 mL | |
| 5 mM | 0.2250 mL | 1.1249 mL | 2.2497 mL | |
| 10 mM | 0.1125 mL | 0.5624 mL | 1.1249 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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