| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Canthin-6-one targets multiple cellular pathways. It is a selective ERAP1 inhibitor, directly binding ERAP1 and disrupting the Hedgehog (HH) signaling pathway. The compound also inhibits bacterial DNA gyrase, preventing DNA replication. It interferes with the transcription factors NF-κB and AP-1 at the transcriptional level, contributing to its anti-inflammatory activity. Canthin-6-one also interferes with the G2/M transition in the cell cycle.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Canthin-6-one 作为一种抗增殖剂，在体外表现出强大的活性，能够抑制具有多药耐药性的癌细胞。它能诱导多种人类癌细胞系凋亡，包括白血病、甲状腺癌和肝细胞癌。该化合物通过抑制 NF-κB 和 AP-1 发挥抗菌和抗炎作用。它还具有独特的抗真菌机制。Canthin-6-one 对癌干细胞的选择性高于神经干细胞。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在炎症性肠病模型中已证实坎辛-6-酮具有体内活性，它能抑制巨噬细胞产生IL-1β、IL-6和TNFα等促炎细胞因子。该化合物能够穿过血脑屏障（BBB），提示其具有应用于中枢神经系统的潜力。其抗癌和抗炎活性值得在合适的疾病模型中进行进一步的体内研究。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验可用于检测坎辛-6-酮的ERAP1结合活性（IC50 = 46.24 nM）。该化合物抑制DNA促旋酶的能力可通过检测DNA超螺旋或松弛的酶学方法进行评估。其对NF-κB和AP-1转录因子的影响可通过报告基因检测进行评估。这些试验有助于阐明该化合物的分子靶点和作用机制。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，坎辛-6-酮的活性检测包括用不同浓度的化合物处理癌细胞系（例如白血病、甲状腺癌、肝细胞癌），并使用MTT或其他方法测定细胞活力。细胞凋亡的评估采用Annexin V染色或caspase活性测定。抗炎活性的评估则通过检测活化巨噬细胞中细胞因子（IL-1β、IL-6、TNFα）的产生来实现。这些实验证实了该化合物的抗癌和抗炎活性。
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| 动物实验 |
在炎症性肠病模型中已开展了坎辛-6-酮的体内动物实验，结果表明该化合物能够抑制促炎细胞因子的产生。该化合物能够穿过血脑屏障，提示其在神经系统疾病模型中具有潜在的应用价值。进一步在癌症模型中开展体内研究将有助于评估其抗肿瘤疗效和安全性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
坎辛-6-酮的药代动力学数据显示其能够穿过血脑屏障（BBB），提示其具有良好的中枢神经系统渗透性。然而，其吸收、分布、代谢和排泄特性尚未得到充分研究。需要开展进一步的药代动力学研究，以确定其生物利用度、半衰期和组织分布，从而评估其潜在的治疗应用价值。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于坎辛-6-酮的毒理学数据有限。该化合物对癌干细胞的选择性高于神经干细胞，提示其安全性良好。然而，尚未有全面的毒理学研究报道。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。本品仅供研究使用。
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| 参考文献 |
[1]. O'Donnell G, Gibbons S. Antibacterial activity of two canthin-6-one alkaloids from Allium neapolitanum. Phytother Res. 2007;21(7):653-657.
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| 其他信息 |
坎辛-6-酮是一种吲哚生物碱，其结构为6H-吲哚并[3,2,1-de][1,5]萘啶，6位被羰基取代。它既是代谢产物，也是一种抗分枝杆菌药物。它是一种吲哚生物碱、有机杂四环化合物和烯酮。据报道，坎辛-6-酮存在于花椒（Zanthoxylum piasezkii）、卵叶花椒（Zanthoxylum ovalifolium）和其他具有相关数据的生物体中。
坎辛-6-酮（CAS号：479-43-6）是一种从臭椿（Ailanthus altissima）中提取的吲哚生物碱，具有抗癌、抗菌和抗炎活性。它是一种选择性ERAP1抑制剂（IC50 = 46.24 nM），并能干扰Hedgehog信号通路。该化合物能穿过血脑屏障，并诱导多种癌细胞系凋亡。它被用于抗癌和抗炎方面的研究。 |
| 分子式 |
C14H8N2O
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|---|---|
| 分子量 |
220.23
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| 精确质量 |
220.063
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| CAS号 |
479-43-6
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| PubChem CID |
97176
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
346.5±34.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
163.4±25.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.764
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| LogP |
2.9
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| tPSA |
34.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
378
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ZERVJPYNQLONEK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H8N2O/c17-13-6-5-11-14-10(7-8-15-11)9-3-1-2-4-12(9)16(13)14/h1-8H
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| 化学名 |
1,6-diazatetracyclo[7.6.1.05,16.010,15]hexadeca-3,5(16),6,8,10,12,14-heptaen-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5407 mL | 22.7035 mL | 45.4071 mL | |
| 5 mM | 0.9081 mL | 4.5407 mL | 9.0814 mL | |
| 10 mM | 0.4541 mL | 2.2704 mL | 4.5407 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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