| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Penicillin-binding proteins (PBPs). Cefteram, like other beta-lactam antibiotics, binds to and inactivates penicillin-binding proteins (PBPs) located on the inner membrane of the bacterial cell wall. PBPs are enzymes involved in the terminal stages of assembling the peptidoglycan layer and in reshaping the cell wall during growth and division. Inactivation of PBPs interferes with the cross-linkage of peptidoglycan chains, leading to weakening of the bacterial cell wall and causing osmotic lysis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
头孢特仑是一种第三代头孢菌素类抗生素，具有广谱抗菌活性。它对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效，包括引起呼吸道感染（例如肺炎链球菌、流感嗜血杆菌）、泌尿道感染（例如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌）和皮肤感染的病原体。它对产生β-内酰胺酶的菌株也具有良好的抗菌活性。虽然具体的最低抑菌浓度（MIC）值有所不同，但通常情况下，其对许多常见病原体的活性浓度≤1 ug/mL。
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| 体内研究 (In Vivo) |
头孢特仑在体内可有效治疗细菌感染。它已在临床上用于治疗呼吸道感染、泌尿道感染和皮肤感染。在研究中，它被用作细菌感染动物模型的阳性对照。它在动物模型中具有良好的口服生物利用度，使其适用于药代动力学和疗效研究。目前，它已完成最多 II 期临床试验，并有一个在研适应症。
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| 酶活实验 |
头孢特仑可与青霉素结合蛋白 (PBP) 结合。在无细胞结合实验中，首先从细菌膜中分离纯化青霉素结合蛋白 (PBP)。裂解细菌细胞（例如大肠杆菌或金黄色葡萄球菌），并通过超速离心制备膜组分。将膜组分（50-100 ug 蛋白）与不同浓度的头孢特仑（0.1 nM-100 uM）在 50 mM 磷酸钾缓冲液（pH 7.0）中于 30℃ 孵育 10-30 分钟。然后加入放射性标记的青霉素（例如 14C-苄青霉素），继续孵育 10 分钟。用 SDS-PAGE 上样缓冲液终止反应。通过 SDS-PAGE 电泳分离样品，并将凝胶曝光于磷光成像屏。定量分析 PBP 条带的强度。每种PBP的IC50值定义为抑制50%放射性标记青霉素结合所需的头孢噻肟浓度。或者，也可以使用荧光标记的青霉素类似物进行检测。药敏试验采用标准的肉汤微量稀释法。
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| 细胞实验 |
抗菌活性测定中，临床分离株在适宜的培养基中培养。最低抑菌浓度 (MIC) 根据 CLSI 指南，采用肉汤微量稀释法测定。将细菌悬浮于阳离子调整的 Mueller-Hinton 肉汤中，浓度为 5×10⁵ CFU/mL。在 96 孔板中，将头孢噻肟进行系列稀释（0.001-100 ug/mL）。加入细菌悬液，并在 35℃ 下培养 18-24 小时。MIC 为抑制可见细菌生长的最低浓度。在时间杀菌曲线测定中，用浓度为 1×、2× 和 4× MIC 的头孢噻肟处理细菌培养物，并在 0、2、4、6、12 和 24 小时取样进行平板计数，以确定活菌数。抗菌谱包括对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（MSSA）、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和奇异变形杆菌的活性。
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| 动物实验 |
在小鼠全身感染模型中，将雌性ICR小鼠（6-8周龄，18-22克）腹腔注射致死剂量的细菌（例如，10⁶ CFU/只小鼠的金黄色葡萄球菌或大肠杆菌），细菌悬浮于5%粘蛋白中。皮下或口服给予头孢噻肟，剂量为1-100 mg/kg，通常在感染后1小时给药，之后每日一次，持续3-5天。监测小鼠存活7天。采用概率单位分析法计算ED50值。在小鼠大腿感染模型中，将中性粒细胞减少的小鼠（用环磷酰胺诱导中性粒细胞减少）肌肉注射10⁵-10⁶ CFU的细菌。皮下注射不同剂量（0.1-100 mg/kg）的头孢噻肟。 24小时后，将小鼠安乐死，并匀浆其大腿肌肉组织进行细菌菌落形成单位（CFU）计数。疗效以与未处理对照组相比，CFU/g的log10值降低表示。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
头孢特仑可静脉注射或口服给药。在临床前研究（大鼠）中，头孢特仑的口服生物利用度中等（约50-70%）。该化合物在组织中分布良好，肾脏、肺和肝脏中的浓度较高。消除半衰期约为1-2小时。临床上，使用新戊酰氧甲基酯前药（头孢特仑匹酯）来提高口服生物利用度。头孢特仑主要以原形经尿液排出。在日本，头孢特仑匹酯已获准用于人体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
头孢特仑在临床应用中通常耐受性良好。常见副作用包括胃肠道不适（腹泻、恶心、腹痛）。对青霉素过敏的患者可能会出现过敏反应（皮疹、荨麻疹）。与其他头孢菌素类药物一样，头孢特仑可能导致肝酶短暂升高，罕见情况下可引起血液系统不良反应（嗜酸性粒细胞增多、中性粒细胞减少）。已有假膜性结肠炎（艰难梭菌相关性腹泻）的报道。尚未报道有显著的药物相互作用。
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| 参考文献 |
[1]. Hohl P, et al. In vitro activity of cefteram against predominantly enteropathogenic and glucose nonfermentative gram-negatives. Chemotherapy. 1989;35(4):242-5.
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| 其他信息 |
头孢特仑是一种半合成的广谱第三代头孢菌素，具有抗菌活性。头孢特仑与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合并使其失活。PBPs是参与细菌细胞壁组装最后阶段以及细菌生长和分裂过程中细胞壁重塑的酶。PBPs的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会导致细菌细胞壁的弱化，最终导致细胞裂解。
另见：头孢特仑（注已移至此处）。 头孢特仑是一种第三代头孢菌素类抗生素。其制剂为头孢特仑匹酯（前药），用于口服给药。该药于1991年在日本首次上市。它用于抗菌研究，并作为抗菌药物敏感性试验的参考化合物。该药未获美国和欧洲批准使用，但在一些亚洲国家已获批准。仅供研究使用。分子式：C16H17N9O5S2。IUPAC名称：(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)-2-甲氧基亚氨基乙酰基]氨基]-3-[(5-甲基四唑-2-基)甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸。 |
| 分子式 |
C16H17N9O5S2
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|---|---|
| 分子量 |
479.49
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| 精确质量 |
479.079
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| 元素分析 |
C, 40.08; H, 3.57; N, 26.29; O, 16.68; S, 13.37
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| CAS号 |
82547-58-8
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| PubChem CID |
5464257
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.95 g/cm3
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| 熔点 |
>175ºC (dec.)
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| 折射率 |
1.901
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| LogP |
-0.9
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| tPSA |
244.35
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
871
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C(C1=C(CN2N=NC(C)=N2)CS[C@@H]2[C@@H](C(N12)=O)NC(=O)/C(/C1=CSC(N)=N1)=N\OC)(=O)O
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| InChi Key |
XSPUSVIQHBDITA-RKYNPMAHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H17N9O5S2/c1-6-20-23-24(21-6)3-7-4-31-14-10(13(27)25(14)11(7)15(28)29)19-12(26)9(22-30-2)8-5-32-16(17)18-8/h5,10,14H,3-4H2,1-2H3,(H2,17,18)(H,19,26)(H,28,29)/b22-9-/t10-,14-/m1/s1
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| 化学名 |
(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino]-3-[(5-methyl-2H-tetrazol-2-yl)methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic Acid
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| 别名 |
Antibiotic T 2525; Cefteram; Cefterame; Ceftetrame; Ro 19-5247; Ro-19-5247; Ro19-5247; T2525; T 2525; T2525; Ro 195247; Ro-195247; Ro195247;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0855 mL | 10.4277 mL | 20.8555 mL | |
| 5 mM | 0.4171 mL | 2.0855 mL | 4.1711 mL | |
| 10 mM | 0.2086 mL | 1.0428 mL | 2.0855 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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