| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TRPV1; Natural flavone; anti-inflammatory, anti-tumor, anti-oxidant, neuroprotective, anti-fungal activities
Chrysin 6-C-glucoside 8-C-arabinoside targets multiple biological targets. It inhibits α-glucosidase, an enzyme that breaks down carbohydrates into glucose, thereby helping to control postprandial blood sugar levels. It also inhibits the release of calcitonin gene-related peptide (CGRP) and the activation of the TRPV1 channel, which are key mediators in migraine pathogenesis. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
从不同比例的DJS提取物的指纹图谱中鉴定出26个共有峰。体外实验结果表明，DJS提取物能够抑制炎症反应和三叉神经细胞中CGRP的释放。综合光谱效应关系分析和分子对接结果，筛选出5种预测活性化合物：白杨素6-C-阿拉伯糖苷8-C-葡萄糖苷、白杨素6-C-葡萄糖苷8-C-阿拉伯糖苷、黄芩苷、白杨素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷和木犀草素A 7-O-葡萄糖醛酸苷。体外验证实验表明，所有预测化合物均能抑制CGRP的释放和TRPV1通道的激活。其中，黄芩苷、白杨素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷和木犀草素A 7-葡萄糖醛酸苷对TRPV1通道的激活具有显著的抑制作用。结论：通过光谱效应关系分析和分子对接筛选出能够抑制CGRP释放和TRPV1通道激活的白杨素6-C-阿拉伯糖苷8-C-葡萄糖苷、白杨素6-C-葡萄糖苷8-C-阿拉伯糖苷、黄芩苷、白杨素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷和木犀草素A 7-O-葡萄糖醛酸苷作为抗偏头痛活性化合物[1]。体外实验表明，白杨素6-C-葡萄糖苷8-C-阿拉伯糖苷对α-葡萄糖苷酶具有抑制活性，使其成为治疗2型糖尿病的潜在药物。它还能抑制CGRP释放和TRPV1通道激活，提示其可能对抗偏头痛研究有用。目前正在多种研究模型中对其活性进行研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究正在探索芹菜素6-C-葡萄糖苷8-C-阿拉伯糖苷治疗2型糖尿病和偏头痛的潜力。其抑制α-葡萄糖苷酶的能力可能有助于控制血糖水平。其对CGRP和TRPV1的影响表明，它可能具有治疗偏头痛的潜力。
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| 酶活实验 |
本研究旨在从对金散（DJS）中揭示抗偏头痛活性成分，并通过高效液相色谱（HPLC）指纹图谱与对金散提取物抗偏头痛作用的谱效应关系分析，结合分子对接技术，初步预测其药理机制。材料与方法：采用HPLC和LC-MS对不同比例的对金散提取物进行化学分析。进行对金散提取物抑制三叉神经细胞释放降钙素基因相关肽（CGRP）的实验。通过谱效应关系分析筛选活性成分，并经分子对接验证，对主要预测成分的活性进行体外验证[1]。
采用体外酶活性测定法评估白杨素-6-C-葡萄糖苷-8-C-阿拉伯糖苷对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。将酶与底物和不同浓度的化合物孵育，计算IC50值。在基于细胞的检测中评估其对 CGRP 释放和 TRPV1 激活的影响。 |
| 细胞实验 |
在与其靶点相关的细胞系中评估了白杨素6-C-葡萄糖苷8-C-阿拉伯糖苷的细胞活性。测定了其对葡萄糖摄取或CGRP释放的影响。利用钙成像技术评估了其对TRPV1介导的钙离子内流的影响。
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| 动物实验 |
在动物研究中，将给糖尿病或偏头痛动物模型服用白杨素-6-C-葡萄糖苷-8-C-阿拉伯糖苷，以评估其疗效。将测量其对血糖水平或疼痛反应的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
白杨素 6-C-葡萄糖苷 8-C-阿拉伯糖苷是一种分子量为 548.5 的黄酮类糖苷，可溶于 DMSO。其药代动力学性质具有黄酮类化合物的特征，并受其糖苷结构的影响。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于白杨素-6-C-葡萄糖苷-8-C-阿拉伯糖苷的毒理学数据有限。作为一种天然存在的黄酮类衍生物，它通常被认为毒性较低。然而，尚未进行正式的毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
有报道指出，黄芩含有6-C-葡萄糖苷和8-C-阿拉伯糖苷，相关数据可供参考。
白杨素6-C-葡萄糖苷8-C-阿拉伯糖苷（CAS：185145-34-0）是一种研究化合物，具有对α-葡萄糖苷酶和CGRP/TRPV1通路双重抑制活性。其在2型糖尿病和偏头痛研究中的潜在应用使其成为药物研发领域的研究热点。 |
| 分子式 |
C26H28O13
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|---|---|
| 分子量 |
548.492729187012
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| 精确质量 |
548.152
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| CAS号 |
185145-34-0
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| PubChem CID |
21722007
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
-1.8
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| tPSA |
227
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| 氢键供体(HBD)数目 |
9
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
39
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| 分子复杂度/Complexity |
908
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)C2=CC(=O)C3=C(C(=C(C(=C3O)[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](CO)O4)O)O)O)O)[C@H]5[C@@H]([C@H]([C@H](CO5)O)O)O)O2
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| InChi Key |
ZGVGUTOTMNVHSX-VYUBKLCTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H28O13/c27-7-13-18(31)21(34)23(36)26(39-13)15-19(32)14-10(28)6-12(9-4-2-1-3-5-9)38-24(14)16(20(15)33)25-22(35)17(30)11(29)8-37-25/h1-6,11,13,17-18,21-23,25-27,29-36H,7-8H2/t11-,13+,17-,18+,21-,22+,23+,25-,26-/m0/s1
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| 化学名 |
5,7-dihydroxy-2-phenyl-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]-8-[(2S,3R,4S,5S)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]chromen-4-one
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| 别名 |
Chrysin 6-C-glucoside 8-C-arabinoside; 185145-34-0; 5,7-Dihydroxy-2-phenyl-6-((2S,3R,4R,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-8-((2S,3R,4S,5S)-3,4,5-trihydroxytetrahydro-2H-pyran-2-yl)-4H-chromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8232 mL | 9.1159 mL | 18.2319 mL | |
| 5 mM | 0.3646 mL | 1.8232 mL | 3.6464 mL | |
| 10 mM | 0.1823 mL | 0.9116 mL | 1.8232 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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