| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Curvulin targets microtubules, the cytoskeletal structures essential for cell division, intracellular transport, and cellular morphology. The compound inhibits microtubule assembly, preventing the polymerization of tubulin into microtubules. Additionally, Curvulin inhibits the expression of inducible nitric oxide synthase (iNOS), an enzyme involved in inflammatory responses.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在无细胞生化分析中,曲霉素抑制微管组装。该化合物可阻止纯化的微管蛋白在体外聚合成微管。通常使用浊度法测定这种活性,该方法监测微管蛋白聚合成微管时吸光度的增加。该化合物还能抑制细胞系统中的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)表达。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在基于细胞的实验中,曲霉素抑制微管组装,导致细胞微管网络的破坏。该化合物还能抑制诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的表达,从而降低细胞内一氧化氮的产生。这些活性共同促成了该化合物对细胞分裂、迁移和炎症反应的影响。曲霉素是一种植物毒素,可能在微管生物学和炎症研究中具有潜在的应用价值。
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| 酶活实验 |
无细胞微管组装实验包括将纯化的微管蛋白与不同浓度的化合物在含有GTP的组装缓冲液中孵育。反应在37°C下进行,并通过测量340 nm处的吸光度来监测微管聚合。抑制微管组装的IC50值由剂量反应曲线确定。iNOS表达实验通过Western印迹法检测iNOS蛋白水平或通过测量亚硝酸盐生成量来检测其活性。
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| 细胞实验 |
针对曲霉素的细胞检测方法包括培养哺乳动物细胞,并用浓度范围为 0.1 至 100 μM 的化合物处理细胞。细胞孵育 24 至 72 小时后,通过微管蛋白的免疫荧光染色评估其对微管组装的影响。而对 iNOS 表达的影响则通过蛋白质印迹法或使用 Griess 法测定一氧化氮生成量来评估。
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| 动物实验 |
目前尚无针对曲霉素的成熟动物实验方案。作为一种植物毒素和微管抑制剂,该化合物可能在癌症或炎症动物模型中进行评估。微管抑制剂的典型实验方案包括通过腹腔或静脉途径给荷瘤小鼠给药。其毒性和有效性需要在临床前研究中加以证实。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
文献中对曲霉素的药代动力学特性报道较少。曲霉素是一种小分子化合物,分子量为238.24 g/mol,预计其口服生物利用度中等,组织渗透性良好。该化合物可溶于甲醇、二甲基亚砜(DMSO)或丙酮。需要进一步的药代动力学研究来确定其血浆半衰期、清除率和代谢途径。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于曲霉素毒性的数据记录并不充分。作为一种植物毒素,该化合物可能对细胞和组织产生毒性作用。微管抑制剂通常对快速分裂的细胞具有毒性,这可能导致骨髓抑制、胃肠道毒性及其他不良反应。需要进行标准的毒性研究来确定其安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
弯孢菌素是一种芳香酮。据报道,乙基2-(2-乙酰基-3,5-二羟基苯基)存在于弯孢菌属(Curvularia)、新月弯孢菌(Curvularia lunata)和淡色弯孢菌(Curvularia pallescens)中,并有相关数据支持。
弯孢菌素是一种用于研究微管组装和诱导型一氧化氮合酶(iNOS)表达的研究化合物。它是一种植物毒素,最初从副丝孢菌属(Paraphoma sp.)VIZR 1.46中分离得到。该化合物可抑制微管组装和iNOS表达。它并非已获批准的药物,也没有临床试验历史。本产品仅供研究使用,不得用于人类治疗。 |
| 分子式 |
C12H14O5
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|---|---|
| 分子量 |
238.2366
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| 精确质量 |
238.084
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| CAS号 |
19054-27-4
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| PubChem CID |
177045
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.273g/cm3
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| 沸点 |
404.8ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
155.3ºC
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| 蒸汽压 |
3.92E-07mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.561
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| LogP |
1.406
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| tPSA |
83.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
289
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(C([H])([H])C([H])([H])[H])C(C([H])([H])C1C([H])=C(C([H])=C(C=1C(C([H])([H])[H])=O)O[H])O[H])=O
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| InChi Key |
TURXCFUGBPBPRS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H14O5/c1-3-17-11(16)5-8-4-9(14)6-10(15)12(8)7(2)13/h4,6,14-15H,3,5H2,1-2H3
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| 化学名 |
ethyl 2-(2-acetyl-3,5-dihydroxyphenyl)acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1974 mL | 20.9872 mL | 41.9745 mL | |
| 5 mM | 0.8395 mL | 4.1974 mL | 8.3949 mL | |
| 10 mM | 0.4197 mL | 2.0987 mL | 4.1974 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。