| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
As a chemical reagent for oligonucleotide synthesis, DMT-locMeC(bz) phosphoramidite does not have a defined biological target. Its purpose is to serve as a building block for incorporating LNA cytidine residues into synthetic oligonucleotides. LNA modifications significantly enhance the binding affinity, nuclease resistance, and thermal stability of oligonucleotides, making this monomer valuable for therapeutic nucleic acid development.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在无细胞生化体系中，这种亚磷酰胺单体在固相合成过程中被掺入寡核苷酸序列中。所得的含LNA胞嘧啶残基的修饰寡核苷酸与互补核酸序列的结合亲和力显著增强，熔解温度每增加一个LNA修饰位点可升高2-8°C。这些特性使得LNA修饰的寡核苷酸在反义寡核苷酸、siRNA和诊断应用中具有极高的有效性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
该化合物不具有直接的细胞活性，因为它是一种化学合成试剂，而非生物活性分子。利用该单体合成的寡核苷酸可以递送至细胞内进行各种功能研究。LNA修饰可增强寡核苷酸在细胞环境中的代谢稳定性和结合亲和力。LNA修饰的反义寡核苷酸和siRNA在细胞内表现出更高的效力和更持久的作用时间。
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| 酶活实验 |
将这种亚磷酰胺引入寡核苷酸的标准流程包括使用标准亚磷酰胺化学方法进行固相寡核苷酸合成。将单体溶解于浓度为 0.1 M 的无水乙腈中，并使用活化剂溶液将其偶联到正在增长的寡核苷酸链上。通常需要延长 LNA 亚磷酰胺的偶联时间以确保高效引入。链组装完成后，使用氢氧化铵或甲胺处理对寡核苷酸进行脱保护。
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| 细胞实验 |
由于该亚磷酰胺单体是一种化学合成试剂，因此目前尚无直接适用于细胞的实验方案。使用该单体合成的含有LNA胞嘧啶残基的寡核苷酸可用于细胞培养实验。典型的实验方案包括将浓度为1-50 nM的LNA修饰寡核苷酸转染至哺乳动物细胞系中。细胞培养24-72小时后，通过qRT-PCR或Western blotting检测靶基因的敲低情况。
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| 动物实验 |
DMT-locMeC(bz)亚磷酰胺不用于动物实验，因为它是一种寡核苷酸合成的化学中间体。使用该单体合成的含有LNA胞嘧啶残基的寡核苷酸可用于动物模型的治疗应用评估。典型的研究方法是将LNA修饰的寡核苷酸以0.5-20 mg/kg的剂量，通过静脉或皮下途径注射给小鼠或大鼠。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种化学试剂，该化合物尚未确定其药代动力学性质。与未修饰的寡核苷酸相比，含有LNA修饰的寡核苷酸表现出显著增强的代谢稳定性和结合亲和力。LNA修饰可提高其对核酸酶降解的抵抗力，从而延长血浆半衰期。其主要分布于肝脏、肾脏和脾脏。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
该化合物并非设计用于治疗用途，且缺乏已确定的毒性信息。处理该化学试剂时应遵守标准的实验室安全预防措施。由于其高特异性，LNA修饰的寡核苷酸通常具有良好的安全性，且脱靶效应较低。
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| 其他信息 |
DMT-locMeC(bz)亚磷酰胺是一种研究级化学品，用于寡核苷酸合成。它并非已获批准的药品，也没有临床试验历史。LNA技术广泛应用于治疗性寡核苷酸的开发。该化合物通常在干燥条件下于-20°C保存。纯度通常高于95%。本产品仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C48H54N5O9P
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|---|---|
| 分子量 |
875.94
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| 精确质量 |
875.365
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| CAS号 |
206055-82-5
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| PubChem CID |
11308969
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
10.64
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| tPSA |
153
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
19
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| 重原子数目 |
63
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| 分子复杂度/Complexity |
1610
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
CC1=CN(C(=O)N=C1NC(=O)C2=CC=CC=C2)[C@H]3[C@H]4[C@@H]([C@@](O3)(CO4)COC(C5=CC=CC=C5)(C6=CC=C(C=C6)OC)C7=CC=C(C=C7)OC)OP(N(C(C)C)C(C)C)OCCC#N
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| InChi Key |
XHILZPWJJJDDDY-HXAWEXODSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C48H54N5O9P/c1-32(2)53(33(3)4)63(60-28-14-27-49)62-42-41-45(52-29-34(5)43(51-46(52)55)50-44(54)35-15-10-8-11-16-35)61-47(42,30-58-41)31-59-48(36-17-12-9-13-18-36,37-19-23-39(56-6)24-20-37)38-21-25-40(57-7)26-22-38/h8-13,15-26,29,32-33,41-42,45H,14,28,30-31H2,1-7H3,(H,50,51,54,55)/t41-,42+,45-,47-,63?/m1/s1
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| 化学名 |
N-[1-[(1R,3R,4R,7S)-1-[[bis(4-methoxyphenyl)-phenylmethoxy]methyl]-7-[2-cyanoethoxy-[di(propan-2-yl)amino]phosphanyl]oxy-2,5-dioxabicyclo[2.2.1]heptan-3-yl]-5-methyl-2-oxopyrimidin-4-yl]benzamide
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| 别名 |
DMT-locMeC(bz) phosphoramidite
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1416 mL | 5.7082 mL | 11.4163 mL | |
| 5 mM | 0.2283 mL | 1.1416 mL | 2.2833 mL | |
| 10 mM | 0.1142 mL | 0.5708 mL | 1.1416 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
(2R,3R,4R,5R)-2-((Bis(4-methoxyphenyl)(phenyl)methoxy)methyl)-5-(2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)-4-fluorotetrahydrofuran-3-yl isopropyl diisopropylphosphoramidite
DMT-2'-O-propynyl-G(Ac)-CE-phosphoramidite
Ulicyclamide
Methacrylate C6 phosphoramidite
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