| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dermaseptin TFA exerts its antimicrobial activity primarily by targeting microbial cell membranes. The amphipathic alpha‑helical structure (residues 1-27) inserts into the lipid bilayer of pathogens, disrupting membrane integrity and leading to leakage of cellular contents, osmotic imbalance, and ultimately cell death. It shows selectivity for microbial over host cell membranes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Dermaseptin TFA 是一种热稳定、非溶血性、水溶性肽，在低至微摩尔浓度下即可对致病真菌表现出强效抗菌活性。在疏水介质中，圆二色谱分析显示 Dermaseptin TFA 具有 80% 的 α-螺旋构象。二级结构预测也表明，Dermaseptin TFA 可以排列成跨越 1-27 位氨基酸残基的两亲性 α-螺旋结构，这种结构能够破坏控制水通量的膜功能[1]。在微摩尔浓度下，Dermaseptin TFA 可溶性地攻击细菌、原生动物、酵母和丝状真菌。分子中跨越 1-18 位氨基酸残基的氨基末端 α-螺旋两亲性区域包含 Dermaseptin TFA 具有显著抗菌活性的分子组成成分[1]。 Dermaseptin TFA（5-100 μg/ml；48 小时）可完全抑制大多数微生物的生长，包括丝状真菌、酵母菌、寄生虫以及革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌[2]。Dermaseptin TFA（5-100 μg/ml；48 小时）不会抑制人 KJ3 细胞的生长，豚鼠淋巴细胞在最高测试剂量（200 μg/ml）下处理 1 小时后仍不吸收 Dermaseptin TFA。浓度高于 200 μg/ml 时，兔红细胞在处理 1 小时后出现溶血，浓度达到 350 μg/ml 时溶血率达 50%[2]。 Dermaseptin TFA 具有抗菌特性，对 Aeromonas cauiae、Pseudomonas aeroginusa、Escherichia coli、Enterococcus faecalis、L. mezicana (NF α strain) 和 Microsporum canis (IP1194) 的 MIC 值分别为 50 μg/ml、100 μg/ml、25 μg/ml、15 μg/ml 和 50 μg/ml[2]。
Dermaseptin TFA（5-100 ug/mL；48 小时）可完全抑制大多数受试微生物的生长，包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、寄生虫、酵母菌和丝状真菌。其对气单胞菌属的最低抑菌浓度 (MIC) 为 50 ug/mL，对铜绿假单胞菌为 100 ug/mL，对大肠杆菌为 25 ug/mL，对粪肠球菌为 15 ug/mL，对犬小孢子菌为 50 ug/mL。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Dermaseptin TFA 的体内活性数据有限；尚未发表正式的动物模型研究（例如，小鼠皮肤感染模型或全身性念珠菌病模型）。基于其体外效力和膜破坏机制，由于高浓度下可能具有溶血活性，全身应用可能面临挑战。
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| 酶活实验 |
非细胞膜破坏研究采用由磷脂酰胆碱和磷脂酰甘油（70:30）组成的合成脂质体（脂质体）。将 Dermaseptin TFA（1-100 ug/mL）与载有钙黄绿素的脂质体孵育，并在激发波长 λex = 495 nm、发射波长 λem = 515 nm 处测量膜破坏后释放的荧光。孵育 30 分钟后计算钙黄绿素的释放百分比。
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| 细胞实验 |
为检测抗菌活性，将过夜培养的测试微生物（细菌、真菌、寄生虫）稀释至 5 × 10⁵ CFU/mL，并加入合适的肉汤培养基。加入 Dermaseptin TFA（5-100 ug/mL），于 37°C 培养 48 小时。通过 OD600 或菌落计数测定生长情况。使用 Dermaseptin TFA（5-200 ug/mL，1-48 小时）对哺乳动物细胞（例如 KJ3 人 T 淋巴细胞）进行细胞毒性测试；48 小时后，在 5-100 ug/mL 浓度下未观察到对 KJ3 细胞增殖的抑制作用。
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| 动物实验 |
目前尚未有关于 Dermaseptin TFA 的动物模型报道。评估抗菌肽体内疗效的通用方案包括：建立小鼠皮肤脓肿或全身感染模型，腹腔或皮下注射该肽（1-20 mg/kg），并监测小鼠存活率、组织细菌载量（CFU/g）和组织病理学变化。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
尚未发表Dermaseptin TFA的药代动力学研究数据。鉴于其肽类性质（分子量>1600 Da）且易受蛋白酶降解，其口服生物利用度可能较低，血浆半衰期较短（数分钟至数小时）。若要达到全身疗效，则需要重复给药或制成缓释制剂。局部应用可能达到足以发挥抗菌活性的局部浓度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外毒性评估表明，Dermaseptin TFA 在浓度高达 200 μg/mL 时不具有溶血性，在兔红细胞中暴露 1 小时后，其 HC50（50% 溶血浓度）约为 350 μg/mL。在 5-100 μg/mL 的浓度下，Dermaseptin TFA 处理 48 小时后不抑制人 KJ3 细胞的增殖，并且在浓度高达 200 μg/mL 的浓度下处理 1 小时后，不会导致豚鼠淋巴细胞膜通透性增加。
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| 参考文献 |
[1]. Mor A, et al. Isolation, amino acid sequence, and synthesis of Dermaseptin TFA, a novel antimicrobial peptide of amphibian skin. Biochemistry. 1991 Sep 10;30(36):8824-30.
[2]. Mor A, et al. The NH2-terminal alpha-helical domain 1-18 of Dermaseptin TFA is responsible for antimicrobial activity. J Biol Chem. 1994 Jan 21;269(3):1934-9. |
| 其他信息 |
Dermaseptin TFA 是一种研究级抗菌肽，尚未获准用于人体治疗。它对包括多重耐药菌株在内的多种病原体具有高效抗菌活性，因此成为开发肽类抗菌药物的典型化合物。目前尚未注册任何临床试验，其主要用途仍是学术界和工业界的抗菌研究。
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| 精确质量 |
3567.86
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|---|---|
| CAS号 |
646451-06-1
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| 相关CAS号 |
Dermaseptin;136212-91-4
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| PubChem CID |
171042926
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
1480
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| 氢键供体(HBD)数目 |
50
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| 氢键受体(HBA)数目 |
57
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| 可旋转键数目(RBC) |
118
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| 重原子数目 |
248
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| 分子复杂度/Complexity |
7920
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| 定义原子立体中心数目 |
35
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| SMILES |
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)NCC(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)O)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)CNC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC1=CNC=N1)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CC2=CNC3=CC=CC=C32)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](C)N.C(=O)(C(F)(F)F)O
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| InChi Key |
DVHSSRJUWDDORM-DNLMEMODSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C152H257N43O44S2.C2HF3O2/c1-27-77(12)118(147(233)190-110(70-196)146(232)178-98(44-46-111(158)201)131(217)163-68-115(205)192-120(87(22)198)149(235)181-101(152(238)239)45-47-112(159)202)193-151(237)122(89(24)200)195-145(231)109(63-117(207)208)185-129(215)84(19)169-126(212)81(16)168-125(211)80(15)167-113(203)66-164-132(218)102(56-72(2)3)183-128(214)83(18)170-127(213)82(17)172-134(220)94(40-30-34-50-153)174-114(204)67-162-124(210)79(14)171-140(226)108(62-91-65-160-71-166-91)189-143(229)105(59-75(8)9)184-130(216)85(20)173-135(221)99(48-54-240-25)179-148(234)119(86(21)197)191-116(206)69-165-133(219)103(57-73(4)5)186-137(223)96(42-32-36-52-155)175-136(222)95(41-31-35-51-154)176-141(227)106(60-76(10)11)187-138(224)100(49-55-241-26)180-150(236)121(88(23)199)194-139(225)97(43-33-37-53-156)177-144(230)107(61-90-64-161-93-39-29-28-38-92(90)93)188-142(228)104(58-74(6)7)182-123(209)78(13)157;3-2(4,5)1(6)7/h28-29,38-39,64-65,71-89,94-110,118-122,161,196-200H,27,30-37,40-63,66-70,153-157H2,1-26H3,(H2,158,201)(H2,159,202)(H,160,166)(H,162,210)(H,163,217)(H,164,218)(H,165,219)(H,167,203)(H,168,211)(H,169,212)(H,170,213)(H,171,226)(H,172,220)(H,173,221)(H,174,204)(H,175,222)(H,176,227)(H,177,230)(H,178,232)(H,179,234)(H,180,236)(H,181,235)(H,182,209)(H,183,214)(H,184,216)(H,185,215)(H,186,223)(H,187,224)(H,188,228)(H,189,229)(H,190,233)(H,191,206)(H,192,205)(H,193,237)(H,194,225)(H,195,231)(H,207,208)(H,238,239);(H,6,7)/t77-,78-,79-,80-,81-,82-,83-,84-,85-,86+,87+,88+,89+,94-,95-,96-,97-,98-,99-,100-,101-,102-,103-,104-,105-,106-,107-,108-,109-,110-,118-,119-,120-,121-,122-;/m0./s1
|
| 化学名 |
(2S)-5-amino-2-[[(2S,3R)-2-[[2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-aminopropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]hexanoyl]amino]hexanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]acetyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]propanoyl]amino]acetyl]amino]hexanoyl]amino]propanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]acetyl]amino]propanoyl]amino]propanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]acetyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-5-oxopentanoic acid;2,2,2-trifluoroacetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100 mg/mL
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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