| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Lipopeptide antibiotics first isolated from Streptomyces fungicidicus No.B547 [1]
Enduracidin targets the bacterial cell wall synthesis pathway. Specifically, it acts on the lipid carrier C55-pyrophosphate dephosphorylation step, inhibiting peptidoglycan precursor transport and thereby blocking bacterial cell wall formation. It also acts as an inhibitor of MurG, an enzyme essential for cell wall biosynthesis in Gram-positive bacteria. Additionally, enduracidin targets lipid II, a critical precursor in peptidoglycan formation, disrupting bacterial cell wall biosynthesis. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
恩杜拉西丁对革兰氏阳性菌，包括多种耐药病原体，如耐万古霉素肠球菌（VRE）和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA），均表现出良好的抑制活性。它能通过与脂质II竞争性结合，阻断细菌细胞壁的合成，从而阻止肽聚糖的后续转糖基化步骤。这与万古霉素和β-内酰胺类抗生素等常用药物的作用机制截然不同，后者是通过与D,D-转肽酶中亲核活性位点的丝氨酸残基共价结合来抑制细菌细胞壁的合成。雷莫普兰宁A2目前已获得FDA批准，正处于治疗VRE和艰难梭菌感染的III期临床试验阶段[1]。
恩杜拉西丁对多种革兰氏阳性菌表现出强效的体外抗菌活性。该化合物在浓度低至 0.01 μg/mL 时即可有效对抗多种细菌。它能抑制包括溶壁微球菌、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌在内的多种细菌的肽聚糖合成，并对耐药病原体（包括耐万古霉素肠球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）具有良好的抑制作用。该化合物的活性归因于其干扰细胞壁合成和抑制 MurG 蛋白。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
除了抗菌活性外，内酰胺类化合物还具有有效的促生长活性，并已广泛应用于畜牧业[1]。
TAN组在保育期和最终体重均显著高于CONTR组（p<0.05）（分别为394 g/d vs. 360 g/d，22.6 kg vs. 21.1 kg），ENR+ZnO组和BUT组的增重和最终体重则介于两者之间（分别为365 g/d和382 g/d，21.3 kg和22.1 kg）。各处理组在半流质腹泻（评分2）方面无显著差异，但CONTR组的重度腹泻（评分3；p<0.05）发生率显著高于ENR+ZnO组、BUT组和TAN组，分别为42例、18例、29例和21例。这些处理对稀有分类群或分类群的相对丰度（均匀性）没有影响，但与其它处理相比，使用黑荆树缩合单宁（TAN）显著增加了短芽孢杆菌属（Brevibacillus spp.）和肠球菌属（Enterococcus spp.）的丰度（p<0.05）。结论：使用黑荆树缩合单宁作为性能增强添加剂是有效的，它对仔猪的生产性能和肠道健康均有影响，表明其有潜力替代保育期仔猪日粮中的氧化锌和恩拉霉素。[2] 在细菌感染的动物模型中已证实了内杜拉西丁的体内活性。该化合物在研究中显示出对耐抗生素葡萄球菌和其他革兰氏阳性病原体的抗菌作用。此外，内杜拉西丁还显示出体内免疫调节作用的潜力。需要进一步的体内研究来充分表征其治疗潜力和对特定感染的疗效。 |
| 酶活实验 |
内杜拉酸的发酵和生产[1]
将链霉菌（Streptomyces fungicidicus ATCC 31731）在MS琼脂培养基上培养6-8天以收集孢子。取约1.0 × 10⁷个孢子接种到50 ml种子培养基中。种子培养物在28℃、220 rpm下培养48小时。随后，取5 ml上述种子培养物接种到装有50 ml发酵培养基的250 ml锥形瓶中，在28℃、220 rpm下培养8天。离心收集菌丝体并进行冻干。将干燥的菌丝体用甲醇洗涤，并超声处理30分钟。随后，将混合物在18℃下振荡3小时，离心去除沉淀。将上清液在30℃真空条件下蒸发，然后用2 ml甲醇溶解，用于高效液相色谱（HPLC）分析。基因敲除菌株和过表达菌株的发酵和抗生素生产条件与野生型相同。 内酰胺酶产生的光谱分析[1] 采用岛津高效液相色谱系统，使用反相C18色谱柱（5 μm，4.6 mm × 250 mm，Alltech，Deerfield，IL），以乙腈/水的线性梯度（10–30%保持20 min，30–40%保持20 min，100%保持5 min，流速0.8 ml min−1）进行HPLC分析，流动相中含有0.1%三氟乙酸。检测波长为267 nm。采用配备电喷雾电离源的安捷伦 1260/6460 三重四极杆液相色谱-质谱联用仪进行 LC-MS 分析。采用安捷伦 1260 高效液相色谱/6520 四极杆飞行时间质谱仪进行高分辨率电喷雾电离质谱 (HR-ESI-MS) 分析。 体外酶/受体结合试验测定内源性 ... |
| 细胞实验 |
体外细胞试验中，对恩杜拉西丁的活性测定包括在不同浓度的化合物存在下培养易感菌株（例如金黄色葡萄球菌、粪肠球菌）。通过测量 600 nm 波长下的光密度或进行菌落计数来评估细菌生长抑制情况。最小抑菌浓度 (MIC) 定义为抑制可见细菌生长的最低浓度。这些试验表明，该化合物对革兰氏阳性菌（包括耐药菌株）具有强效活性。
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| 动物实验 |
共选取200头22日龄、体重6.0±0.9 kg的PIC®仔猪，在保育期（22至64日龄）进行四种处理：CONTR（对照日粮）；ENR+ZnO（对照日粮+10 mg/kg恩拉霉素+2500 mg/kg氧化锌，饲喂期前21天）；BUT（对照日粮+900 mg/kg丁酸钠）；TAN（对照日粮+2000 mg/kg缩合单宁）。试验设计为随机区组设计，共4个处理，10个重复，每个试验单元为5头猪的猪栏。本研究评估了动物技术性能、腹泻指数评分、膳食消化率以及深部直肠微生物群的宏基因组学。[2]
内源性酸苷的体内动物实验通常包括通过腹腔或静脉注射将该化合物给予感染的动物模型（例如小鼠）。通过测量存活率、组织中的细菌载量和感染的临床症状来评估该化合物对细菌感染的疗效。其免疫调节作用也可以通过测量细胞因子水平或免疫细胞活化来评估。这些研究有助于确定该化合物的治疗潜力。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中关于恩杜拉西丁的药代动力学数据有限。作为一种多肽类抗生素，其口服生物利用度可能较低，通常采用肠外给药。该化合物分子量较大且具有肽类特性，可能限制其在某些组织中的分布。需要开展进一步的药代动力学研究，以阐明其在动物模型中的吸收、分布、代谢和排泄特性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
大鼠口服LD50 >10 g/kg，武田研究所年报，28(76)，1969
大鼠腹腔注射LD50 830 mg/kg 行为：震颤；行为：共济失调；肺、胸膜或呼吸系统：呼吸抑制，武田研究所年报，28(76)，1969 大鼠皮下注射LD50 >5 g/kg，武田研究所年报，28(76)，1969 大鼠静脉注射LD50 66600 μg/kg 行为：震颤；行为：共济失调；肺、胸膜或呼吸系统：呼吸抑制，武田研究所年报，28(76)，1969 大鼠肌内注射LD50 >5 gm/kg，武田研究所年报，28(76)，1969 恩杜拉西丁的毒理学数据尚未得到充分记录。作为一种多肽类抗生素，其毒性可能包括肾毒性或其他与肽类药物相关的副作用。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
目的：通过过表达内皮抑素生物合成的正调控因子，提高链霉菌（Streptomyces fungicidicus ATCC 31731）中内皮抑素的产量。[1] 方法与结果：采用基于CRISPR/Cas9技术的框内缺失方法敲除orf22和orf42基因。同时，利用快速蓝白筛选系统将orf41基因替换为阿普拉霉素抗性基因盒aac(3)IV，使其失活。利用整合型质粒pSET152ermE过表达orf22、orf41和orf42基因。将构建的质粒转化到野生型链霉菌ATCC 31731菌株中。对三种基因失活突变株Δorf22、Δorf41和Δorf42以及三种过表达orf22、orf41和orf42的重组菌株进行发酵，并通过高效液相色谱（HPLC）分析检测并比较各菌株的内切酶产量。分别在链霉菌（Streptomyces fungicidicus）中过表达orf22和orf42基因，构建了两种工程菌株。与野生型菌株相比，这两种工程菌株的内切酶活性分别提高了约4.0倍和2.3倍。 [1] 结论：本研究探讨了链霉菌（Streptomyces fungicidicus ATCC 31731）内切酶活性基因簇中三个调控基因orf22、orf41和orf42的功能。orf22基因编码SARP家族蛋白，被认为发挥正调控作用。orf41和orf42基因编码的蛋白被认为构成一个双组分调控系统，其中响应蛋白Orf41被鉴定为阻遏蛋白，而激酶Orf42被证实为激活蛋白。过表达orf22和orf42这两个正调控基因显著提高了内切乳酸的产量。[1]
研究意义及影响：通过调控参与内切乳酸生物合成的调控基因，成功提高了内切乳酸的产量，为进一步提高发酵工业和合成生物学研究中内切乳酸的产量提供了一种有效方法。 [1] 恩拉霉素是一种常用的鸡和猪生长促进剂，对革兰氏阳性菌敏感，最大残留限量（MRL）为30 μg/kg。然而，已报道的恩拉霉素检测方法未能满足准确度要求，且所需的定量限高于最大残留限量。为解决此问题，我们开发了一种基于超高效液相色谱-串联质谱（UHPLC-MS/MS）的高灵敏度、高稳定性分析方法，用于测定猪组织（包括肝脏、肾脏、猪肉和脂肪）中的恩拉霉素残留。采用55%甲醇和0.2 M盐酸混合液提取样品，并使用ENV固相萃取柱进行纯化和富集。经全面验证，该方法对不同组织中的恩拉霉素均表现出良好的线性关系，变异系数均高于0.99。在四个不同的加标水平下，回收率均令人满意（70.99%–101.40%），相对标准偏差均低于9%。本研究中，恩拉霉素在脂肪中的定量限（LOQ）为5 μg/kg，在其他组织中的定量限为10 μg/kg，满足开展相关安全性评价研究的要求。该方法具有优异的特异性、稳定性和高灵敏度。总之，这种新方法灵敏度高、稳定性好，足以用于评估食品中恩拉霉素的安全性。恩拉霉素（Enduracidin，CAS号：11115-82-5）是一种由链霉菌（Streptomyces fungicidicus）产生的多肽类抗生素。它通过靶向脂质II和MurG抑制细菌细胞壁的合成。该化合物对革兰氏阳性菌（包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和耐万古霉素肠球菌（VRE））具有活性。它用于微生物学和药理学研究，但未获准用于人类治疗用途。 |
| 分子式 |
C107H138N26O31CL2
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|---|---|
| 分子量 |
2355.30224275589
|
| 精确质量 |
2337.92
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| 元素分析 |
C, 54.15; H, 5.95; Cl, 2.99; N, 15.34; O, 21.57
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| CAS号 |
11115-82-5
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| PubChem CID |
56842192
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| 外观&性状 |
Light brown to brown solid powder
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| LogP |
3.835
|
| tPSA |
922.33
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
34
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
35
|
| 可旋转键数目(RBC) |
34
|
| 重原子数目 |
167
|
| 分子复杂度/Complexity |
5280
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCC(C)CCCC/C=C/C=C/C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC1C(OC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)N(C(=O)C(NC1=O)C2=CC=C(C=C2)O)CCCCN)C(C)O)C3=CC=C(C=C3)O)C4=CC=C(C=C4)O)C(C)O)CCCNC(=O)N)CC5CNC(=N5)N)C6=CC=C(C=C6)O)CO)C7=CC(=C(C(=C7)Cl)O)Cl)CC8CNC(=N8)N)C)C9=CC=C(C=C9)O)C.O
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| InChi Key |
NJCUSQKMYNTYOW-MWUYRYRWSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C107H138Cl2N26O31.H2O/c1-7-51(2)17-12-10-8-9-11-13-19-76(144)120-74(47-77(145)146)92(152)126-80-55(6)166-102(162)86(60-28-38-68(143)39-29-60)132-88(148)52(3)117-90(150)73(46-63-49-116-104(112)119-63)124-106(164)134-100(160)84(61-43-69(108)87(147)70(109)44-61)128-93(153)75(50-136)123-97(157)81(56-20-30-64(139)31-21-56)127-91(151)72(45-62-48-115-103(111)118-62)122-89(149)71(18-16-41-114-105(113)163)121-94(154)78(53(4)137)125-98(158)82(57-22-32-65(140)33-23-57)130-99(159)83(58-24-34-66(141)35-25-58)129-95(155)79(54(5)138)133-107(165)135(42-15-14-40-110)101(161)85(131-96(80)156)59-26-36-67(142)37-27-59;/h9,11,13,19-39,43-44,51-55,62-63,71-75,78-86,136-143,147H,7-8,10,12,14-18,40-42,45-50,110H2,1-6H3,(H,117,150)(H,120,144)(H,121,154)(H,122,149)(H,123,157)(H,125,158)(H,126,152)(H,127,151)(H,128,153)(H,129,155)(H,130,159)(H,131,156)(H,132,148)(H,133,165)(H,145,146)(H3,111,115,118)(H3,112,116,119)(H3,113,114,163)(H2,124,134,160,164);1H2/b11-9+,19-13+;
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| 化学名 |
4-[[41-(4-aminobutyl)-9,23-bis[(2-amino-4,5-dihydro-1H-imidazol-4-yl)methyl]-26-[3-(carbamoylamino)propyl]-14-(3,5-dichloro-4-hydroxyphenyl)-29,38-bis(1-hydroxyethyl)-17-(hydroxymethyl)-3,20,32,35,43-pentakis(4-hydroxyphenyl)-6,47-dimethyl-2,5,8,11,13,16,19,22,25,28,31,34,37,40,42,45-hexadecaoxo-1-oxa-4,7,10,12,15,18,21,24,27,30,33,36,39,41,44-pentadecazacycloheptatetracont-46-yl]amino]-3-[[(2E,4E)-10-methyldodeca-2,4-dienoyl]amino]-4-oxobutanoic acid;hydrate
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| 别名 |
Enramycin; 11115-82-5; Enramicina; ENDURACIDIN; Enramycinum; Enradin; Enramycin [INN]; 12772-37-1;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.4246 mL | 2.1229 mL | 4.2457 mL | |
| 5 mM | 0.0849 mL | 0.4246 mL | 0.8491 mL | |
| 10 mM | 0.0425 mL | 0.2123 mL | 0.4246 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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