规格 | 价格 | |
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1mg | ||
Other Sizes |
体外研究 (In Vitro) |
在体外,farletuzumab ecteribulin(MORAb-202;5.1 pM-10 μM;5 天)对 FRA 阳性细胞表现出强细胞毒性(IgV-1 的 IC50 = 1 nM,NCI-H2110 的 IC50 = 74 nM,IC50 = 2.3) A431-2A3 的 μM)[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
Farletuzumab ecteribulin(MORAb-202;IV;1、第 0 天单次注射 5 mg/kg;或每 11 天 5 mg/kg,共 2 剂;60 天)5 mg/kg 一次或两次 它表现出值得注意的抗- kg剂量下的肿瘤有效性[1]。法雷妥珠单抗埃特日布林(2 mg/kg;静脉注射)在雄性和雌性食蟹猴中的第一天 AUC(0-t) 分别为 7160 和 6300 ug·h/mL,T1/2 分别为 192 和 162 小时 [1 ]。
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细胞实验 |
细胞毒性测定[1]
细胞类型:人 IGROV-1、OVCAR3-A1、NCI-H2110、A431-A3 和 SJSA -1 细胞 测试浓度: 5.1 pM-10 μM 孵育时间: 5 天 实验结果: MORAb-202 对 IGROV-1 表现出有效的细胞毒性(IC50= 1 nM)、NCI-H2110 (IC50 = 74 nM) 和 A431-A3 (IC50 = 2.3 μM)。对 FRA 阴性细胞系 SJSA-1 几乎没有杀伤活性(IC50>10 μM)。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Female SWISS nude mice with triple-negative breast cancer (TNBC) patient-derived xenograft (PDx) model (OD-BRE-0631)[1].
Doses: 1, 5 mg/kg Route of Administration: IV; single injection 1, 5 mg/kg at day 0 ((Q1Dx1) or 5 mg/kg every 11 days (Q11Dx2)); 60 days Experimental Results: A significant antitumor activity was observed in mice treated once or twice 5 mg/kg, while no antitumor activity compared with vehicle group was observed in mice treated with 1 mg/kg. Animal/Disease Models: Male and female cynomolgus monkeys[1]. Doses: 2mg/kg ( pharmacokinetic/PK Analysis) Route of Administration: IV Experimental Results: Had a T1/2s of 192 and 162 hrs (hours) and AUC(0-t)s of 7160 and 6300 ug·h/mL for male and female cynomolgus monkeys on Day 1. |
参考文献 |
[1]. Keiji Furuuchi, et al. Antibody-drug conjugate MORAb-202 exhibits long-lasting antitumor efficacy in TNBC PDx models. Cancer Sci. 2021 Jun;112(6):2467-2480.
[2]. Xin Cheng, et al. MORAb-202, an Antibody-Drug Conjugate Utilizing Humanized Anti-human FRα Farletuzumab and the Microtubule-targeting Agent Eribulin, has Potent Antitumor Activity. Mol Cancer Ther. 2018 Dec;17(12):2665-2675. |
CAS号 |
2407465-18-1
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。