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Fmoc-Gly-NH-CH2-acetyloxy

别名: 乙酸[[2-(FMOC-氨基)乙酰氨基]甲基]酯
目录号: V54490 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Fmoc-Gly-NH-CH2-乙酰氧基 GMP 是 GMP 级 Fmoc-Gly-NH-CH2-乙酰氧基。
Fmoc-Gly-NH-CH2-acetyloxy CAS号: 1599440-06-8
产品类别: ADC Linker
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
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产品描述
Fmoc-Gly-NH-CH2-乙酰氧基 GMP 是符合 GMP 标准的 Fmoc-Gly-NH-CH2-乙酰氧基。Fmoc-Gly-NH-CH2-乙酰氧基是一种可降解的连接子，可用于制备抗体药物偶联物 (ADC)。
Fmoc-Gly-NH-CH2-乙酰氧基 (CAS 1599440-06-8) 是一种可裂解的连接子，可用于合成抗体药物偶联物 (ADC)。其分子式为 C20H20N2O5，分子量为 368.38 g/mol。该化合物是一种预活化的双功能结构单元，广泛用于 ADC 合成。它是一种可降解的连接子，有助于将细胞毒性药物连接到单克隆抗体上，从而实现对肿瘤细胞的靶向递送。
生物活性&实验参考方法
靶点
As a chemical linker for ADC synthesis, Fmoc-Gly-NH-CH2-acetyloxy does not have a defined biological target. Its role is to serve as a cleavable connector between an antibody and a cytotoxic payload in antibody-drug conjugates. The Fmoc group allows for selective deprotection and further functionalization. The cleavable nature of the linker enables controlled drug release in the target cell environment.
体外研究 (In Vitro)
在无细胞生化系统中，该连接子用于合成抗体-药物偶联物。Fmoc基团可被去除，从而露出游离胺基，用于与抗体偶联；而乙酰氧基则提供了一个可裂解的连接位点，用于连接有效载荷。该连接子的可裂解特性使其能够实现药物的控释。
体内研究 (In Vivo)
该化合物本身不具有直接的细胞活性，因为它是一种化学连接剂而非生物活性分子。利用该连接剂构建的抗体-药物偶联物可被递送至靶细胞，抗体与靶细胞表面抗原结合后，被靶细胞内吞并释放出细胞毒性有效载荷。该连接剂的可裂解特性使其能够在靶细胞内释放药物。
酶活实验
该连接子的无细胞检测方法涉及连接子与抗体或有效载荷之间的偶联反应。Fmoc基团可在碱性条件下（例如哌啶）脱除，从而暴露游离胺基以进行偶联。偶联效率可通过质谱、SDS-PAGE或HPLC分析进行评估。连接子的可裂解性可通过适当的裂解条件进行验证。
细胞实验
由于该连接子是一种化学合成试剂，因此没有直接适用于细胞实验的方案。使用该连接子合成的抗体-药物偶联物（ADC）可在细胞培养实验中进行评估。典型的实验方案包括用浓度为0.001至10 μg/mL的ADC处理癌细胞系。细胞培养24-96小时后，使用MTT或CCK-8法评估细胞活力。
动物实验
该连接子不用于动物实验，因为它是抗体药物偶联物（ADC）合成的化学中间体。含有该连接子的抗体药物偶联物可在动物模型中进行药代动力学和疗效评估。典型的研究方法是将ADC以0.1-10 mg/kg的剂量通过静脉注射途径给予荷瘤小鼠。测量肿瘤体积并收集组织进行分析。
药代性质 (ADME/PK)
作为一种化学试剂，该化合物尚未确定其药代动力学特性。含有该连接子的抗体药物偶联物（ADC）的药代动力学取决于抗体、有效载荷和整体偶联物的性质。连接子的可裂解性会影响有效载荷的释放动力学。该化合物本身并非用于治疗用途，也不进行全身给药。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
该化合物并非设计用于治疗用途，且缺乏已确定的毒性信息。处理此化学试剂时，应遵守标准的实验室安全操作规程。该化合物通常低温储存，仅供研究使用。它仅供研究用途，不得用于人体治疗。
其他信息
Fmoc-Gly-NH-CH2-乙酰氧基是一种研究级化学品，用于抗体药物偶联物（ADC）连接子的合成。它并非已获批准的药品，也没有临床试验历史。该化合物是一种可裂解的连接子，可用于合成抗体药物偶联物。本产品仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H20N2O5
分子量
368.383205413818
精确质量
368.137
CAS号
1599440-06-8
PubChem CID
118305268
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
2.4
tPSA
93.7
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
8
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
531
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C(OCC1C2=C(C=CC=C2)C2=C1C=CC=C2)(=O)NCC(NCOC(C)=O)=O
InChi Key
NKDSPEFADHLMHN-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H20N2O5/c1-13(23)27-12-22-19(24)10-21-20(25)26-11-18-16-8-4-2-6-14(16)15-7-3-5-9-17(15)18/h2-9,18H,10-12H2,1H3,(H,21,25)(H,22,24)
化学名
[[2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)acetyl]amino]methyl acetate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7146 mL 13.5729 mL 27.1459 mL
5 mM 0.5429 mL 2.7146 mL 5.4292 mL
10 mM 0.2715 mL 1.3573 mL 2.7146 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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