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G0507

别名: G-0507
目录号: V53264 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
G0507 是一种吡咯并嘧啶二酮化合物，是一种有效的 LolCDE ABC 转运蛋白抑制剂。
G0507 CAS号: 1223998-29-5
产品类别: Bacterial
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
50mg
100mg
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
G0507 是一种吡咯并嘧啶二酮类化合物，是强效的 LolCDE ABC 转运蛋白抑制剂。G0507 可抑制大肠杆菌的生长（阻断剂/拮抗剂），并诱导胞外 σE 应激反应。G0507 可用作化学探针，用于解析革兰氏阴性菌（革兰氏阳性菌）中的脂蛋白转运。
G0507 是一种小分子吡咯并嘧啶二酮化合物，可作为 LolCDE ABC（ATP 结合盒）转运蛋白的强效特异性抑制剂。该转运蛋白对革兰氏阴性菌脂蛋白的生物合成至关重要，因为它能将成熟的脂蛋白从内膜提取并转运至外膜。G0507 也是一种已知的抑制大肠杆菌生长的化合物。其分子式为 C1₈H1₅N3O3S，分子量为 353.40 g/mol。它是一种用于研究细菌生理学的宝贵化学探针。
生物活性&实验参考方法
靶点
The LolCDE ABC transporter complex in Gram-negative bacteria, which is essential for the trafficking of lipoproteins from the inner to the outer membrane.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，G0507 是一种强效的大肠杆菌生长抑制剂。它通过抑制 LolCDE 转运蛋白，破坏脂蛋白在外膜的定位。这种定位异常会触发胞外 σE 应激反应，该信号通路能够检测细菌包膜中错误折叠的蛋白质。该化合物对其靶标具有高度选择性，可作为一种有效的化学探针。
体内研究 (In Vivo)
G0507已被证实能够诱导大肠杆菌细胞产生胞外σE应激反应。σE应激反应是细胞包膜功能障碍的关键指标。利用G0507，研究人员可以深入剖析活体革兰氏阴性菌中脂蛋白转运及其后续应激信号通路的复杂生物学过程，并实现对靶标抑制的时序控制。
酶活实验
虽然 G0507 通常不用于受体结合试验，但可以设计一种高通量筛选 (HTS) 试验。LolCDE 转运蛋白是一种 ATPase；其活性可在无细胞体系中通过将纯化的 LolCDE 与其底物（Lpp 或其他脂蛋白）和 ATP 孵育来测定。ATP 水解释放的无机磷酸盐的量可使用孔雀绿比色法进行检测。可将 G0507 添加到该反应中，以确定其对 ATPase 的抑制 IC₅0 值。
细胞实验
主要的体外细胞检测方法是评估其对细菌生长的影响。标准方案是细菌生长曲线测定。将过夜培养的大肠杆菌稀释到新鲜培养基（例如LB培养基）中，并培养至对数生长期。向培养物中加入不同浓度的G0507（例如0、1、10、50、100 uM）。然后使用酶标仪每隔30分钟测量600 nm处的吸光度（OD₆00），持续数小时，以构建生长曲线并确定50%生长抑制浓度（IC₅0）。
动物实验
本研究未提供具体的体内动物实验方案。然而，由于G0507是一种用于研究革兰氏阴性菌的化学探针，典型的体内模型可以是小鼠大腿感染模型。在该模型中，小鼠经免疫抑制（使用环磷酰胺）以维持细菌载量，然后肌内注射大肠杆菌。G0507通过腹腔注射给药。一段时间后（例如24小时），处死小鼠并切取大腿肌肉。然后对组织匀浆中的细菌载量（菌落形成单位，CFU）进行定量。
药代性质 (ADME/PK)
目前尚未提供G0507的具体药代动力学数据。作为一种研究性探针，若要进一步开发，需要对其溶解度、血浆稳定性、清除率等特性进行表征。目前，G0507仅用于研究细菌生理学的基本原理，并非临床候选药物。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无具体的毒性信息。如果将其开发为抗菌剂，其潜在毒性将是一个值得关注的问题。作为一种研究工具，研究重点在于其作用机制。处理 G0507 时应遵循标准的生物安全规程。
参考文献
[1]. Nickerson NN, et al. A Novel Inhibitor of the LolCDE ABC Transporter Essential for Lipoprotein Trafficking in Gram-Negative Bacteria. Antimicrob Agents Chemother. 2018 Mar 27;62(4).
其他信息
LolCDE 是一种极具吸引力但又极具挑战性的抗生素靶点，因为它仅存在于细菌中，且对细菌的生存至关重要。G0507 是一种工具化合物，用于验证 LolCDE 作为药物靶点的有效性。σE 应激反应的诱导是其作用机制的一个特异性且可测量的结果，使其成为解析细菌细胞包膜生物学的理想工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H15N3O3S
分子量
353.395002603531
精确质量
353.083
CAS号
1223998-29-5
PubChem CID
50813566
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
LogP
2.9
tPSA
112
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
25
分子复杂度/Complexity
538
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC1=CC=C(S1)C2=C(C3=C(N2)NC(=O)NC3=O)C4=CC=C(C=C4)OC
InChi Key
GZLHQRURTUJCHZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H15N3O3S/c1-9-3-8-12(25-9)15-13(10-4-6-11(24-2)7-5-10)14-16(19-15)20-18(23)21-17(14)22/h3-8H,1-2H3,(H3,19,20,21,22,23)
化学名
5-(4-methoxyphenyl)-6-(5-methylthiophen-2-yl)-1,7-dihydropyrrolo[2,3-d]pyrimidine-2,4-dione
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : 5 mg/mL (14.15 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8297 mL 14.1483 mL 28.2965 mL
5 mM 0.5659 mL 2.8297 mL 5.6593 mL
10 mM 0.2830 mL 1.4148 mL 2.8297 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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