| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Gardenin A targets multiple signaling pathways involved in neurogenesis and neuroprotection. It activates MAPK/ERK, PKC, and PKA signaling pathways in PC12 cells. Unlike neurotrophins, Gardenin A does not activate TrkA or CREB signaling pathways. The compound also modulates the GABAergic system and noradrenergic pathways, contributing to its sedative, anxiolytic, antidepressant, and anticonvulsant effects. Its primary applications are in neuroscience research for studying neuronal differentiation and neuroprotection.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在PC12细胞中，gardenin A（10–20 μM；48小时）可诱导神经突生长，同时神经元分化和突触形成标志蛋白生长相关蛋白-43 (GAP-43) 和突触素的表达也相应增加（10 μM；24和48小时）[1]。使用抑制剂2-萘酚AS-E磷酸酯 (KG-501) 或CREB siRNA，gardenin A（10 μM；30-120分钟）可显著增加环磷酸腺苷反应元件结合蛋白 (CREB) 的磷酸化水平和CRE介导的转录[1]。 Gardenin A（10 μM；15-120 分钟）可提高 PKA 和 PKC 活性以及 ERK 磷酸化水平 [1]。体外实验表明，Gardenin A（10-20 μM；48 小时）能有效诱导 PC12 细胞神经突生长。在 10 μM 浓度下处理 24 小时和 48 小时，Gardenin A 可增加神经元分化和突触形成标志蛋白的表达，包括生长相关蛋白 43 (GAP-43) 和突触素。Gardenin A（10 μM；15-120 分钟）可提高 ERK 磷酸化、PKC 活性和 PKA 活性。此外，在 10 μM 浓度下处理 30-120 分钟，Gardenin A 还能显著诱导 CREB 磷酸化和 CRE 介导的转录。该化合物在高浓度（10-20 μM）下表现出促进细胞生长的作用，且未检测到对 PC12 细胞的细胞毒性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，栀子苷A（0.1–25 mg/kg；口服；单次给药）表现出一系列神经药理学效应，例如镇静、抗焦虑、抗抑郁和抗惊厥作用[2]。用栀子苷A（1–10 mg/kg；口服；单次给药）治疗的小鼠运动协调性未降低，且惊厥发生较晚[2]。体内实验表明，栀子苷A在小鼠口服0.1–25 mg/kg剂量时表现出一系列神经药理学效应，包括镇静、抗焦虑、抗抑郁和抗惊厥活性。25 mg/kg剂量可延长睡眠时间，但不影响入睡时间。100 mg/kg栀子苷A治疗可改善A53T-α-突触核蛋白过表达小鼠的联想记忆，并减少其运动和步态异常。它还能减弱磷酸化α-突触核蛋白的增加和酪氨酸羟化酶表达的降低。在雄性Wistar大鼠中，50和100 mg/kg的剂量均显示出神经保护作用。
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| 酶活实验 |
Gardenin A 的体外酶活性测定通常包括测量 PC12 细胞裂解液中的激酶活性。将细胞用 Gardenin A (10 μM) 处理不同时间点 (0-120 分钟)，并通过蛋白质印迹法检测 ERK1/2 在 Thr202/Tyr204 位点的磷酸化水平。PKC 和 PKA 的活性则使用特异性激酶活性检测试剂盒进行评估。CREB 的磷酸化和 CRE 介导的转录分别使用磷酸化特异性抗体和报告基因检测进行测定。神经突的生长情况通过对处理 48 小时的 PC12 细胞进行显微成像进行定量分析。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： PC12 细胞 测试浓度： 2、5、10、20 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 在较高浓度 (10-20 µM) 下表现出促进细胞生长的作用，并且在低血清培养基中孵育 48 小时后，未对 PC12 细胞产生可检测的细胞毒性。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型：PC12细胞 测试浓度：10 μM 孵育时间：0、15、30、60和120分钟 实验结果：15分钟时ERK1/2（Thr202/Tyr204）磷酸化水平显著升高，30分钟后下降。PKC和PKA活性在15分钟时达到峰值。CREB磷酸化水平升高。 Gardenin A的细胞活性检测在PC12细胞中进行，PC12细胞是一种大鼠嗜铬细胞瘤细胞系，常用于神经元分化研究。细胞用浓度为2、5、10和20 μM的Gardenin A处理48小时。采用MTT等标准方法评估细胞活力。通过显微镜定量分析神经突生长情况，并计算具有神经突的细胞百分比。采用Western blot分析检测GAP-43、突触素、磷酸化ERK、PKC、PKA和CREB的表达。使用荧光素酶报告基因检测CRE介导的转录活性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性BALB/c（Bagg白化）小鼠：(24-32 g)[2]
剂量：1 mg/kg、10 mg/kg、25 mg/kg 给药途径：口服（灌胃）；单次给药 实验结果：25 mg/kg剂量下显示出镇静作用，可延长睡眠时间，但不改变入睡时间。 体内研究在雄性BALB/c小鼠（24-32 g）和A53T-α-突触核蛋白过表达小鼠中进行。Gardenin A以0.1至100 mg/kg的剂量进行口服（po；灌胃），单次给药或重复给药。神经药理学效应的评估采用行为学测试，包括睡眠时长测量、高架十字迷宫、强迫游泳实验和戊四唑诱导的癫痫模型。在A53T-α-syn小鼠中，认知和运动功能通过联想记忆测试和步态分析进行评估。收集脑组织用于突触核蛋白病理和酪氨酸羟化酶表达的生化分析。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
Gardenin A 具有良好的口服生物利用度和药代动力学特性。其分子量为 418.39 g/mol，分子式为 C₂₁H₂₂O₉。该化合物可溶于 DMSO，通常在体内采用口服给药。现有文献中关于其半衰期、生物利用度和组织分布等详细药代动力学参数的报道并不多，但多项体内研究证实了该化合物的口服活性，并具有足够的全身暴露量。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Gardenin A 的毒性数据来源于小鼠和大鼠的体内研究。在 PC12 细胞试验中，Gardenin A 在浓度高达 20 μM 的条件下孵育 48 小时后未表现出可检测到的细胞毒性。在小鼠研究中，该化合物在高达 100 mg/kg 的剂量下耐受性良好，未报告明显的不良反应。接受治疗的小鼠的运动协调能力未受损。与所有研究化合物一样，Gardenin A 仅供研究使用，不得用于人类治疗。临床开发需要进行全面的毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
有报道指出，栀子（Gardenia resinifera）、柽柳（Tamarix dioica）和九里香（Murraya paniculata）含有京尼平苷A，相关数据可供参考。
栀子苷A是一种口服生物利用度高的合成多甲氧基黄酮类似物，具有促进神经突生长和神经元分化的神经营养作用。它通过激活MAPK/ERK、PKC和PKA信号通路促进神经发生，但不激活TrkA或CREB。该化合物具有镇静、抗焦虑、抗抑郁和抗惊厥作用，可能与GABA能和去甲肾上腺素能系统有关。栀子苷A已在帕金森病A53T-α-突触核蛋白小鼠模型中进行研究，结果表明其可改善认知和运动功能。它是研究神经发生、神经保护和神经退行性疾病的重要研究工具。 |
| 分子式 |
C21H22O9
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|---|---|
| 分子量 |
418.39
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| 精确质量 |
418.126
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| CAS号 |
21187-73-5
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| PubChem CID |
261859
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.3g/cm3
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| 沸点 |
624.2ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
162-163ºC
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| 闪点 |
218.5ºC
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| 蒸汽压 |
3.57E-16mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.573
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| LogP |
3.217
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| tPSA |
105.82
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
610
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
MQBFFYQCZCKSBX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H22O9/c1-24-13-7-10(8-14(25-2)17(13)26-3)12-9-11(22)15-16(23)19(27-4)21(29-6)20(28-5)18(15)30-12/h7-9,23H,1-6H3
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| 化学名 |
5-hydroxy-6,7,8-trimethoxy-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)chromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3901 mL | 11.9506 mL | 23.9011 mL | |
| 5 mM | 0.4780 mL | 2.3901 mL | 4.7802 mL | |
| 10 mM | 0.2390 mL | 1.1951 mL | 2.3901 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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