Gomisin M2 ((+)-Gomisin M2)

别名: (+)戈米辛M2; 五味子脂素 M2;戈米辛M2;对照品;五味子脂素M2标准品
目录号: V54285 纯度: ≥98%
Gomisin M2 ((+)-Gomisin M2) 是从五味子果实中提取的木酚素,具有抗 HIV 活性(EC50 为 2.4 μM)。
Gomisin M2 ((+)-Gomisin M2) CAS号: 82425-45-4
产品类别: HIV
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
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产品描述
五味子素M2 ((+)-五味子素M2) 是从红花五味子果实中提取的一种木脂素,具有抗HIV活性(EC50为2.4 μM)。五味子素M2具有抗癌和抗过敏作用,可用于阿尔茨海默病的研究。
五味子素M2(CAS号:82425-45-4),也称为(+)-五味子素M2,是从五味子果实中分离得到的一种木脂素化合物。五味子是一种东亚传统药用植物。五味子木脂素,包括五味子素,以其多种药理活性而闻名,包括保肝、抗氧化、抗炎和神经保护作用。五味子素M2是五味子属植物中发现的众多二苯并环辛二烯木脂素之一。该化合物是一种用于天然产物和药理学研究的研究化学品。
生物活性&实验参考方法
靶点
HIV 2.4 μM (EC50)
The molecular targets of gomisin M2 include various enzymes and signaling pathways. Lignans from Schisandra are known to activate the Nrf2-mediated antioxidant response, inhibit NF-κB and inflammatory pathways, and modulate phase I and phase II drug-metabolizing enzymes. Gomisin M2 may also interact with kinases, receptors, and ion channels. The specific binding partners and mechanisms of action require further elucidation through biochemical and pharmacological studies.
体外研究 (In Vitro)
体外研究已证实五味子素M2及其相关木脂素具有多种生物活性。其抗氧化活性可通过清除自由基和上调抗氧化酶的表达来体现。在基于细胞的肝损伤模型中,已证实其具有保肝作用。其抗炎活性可通过抑制促炎细胞因子的产生和炎症介质的释放来体现。在神经元细胞模型中,已观察到其具有神经保护作用。天然产物文献中已报道了其具体的IC₅₀值。
体内研究 (In Vivo)
体内研究表明,五味子素类化合物在多种动物模型中均具有疗效。在四氯化碳或酒精等毒素诱导的肝损伤模型中,已证实其具有保肝作用。在急性和慢性炎症模型中,观察到其具有抗炎作用。在神经退行性疾病模型中,已证实其具有神经保护作用。五味子木脂素还显示出适应原和抗应激作用。五味子素M2的具体体内数据可在天然产物文献中找到。
酶活实验
抗氧化活性测定采用DPPH自由基清除法、ABTS法和FRAP法。将化合物与自由基生成体系孵育,并测量吸光度。抗炎活性测定中,用LPS或其他炎症刺激物刺激巨噬细胞或其他细胞,并通过ELISA法测定细胞因子生成。NF-κB激活通过报告基因检测或Western blotting法进行评估。肝脏保护作用研究中,用化合物处理肝细胞,然后暴露于肝毒性物质。
细胞实验
在体外细胞研究中,肝细胞(例如HepG2细胞)用于肝保护研究。细胞先用五味子素M2处理,然后暴露于四氯化碳(CCl₄)、过氧化氢(H₂O₂)或其他肝毒性物质。采用MTT法评估细胞活力,并检测氧化应激和炎症标志物。在神经保护研究中,神经元细胞(例如PC12或SH-SY5Y细胞)先用化合物处理,然后暴露于神经毒性物质。评估细胞活力和氧化应激标志物。
动物实验
五味子素M2的体内动物研究通常采用小鼠或大鼠模型。在肝脏保护研究中,先用五味子素M2处理动物,然后用四氯化碳或其他肝毒素进行攻击。检测血清肝酶(ALT、AST)水平,并进行肝脏组织学检查。在抗炎研究中,采用角叉菜胶诱导的足爪水肿或其他模型。在神经保护研究中,可使用帕金森病或阿尔茨海默病模型。该化合物可通过口服或腹腔注射给药。
药代性质 (ADME/PK)
五味子素M2的药代动力学特性尚未得到充分研究。作为一种中等亲脂性的木脂素,预计其具有良好的口服生物利用度。该化合物可能主要通过CYP450酶代谢。目前尚未有大量关于其半衰期、清除率和生物利用度等具体药代动力学参数的报道。需要开展进一步的药代动力学研究,以了解其吸收、分布、代谢和排泄情况。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
五味子素M2的毒理学数据有限。作为一种源自传统药用植物的天然产物,它有望具有良好的安全性。五味子木脂素通常被认为安全,并应用于传统医学。然而,目前尚未发表专门针对五味子素M2的系统性毒理学研究,包括急性毒性和重复给药毒性。因此,在进行治疗开发之前,需要进行标准的安全性评估。
参考文献

[1]. Rubrisandrins A and B, Lignans and Related anti-HIV Compounds From Schisandra Rubriflora. J Nat Prod. 2006 Dec;69(12):1697-701.

[2]. Gomisin M2 Inhibits Mast Cell-Mediated Allergic Inflammation via Attenuation of FcεRI-Mediated Lyn and Fyn Activation and Intracellular Calcium Levels. Front Pharmacol. 2019 Aug 2;10:869.

其他信息
据报道,五味子素M2存在于五味子中,相关数据可供参考。另见:五味子果实(局部)。
五味子素M2是一种用于研究木脂素及其药理活性的研究化合物。五味子在传统医学中用于保肝、缓解压力和增强认知能力。五味子素M2及其相关木脂素被用作天然产物分析的参考标准。目前尚未有专门针对五味子素M2的临床试验报道。该化合物可作为研究抗氧化、保肝和神经保护机制的工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H26O6
分子量
386.44
精确质量
386.172
CAS号
82425-45-4
PubChem CID
14992068
外观&性状
White to yellow solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
558.7±50.0 °C at 760 mmHg
闪点
291.7±30.1 °C
蒸汽压
0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率
1.564
LogP
5.34
tPSA
66.38
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
28
分子复杂度/Complexity
529
定义原子立体中心数目
2
SMILES
C[C@@H]1CC2=CC3=C(C(=C2C4=C(C(=C(C=C4C[C@@H]1C)OC)OC)OC)O)OCO3
InChi Key
PDDXWOMYBJCSQB-NEPJUHHUSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H26O6/c1-11-6-13-9-16-20(28-10-27-16)19(23)17(13)18-14(7-12(11)2)8-15(24-3)21(25-4)22(18)26-5/h8-9,11-12,23H,6-7,10H2,1-5H3/t11-,12+/m1/s1
化学名
(9S,10R)-3,4,5-trimethoxy-9,10-dimethyl-15,17-dioxatetracyclo[10.7.0.02,7.014,18]nonadeca-1(19),2,4,6,12,14(18)-hexaen-19-ol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5877 mL 12.9386 mL 25.8772 mL
5 mM 0.5175 mL 2.5877 mL 5.1754 mL
10 mM 0.2588 mL 1.2939 mL 2.5877 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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