| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Human myeloperoxidase (MPO); immune cells (monocytes/macrophages). HLF1-11 inhibits MPO activity and modulates monocyte differentiation and immune function.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 驱动的单核细胞分化过程中，hLF1-11（1、10 和 100 μg/mL）引导单核细胞向巨噬细胞亚群分化[2]。0.5-250 μg/mL 的 hLF1-11 可降低人髓过氧化物酶 (MPO) 活性[3]。hLF1-11（100 μg/mL，90 分钟）可抑制单核细胞中脂多糖 (LPS) 诱导的活性氧 (ROS) 生成[3]。hLF1-11（8-34 μM，2 小时）可抑制对氟康唑耐药的白色念珠菌[5]。
hLF1-11 是一种广谱抗菌剂，可抑制人 MPO 活性。它引导 GM-CSF 驱动的单核细胞向巨噬细胞分化，并增强其免疫反应。该肽对多种病原体均表现出抗菌活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在兔模型中，向清创后的胫骨腔内注射hLF1-11（20 mg/kg）可有效治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）骨髓炎[4]。hLF1-11在40 μg/kg剂量下静脉注射可有效治疗感染白色念珠菌的小鼠[6]。作为一种人乳铁蛋白衍生肽，hLF1-11在体内具有抗菌和免疫调节活性。它能抑制髓过氧化物酶（MPO）活性并调节免疫细胞功能。该肽通过引导单核细胞分化为巨噬细胞来增强免疫反应。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定法用于检测HLF1-11抑制人髓过氧化物酶（MPO）活性的能力。将纯化的MPO酶与显色底物（例如ABTS或愈创木酚）和过氧化氢在有或无该肽存在的情况下孵育。采用分光光度法测定MPO活性，并定量HLF1-11的抑制作用。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估HLF1-11对单核细胞分化和免疫功能的影响。将人单核细胞与GM-CSF共同培养，并分别在有或无HLF1-11的情况下进行。通过流式细胞术分析细胞表面标志物（如CD14、CD16、CD163和CD206）来评估其向巨噬细胞的分化情况。同时，还评估了吞噬活性和细胞因子产生情况。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：接种 CFU MRSA[4] 的兔子
剂量：20 mg/kg 给药途径：注射到清创后的胫骨腔内 实验结果：与对照组相比，细菌载量降低，放射学和组织病理学评分也降低。 动物/疾病模型：静脉注射白色念珠菌的中性粒细胞减少小鼠 剂量：40 μg/kg 给药途径：静脉注射 实验结果：感染小鼠血清 TNFα 和 IL-6 水平降低。 现有文献中关于 HLF1-11 的体内动物研究记录不多。基于其作为抗菌和免疫调节肽的机制，潜在的体内模型包括感染模型，其中全身或局部给药该肽以评估其抗菌功效及其调节免疫反应的能力。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
HLF1-11的分子量为1374.58 g/mol。作为一种肽类化合物，它易受蛋白水解酶降解，通常采用注射给药。它在DMSO中的溶解度≥80 mg/mL。关于其半衰期、生物利用度和组织分布等详细的药代动力学参数尚未见广泛报道。该化合物应避光保存于-20°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于HLF1-11的具体毒性数据报道不多。作为一种天然来源的肽，其安全性需要通过全面的毒理学研究来确定。该化合物被归类为研究级化学品，不适用于人体。应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
HLF1-11（CAS号：183623-03-2）是一种人乳铁蛋白衍生肽，具有广谱抗菌活性，并能抑制人髓过氧化物酶（MPO）活性。它能引导粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF）驱动的单核细胞分化为巨噬细胞，并增强免疫反应。该肽的分子量为1374.58 g/mol。目前尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。
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| 分子式 |
C56H95N25O14S
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|---|---|
| 分子量 |
1374.57760739326
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| 精确质量 |
1373.721
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| CAS号 |
183623-03-2
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| PubChem CID |
25087507
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 氢键供体(HBD)数目 |
24
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| 氢键受体(HBA)数目 |
20
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| 可旋转键数目(RBC) |
45
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| 重原子数目 |
96
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| 分子复杂度/Complexity |
2740
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
C(O)(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CS)NC(=O)[C@H](CC1C2=C(C=CC=C2)NC=1)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)CN
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (72.75 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7275 mL | 3.6375 mL | 7.2749 mL | |
| 5 mM | 0.1455 mL | 0.7275 mL | 1.4550 mL | |
| 10 mM | 0.0727 mL | 0.3637 mL | 0.7275 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00509834
Conditions:CandidaemiaLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00509847
Conditions:Staphylococcal Infections|BacteremiaLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00509938
Conditions:Hematopoietic Stem Cell Transplantation|Bacterial Infections and MycosesInvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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