| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
STAT5
HODHBt targets the interaction between STAT5 and SUMO (small ubiquitin-like modifier). STAT5 is a transcription factor that plays a critical role in cytokine signaling, cell proliferation, and survival. By inhibiting the SUMOylation of phosphorylated STAT5, HODHBt modulates STAT5 activity and downstream signaling. This leads to enhanced IL-15 signal intensity and increased NK cell function. HODHBt is a valuable tool for studying STAT5 signaling, NK cell biology, and immunotherapy. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
HODHBt(100 μM;分别作用24小时和48小时)通过IL-15磷酸化NK细胞中的STAT,并增强NK细胞的细胞毒性[1]。HODHBt(100 μM;24小时)可增强IL-15介导的NK细胞对HIV阳性细胞(K562细胞)的细胞毒性(100 ng/mL)[1]。当与IL-15(100 ng/mL,6小时)联合使用时,HODHBt(100 μM;24小时)可增强NK细胞对癌细胞系(A2780和U877;OCILy1和OCILy10)的细胞毒性[1]。体外生成的人类CIML NK细胞在暴露于HODHBt(100 μM;7天)后,其记忆反应得到增强[1]。
体外实验表明,HODHBt抑制STAT5-SUMO相互作用,并抑制磷酸化STAT5的SUMO化。它增强IL-15信号强度,显著提高自然杀伤(NK)细胞的细胞毒性表型和功能,并促进细胞因子诱导的记忆样自然杀伤细胞(CIML NK)的生成。这些体外活性表明其具有增强NK细胞免疫疗法的潜力。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
公开资料中关于HODHBt的体内数据有限。作为一种STAT5-SUMO相互作用抑制剂,该化合物能够增强NK细胞功能,因此在HIV感染和癌症动物模型中具有潜在的应用价值。HODHBt可通过增强IL-15信号通路和NK细胞活性,改善机体对肿瘤和病毒感染的免疫反应。然而,目前已发表的体内疗效研究并不多见。HODHBt主要用作研究工具。
|
| 酶活实验 |
用于检测 HODHBt 的体外 STAT5-SUMO 相互作用实验采用纯化的 STAT5 和 SUMO 蛋白。该相互作用可通过共免疫沉淀、下拉实验或荧光法进行检测。磷酸化 STAT5 的 SUMO 化修饰通过使用抗 SUMO 抗体的蛋白质印迹法进行评估。NK 细胞功能检测使用原代 NK 细胞或 NK 细胞系,并检测其对靶细胞的细胞毒性。
|
| 细胞实验 |
HODHBt 的细胞学检测在 NK 细胞和其他免疫细胞中进行。细胞用不同浓度的 HODHBt 处理。STAT5 SUMO 化通过蛋白质印迹法进行检测。IL-15 信号通路通过检测 STAT5 磷酸化及其下游基因表达进行评估。NK 细胞的细胞毒性采用标准铬释放法或流式细胞术进行检测。CIML NK 细胞的生成通过流式细胞术检测记忆样标志物进行评估。
|
| 动物实验 |
HODHBt的体内研究通常采用HIV感染或癌症的小鼠模型。该化合物将通过腹腔或静脉途径给药,剂量根据药代动力学研究确定。疗效评估指标包括肿瘤生长抑制率、病毒载量和NK细胞功能。然而,目前文献中尚无已发表的HODHBt具体体内研究方案。该化合物目前被用作研究NK细胞生物学和免疫疗法的工具。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
公开资料中关于HODHBt的药代动力学数据报道较少。该化合物的分子量为163.13 g/mol,分子式为C7H5N3O2。它在DMSO中的溶解度≥200 mg/mL。储存条件:粉末在-20°C下可保存3年,或在4°C下可保存2年。作为一种小分子STAT5抑制剂,预计其生物利用度中等。目前文献中尚无详细的药代动力学参数,例如半衰期。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
公开资料中关于HODHBt的毒性数据有限。与所有研究化合物一样,HODHBt仅供研究用途,不得用于人体治疗。完整的毒性评估需要进行标准的体外细胞毒性试验和体内耐受性研究。该化合物增强NK细胞功能的机制提示其可能存在免疫相关效应,这些效应需要进一步评估。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
HODHBt(HOOBt)是一种STAT5-SUMO蛋白-蛋白相互作用抑制剂,可抑制磷酸化STAT5的SUMO化修饰。它能增强IL-15信号强度,提高NK细胞的细胞毒性,并促进CIML NK细胞的生成。HODHBt可用于HIV感染和癌症的研究。其分子式为C7H5N3O2,分子量为163.13 g/mol。HODHBt是研究STAT5信号通路、NK细胞生物学和免疫疗法的重要工具。
|
| 分子式 |
C7H5N3O2
|
|---|---|
| 分子量 |
163.13
|
| 精确质量 |
163.038
|
| CAS号 |
28230-32-2
|
| PubChem CID |
73026
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
348.7±25.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
184-189°C
|
| 闪点 |
164.7±23.2 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.739
|
| LogP |
0.43
|
| tPSA |
68.01
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
12
|
| 分子复杂度/Complexity |
229
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
HJBLUNHMOKFZQX-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C7H5N3O2/c11-7-5-3-1-2-4-6(5)8-9-10(7)12/h1-4,12H
|
| 化学名 |
3-hydroxy-1,2,3-benzotriazin-4-one
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 500 mg/mL (3065.04 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.1301 mL | 30.6504 mL | 61.3008 mL | |
| 5 mM | 1.2260 mL | 6.1301 mL | 12.2602 mL | |
| 10 mM | 0.6130 mL | 3.0650 mL | 6.1301 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。