| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 靶点 |
FAP (fibroblast activation protein)
HYNIC-FAPI-04 targets fibroblast activation protein (FAP). FAP is a serine protease that is overexpressed on cancer-associated fibroblasts (CAFs) within the tumor microenvironment. The HYNIC chelator allows for the attachment of ⁹⁹ᵐTc, a widely used radioisotope for SPECT imaging. By binding to FAP, HYNIC-FAPI-04 enables the visualization of FAP-positive tumors. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外细胞摄取实验表明，99mTc-HYNIC-FAPI-04 具有良好的 FAP 结合特异性，且当被 DOTA-FAPI-04 阻断时，细胞摄取显著降低，这反映了 HYNIC-FAPI-04 和 DOTA-FAPI-04 具有相似的靶向机制。[1]
体外实验表明，HYNIC-FAPI-04 具有良好的 FAP 结合特异性。细胞摄取实验表明，该化合物特异性结合于表达 FAP 的细胞，且当被 DOTA-FAPI-04 阻断时，细胞摄取显著降低。这反映了 HYNIC-FAPI-04 和 DOTA-FAPI-04 具有相似的靶向机制。该化合物对 FAP 具有优异的亲和力和特异性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
SPECT/CT成像显示，U87MG肿瘤清晰可见，且对99mTc-HYNIC-FAPI-04的摄取较高（注射后1.5小时，99mTc-HYNIC-FAPI-04摄取率为2.67 ± 0.35 %ID/mL），而FAP阴性HUH-7肿瘤的信号强度则低至0.34 ± 0.06 %ID/mL。注射后5小时，U87MG肿瘤仍清晰可见（1.81 ± 0.20 %ID/mL）。相比之下，尽管U87MG肿瘤在注射后1小时对68Ga-FAPI-04的摄取明显，且清晰可见，但在注射后1.5小时，肿瘤的放射性信号变得模糊。99mTc-HYNIC-FAPI-04特异性结合FAP阳性肿瘤，并具有在更长时间窗内评估肿瘤纤维化的能力。[1]
体内， ⁹⁹ᵐTc-HYNIC-FAPI-04 是一种很有前景的 SPECT 放射性示踪剂，可用于乳腺癌的（重新）分期和治疗计划。它是一种基于 FAPI 的肿瘤显像放射性示踪剂。临床前研究表明，该示踪剂对 FAP 具有极佳的亲和力和特异性。然而，目前文献中尚未详细报道其具体的体内疗效研究。 |
| 酶活实验 |
HYNIC-FAPI-04 的体外 FAP 结合试验采用表达 FAP 的细胞系进行。将细胞与放射性标记的 HYNIC-FAPI-04 (⁹⁹ᵐTc-HYNIC-FAPI-04) 孵育。测量结合的放射性，并计算结合亲和力。使用未标记的 FAPI 配体（例如 DOTA-FAPI-04）进行竞争性结合试验，以验证特异性。此外，还进行了细胞摄取和内化研究。
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| 细胞实验 |
使用FAP阳性细胞进行HYNIC-FAPI-04的细胞摄取试验。将细胞与⁹⁹ᵐTc-HYNIC-FAPI-04在37°C下孵育。洗涤细胞后，测量细胞内化的放射性。用过量的未标记配体（例如DOTA-FAPI-04）阻断，以确认摄取的特异性。摄取量以添加剂量的百分比表示。
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| 动物实验 |
在携带FAP阳性肿瘤异种移植瘤的小鼠模型中开展了HYNIC-FAPI-04的体内成像研究。放射性标记化合物（⁹⁹ᵐTc-HYNIC-FAPI-04）通过静脉注射给药。在注射后不同时间点进行SPECT/CT成像，以观察示踪剂的生物分布和肿瘤摄取情况。计算肿瘤与背景的比值以评估成像对比度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
HYNIC-FAPI-04 的药代动力学数据在公开资料中报道较少。其药代动力学特性取决于所使用的特定放射性同位素和制剂。对于放射性标记化合物，其生物分布和清除率通常在动物模型中进行评估。目前文献中尚无详细的药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
HYNIC-FAPI-04 的毒性数据尚未得到充分报道。作为一种研究化合物，HYNIC-FAPI-04 仅供研究用途，不得用于人体治疗。其毒性取决于用于标记的特定放射性同位素。需要进行标准的体外细胞毒性试验和体内耐受性研究才能进行全面的毒性评估。
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| 参考文献 |
[1]. SPECT Imaging with Tc-99m-Labeled HYNIC-FAPI-04 to Extend the Differential Time Window in Evaluating Tumor Fibrosis. Pharmaceuticals (Basel). 2023 Mar 10;16(3):423.
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| 其他信息 |
HYNIC-FAPI-04 是一种 FAPI-04 衍生的放射性示踪剂，靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP)。它设计用于用 ⁹⁹ᵐTc 进行放射性标记，以进行肿瘤的 SPECT 成像。它对 FAP 具有极佳的亲和力和特异性，是一种很有前景的乳腺癌 SPECT 放射性示踪剂。本品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C31H34F2N8O4
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|---|---|
| 分子量 |
620.66
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| 精确质量 |
620.27
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| 元素分析 |
C, 59.99; H, 5.52; F, 6.12; N, 18.05; O, 10.31
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| SMILES |
O=C(C1=CC=NC2=CC=C(OCCCN3CCN(C(C4=CC=C(NN)C=C4)=O)CC3)C=C12)NCC(N5[C@H](C#N)CC(F)(F)C5)=O
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| InChi Key |
COFGLVCKAJLHSU-QHCPKHFHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H34F2N8O4/c32-31(33)17-23(18-34)41(20-31)28(42)19-37-29(43)25-8-9-36-27-7-6-24(16-26(25)27)45-15-1-10-39-11-13-40(14-12-39)30(44)21-2-4-22(38-35)5-3-21/h2-9,16,23,38H,1,10-15,17,19-20,35H2,(H,37,43)/t23-/m0/s1
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| 化学名 |
N-[2-[(2S)-2-cyano-4,4-difluoropyrrolidin-1-yl]-2-oxoethyl]-6-[3-[4-(4-hydrazinylbenzoyl)piperazin-1-yl]propoxy]quinoline-4-carboxamide
InChi Key: COFGLVCKAJLHSU-QHCPKHFHSA-N
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| 别名 |
HYNIC-FAPI-04; HYNIC FAPI-04; HYNIC-FAPI 04; HYNIC FAPI 04; HYNIC-FAPI-4
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6112 mL | 8.0559 mL | 16.1119 mL | |
| 5 mM | 0.3222 mL | 1.6112 mL | 3.2224 mL | |
| 10 mM | 0.1611 mL | 0.8056 mL | 1.6112 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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