| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 靶点 |
HYNIC-PSMA targets prostate-specific membrane antigen (PSMA). PSMA is a transmembrane protein that is significantly overexpressed on the surface of prostate cancer cells. The HYNIC moiety serves as a chelator to attach radioactive isotopes, such as ⁹⁹ᵐTc or ¹⁸⁸Re, to the PSMA-targeting peptide. This allows for the targeted delivery of radioisotopes to PSMA-expressing tumors for imaging or therapy.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在核医学中，拖曳同位素与HYNIC-PSMA配体结合，可对远距离枪反应（PSMA）产生非侵入性影响。此外，在僵尸尸体上过度表达的PSMA可被拖曳，用于识别和突出恶性病变[1]。体外实验中，HYNIC-PSMA被用于研究PSMA靶向配体在前列腺癌细胞中的结合和内化。通过使用表达PSMA的细胞进行的竞争性结合实验，证实了该化合物对PSMA的特异性。细胞摄取实验表明，该化合物能够与PSMA结合并被细胞内化。这些体外活性支持其在前列腺癌研究和放射性药物开发中的应用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，HYNIC-PSMA可用于放射性核素药物偶联物（RDCs）的合成和研究。当用放射性同位素（例如⁹⁹ᵐTc）标记时，它可用于前列腺癌的SPECT成像。¹⁸⁸Re标记的HYNIC-PSMA已被用于靶向放射治疗。然而，目前文献中尚未详细报道HYNIC-PSMA的具体体内研究。
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| 酶活实验 |
HYNIC-PSMA的体外结合实验采用PSMA阳性前列腺癌细胞系（例如LNCaP）进行。将细胞与不同浓度的放射性标记HYNIC-PSMA孵育。使用γ计数器测量结合的放射性。在过量未标记PSMA配体存在下测定非特异性结合。结合亲和力（Kd）和结合位点数（Bmax）由饱和结合曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
体外细胞摄取实验采用PSMA阳性细胞进行。将细胞与放射性标记的HYNIC-PSMA在37°C下孵育不同时间。之后洗涤细胞，并测量内化的放射性。用过量的未标记配体进行阻断，以验证摄取的特异性。测定内化速率和内化化合物的量。
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| 动物实验 |
在携带PSMA阳性肿瘤异种移植瘤的小鼠模型中开展HYNIC-PSMA的体内成像研究。放射性标记化合物（例如，⁹⁹ᵐTc-HYNIC-PSMA）通过静脉注射给药。在注射后不同时间点进行SPECT/CT成像，以观察示踪剂的生物分布和肿瘤摄取情况。计算肿瘤与背景的比值以评估成像对比度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
HYNIC-PSMA 的药代动力学数据在公开资料中报道较少。该化合物的 CAS 编号为 2213408-17-2。其药代动力学性质取决于所使用的特定放射性同位素和制剂。对于放射性标记化合物，其生物分布和清除率通常在动物模型中进行评估。目前文献中尚无详细的药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
HYNIC-PSMA的毒性数据尚未得到充分报道。作为一种研究化合物，HYNIC-PSMA仅供研究用途，不得用于人体治疗。其毒性取决于用于标记的特定放射性同位素。需要进行标准的体外细胞毒性试验和体内耐受性研究才能进行全面的毒性评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
HYNIC-PSMA（CAS号：2213408-17-2）是一种靶向前列腺特异性膜抗原（PSMA）的合成肽偶联物。它由一条靶向PSMA的肽与放射性同位素螯合剂HYNIC连接而成。PSMA特异性表达于前列腺癌细胞。HYNIC-PSMA用于前列腺癌研究以及用于开发放射性核素药物偶联物（RDCs）以进行成像和治疗。本品仅供研究使用。
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| 精确质量 |
567.265
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|---|---|
| CAS号 |
2213408-17-2
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| PubChem CID |
168432170
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
262
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| 氢键供体(HBD)数目 |
9
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
20
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| 重原子数目 |
40
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| 分子复杂度/Complexity |
859
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1=CC(=NC=C1C(=O)NCCCCCC(=O)NCCCC[C@@H](C(=O)O)NC(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)O)NN
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| InChi Key |
FZSZRXIUKIJFEN-IRXDYDNUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H37N7O9/c25-31-18-10-8-15(14-28-18)21(35)27-13-4-1-2-7-19(32)26-12-5-3-6-16(22(36)37)29-24(40)30-17(23(38)39)9-11-20(33)34/h8,10,14,16-17H,1-7,9,11-13,25H2,(H,26,32)(H,27,35)(H,28,31)(H,33,34)(H,36,37)(H,38,39)(H2,29,30,40)/t16-,17-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(1S)-1-carboxy-5-[6-[(6-hydrazinylpyridine-3-carbonyl)amino]hexanoylamino]pentyl]carbamoylamino]pentanedioic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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