| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Halazone targets carbonic anhydrase II (CA-II) with a Kd of 1.45 µM. It also modulates voltage-gated sodium channels in electrophysiological models. As a chlorine-releasing agent, its primary mechanism of action involves hydrolysis of its nitrogen-chlorine bonds upon dissolution in water, liberating hypochlorous acid (HOCl) which acts as a potent disinfectant. This makes it effective against a broad spectrum of microorganisms, including E. coli, typhoid bacilli, and cholera vibrio.
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| 体外研究 (In Vitro) |
哈拉宗的化学结构与氯胺T相似；然而，与氯胺T中连接氮原子的氯原子不同，哈拉宗连接了两个氯原子，而且——或许更重要的是——羧基取代了甲基。本研究考察了哈拉宗对蛙电压钳制单根神经纤维中钠电流的影响。氧化剂哈拉宗显著抑制了钠电流的失活[1]。体外实验表明，哈拉宗作为水消毒剂具有强效的抗菌活性。它能抑制碳酸酐酶II，Kd值为1.45 µM。在浓度为1:200,000至1:500,000时，它能在0.5至1小时内杀死大肠杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、霍乱弧菌和志贺氏菌。与同等游离氯剂量的漂白粉相比，它杀菌速度快 2 倍，并且已被证明对贾第鞭毛虫包囊有效。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Halazone 的体内数据来源于其在军事和紧急情况下作为水消毒剂的历史应用。它曾被用于饮用水消毒，并显示出对水传播病原体的有效性。然而，目前文献中并未详细描述已发表的动物模型体内疗效研究。Halazone 主要用作研究碳酸酐酶抑制和水消毒的科研工具，其作为治疗剂的用途已是历史遗留问题。
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| 酶活实验 |
Halazone的体外碳酸酐酶II抑制试验采用重组人碳酸酐酶II和合适的底物，例如4-硝基苯乙酸酯。酶活性通过分光光度法测定，Kd值则通过表面等离子共振或等温滴定量热法结合实验计算得出。抗菌活性采用标准肉汤微量稀释法测定针对不同菌株的最低抑菌浓度（MIC）。
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| 细胞实验 |
Halazone 的细胞活性测定在细菌培养物和哺乳动物细胞模型中进行。抗菌活性测定中，将大肠杆菌等细菌培养在合适的培养基中，并用不同浓度的 Halazone 处理。细菌生长抑制率通过光密度或菌落计数来测定。碳酸酐酶抑制研究中，用 Halazone 处理表达 CA-II 的哺乳动物细胞，并在细胞裂解液中测定酶活性。钠通道调节则采用电生理膜片钳技术进行评估。
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| 动物实验 |
哈拉宗的体内研究历史悠久，主要集中于其作为水消毒剂而非治疗剂在动物模型中的应用。它曾用于军事和紧急情况下的饮用水消毒，其有效性通过测量处理后水中的细菌污染程度来评估。作为一种研究化合物，哈拉宗通常以口服方式溶于水中进行消毒研究。然而，目前文献中并未详细描述具体的体内研究方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
公开资料中关于哈拉宗（Halazone）的药代动力学数据报道较少。该化合物的分子量为270.09 g/mol，分子式为C7H5Cl2NO4S。它是一种白色细粉，有氯气味，不溶于水。稳定性：稳定，但可能对光敏感；与强氧化剂不相容。作为一种氯释放剂，它在水中水解释放次氯酸（HOCl）。目前尚无详细的药代动力学参数，例如半衰期。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
哈拉宗的毒性数据来自毒理学研究。该化合物是一种氧化剂，可能具有可燃性。美国国家毒理学计划 (NTP) 已发布一份关于其安全性和毒性信息的概要。与所有研究用化合物一样，哈拉宗仅供研究使用，不得用于人体治疗。由于该化合物具有释放氯气的特性，因此在处理该化合物时应采取适当的安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
哈拉宗是一种具有氯气味的白色细粉。(NTP, 1992)
哈拉宗（4-(二氯磺酰基)苯甲酸）是一种有机氯胺化合物，属于氯释放剂家族，历史上曾用作便携式水消毒剂。它是一种非典型的抗菌磺酰胺类似物，也是碳酸酐酶II的抑制剂（Kd=1.45 µM）。哈拉宗可保护钠通道免于失活。其消毒活性源于溶解时氮-氯键的水解，从而释放出次氯酸（HOCl）。其分子式为C7H5Cl2NO4S，分子量为270.09 g/mol。 |
| 分子式 |
C7H5CL2NO4S
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|---|---|
| 分子量 |
270.09
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| 精确质量 |
268.932
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| CAS号 |
80-13-7
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| PubChem CID |
3552
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.717 g/cm3
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| 沸点 |
437ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
213ºC
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| 闪点 |
218.1ºC
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| LogP |
2.763
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| tPSA |
83.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
329
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
XPDVQPODLRGWPL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H5Cl2NO4S/c8-10(9)15(13,14)6-3-1-5(2-4-6)7(11)12/h1-4H,(H,11,12)
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| 化学名 |
4-(dichlorosulfamoyl)benzoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100 mg/mL (370.25 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7025 mL | 18.5123 mL | 37.0247 mL | |
| 5 mM | 0.7405 mL | 3.7025 mL | 7.4049 mL | |
| 10 mM | 0.3702 mL | 1.8512 mL | 3.7025 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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