| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Histatin-3 has multiple targets. It is a substrate for proprotein convertase 1 (PC1), an endoprotease. It also acts as a moderately potent, reversible, and competitive inhibitor of the proprotein convertases furin and PC7. Its antimicrobial mechanism involves binding to microbial membranes and disruption of cellular function.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
组氨酸蛋白酶-3 (Histatin-3) 对多种真菌和细菌具有强大的抗菌活性。研究表明，它能与微生物细胞膜结合。作为一种生化试剂，它还具有针对人类蛋白酶的特异性活性：它能抑制弗林蛋白酶介导的切割，其抑制常数 (Ki) 约为 1.98 uM，并且是 PC1 的底物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
所提供的资料中并未详细说明其具体的体内活性。作为一种人类唾液肽，它的生理作用是维持口腔健康。其对疾病模型的影响是目前积极研究的课题，但它并未被用作全身治疗药物。
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| 酶活实验 |
蛋白酶抑制试验是一种常用的非细胞检测方法。该方法中，将荧光底物（例如 pGlu-Arg-Thr-Lys-Arg-MCA）与纯化的弗林蛋白酶在合适的缓冲液中孵育。向反应混合物中加入不同浓度的组蛋白-3。底物被酶切后释放出荧光分子（MCA）。使用酶标仪测量荧光强度随时间的变化，从而确定抑制常数（Ki）。
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| 细胞实验 |
为了评估组蛋白-3对细胞的影响，需要进行抗菌药物敏感性试验。首先制备目标微生物（例如白色念珠菌）的标准化悬液。然后，将组蛋白-3进行倍比稀释，并与微生物悬液混合于96孔板中。孵育一段时间（例如，真菌孵育2小时）后，将孔板接种于琼脂平板上，或测定微生物的代谢活性（例如，使用XTT法）。由此即可确定最低杀菌浓度（MFC）或IC₅0。
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| 动物实验 |
未提供体内动物实验的具体方案。对于像Histatin-3这样的肽类药物，通常会进行动物实验来评估其在口腔疾病治疗中的潜在疗效。一个典型的模型是啮齿动物口腔念珠菌病（鹅口疮）模型。用棉签蘸取白色念珠菌悬液擦拭动物口腔以建立感染模型。感染后，每天多次将Histatin-3溶液局部涂抹于口腔。然后通过测量舌或颊黏膜上的真菌负荷（菌落形成单位）来评估治疗效果。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种天然存在的肽，其药代动力学(PK)与其生理功能密切相关。然而，当作为治疗药物给药时，肽的口服生物利用度通常较低，且易被胃肠道和血清中的蛋白酶迅速降解。其在循环中的半衰期预计非常短。这些因素给全身用药的研发带来了巨大的挑战。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种天然存在的人体肽，组蛋白-3在正常生理浓度下对人体细胞无毒。其安全性源于其在唾液中的作用。现有文献未报道组蛋白-3具有显著的全身毒性，因此它通常被认为是安全的。
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| 参考文献 |
[1]. A Basak, et al. Histidine-rich human salivary peptides are inhibitors of proprotein convertases furin and PC7 but act as substrates for PC1. J Pept Res. 1997 Jun;49(6):596-603.
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| 其他信息 |
组蛋白-3是先天免疫系统的一种内源性肽。它既是蛋白酶底物又是蛋白酶抑制剂，具有双重作用，是前蛋白转化酶的天然调节剂。虽然它是一种很有前景的抗菌药物先导化合物，尤其适用于口服或外用，但目前尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。搜索结果提供了其精确的氨基酸序列，证实其为人类唾液肽。
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| 分子式 |
C178H258N64O48
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|---|---|
| 分子量 |
4062.35
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| CAS号 |
112844-49-2
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| PubChem CID |
91668153
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 氢键供体(HBD)数目 |
68
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| 氢键受体(HBA)数目 |
64
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| 可旋转键数目(RBC) |
139
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| 重原子数目 |
290
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| 分子复杂度/Complexity |
9630
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| 定义原子立体中心数目 |
30
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : 50 mg/mL (12.31 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2462 mL | 1.2308 mL | 2.4616 mL | |
| 5 mM | 0.0492 mL | 0.2462 mL | 0.4923 mL | |
| 10 mM | 0.0246 mL | 0.1231 mL | 0.2462 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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