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JNJ-6204

别名: JNJ6204
目录号: V51919 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
JNJ-6204是CSNK1D和CSNK1E的双重（双功能）抑制剂（CSNK1D IC50=2.3 nM；CSNK1E IC50=137 nM），具有良好的脑渗透性。
JNJ-6204 CAS号: 2765264-50-2
产品类别: Casein Kinase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
JNJ-6204 是一种 CSNK1D 和 CSNK1E 的双重（双功能）抑制剂（CSNK1D IC50=2.3 nM；CSNK1E IC50=137 nM），且具有良好的脑渗透性。
JNJ-6204（CAS 2765264-50-2）是一种强效、可穿透血脑屏障的酪蛋白激酶 1δ (CSNK1D) 和酪蛋白激酶 1ε (CSNK1E) 双重抑制剂。它对 CSNK1D 的抑制 IC50 为 2.3 nM，对 CSNK1E 的抑制 IC50 为 137 nM。JNJ-6204 是研究昼夜节律调控、Wnt 信号通路以及 CK1 激酶参与的神经退行性疾病的重要工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
IC50: 2.3 nM (CSNK1D)[2]
JNJ-6204 targets casein kinase 1 delta (CSNK1D) and casein kinase 1 epsilon (CSNK1E). These are serine/threonine kinases belonging to the CK1 family, which regulate various biological processes including circadian rhythm, Wnt signaling, and membrane trafficking. JNJ-6204 potently inhibits CSNK1D with an IC50 of 2.3 nM and CSNK1E with an IC50 of 137 nM.
体外研究 (In Vitro)
在BRET全细胞结合实验和PER2易位全细胞功能实验中，JNJ-6204对CSNK1D的抑制IC50值分别为72 nM和542 nM[2]。体外实验表明，JNJ-6204能有效抑制CSNK1D（IC50值为2.3 nM）和CSNK1E（IC50值为137 nM）。在全细胞实验中，JNJ-6204在BRET结合实验和PER2易位功能实验中均能抑制CSNK1D，IC50值分别为72 nM和542 nM。JNJ-6204具有良好的脑穿透性，因此可用于研究CK1激酶的神经功能。
体内研究 (In Vivo)
公开资料中关于JNJ-6204的体内数据有限。作为一种可穿透血脑屏障的CSNK1D和CSNK1E双重抑制剂，该化合物在昼夜节律紊乱、神经退行性疾病和癌症的动物模型中具有潜在的应用价值。然而，目前文献中尚未详细报道具体的体内疗效研究。JNJ-6204主要用作研究CK1激酶生物学的工具。
酶活实验
JNJ-6204 的体外 CK1 抑制试验采用重组 CSNK1D 和 CSNK1E 酶以及肽底物。激酶活性通过放射性或发光检测方法测定，IC50 值由剂量反应曲线计算得出。全细胞试验，例如 BRET 结合试验和 PER2 转位试验，用于评估细胞效力。选择性通过针对一系列激酶的分析来验证。
细胞实验
在相关细胞系中进行了JNJ-6204的细胞活性检测。采用BRET全细胞结合实验和PER2易位功能实验评估该化合物的细胞活性，IC50值分别为72 nM和542 nM。通过报告基因检测或测量下游靶点磷酸化水平，评估其对CK1信号通路（如Wnt信号通路和昼夜节律调控）的影响。
动物实验
JNJ-6204 的体内研究通常会采用昼夜节律紊乱、神经退行性疾病或癌症的动物模型。该化合物将通过口服或腹腔注射给药，剂量根据药代动力学研究确定。疗效评估将通过测量行为学、神经学或肿瘤相关终点指标来进行。然而，目前文献中尚无已发表的 JNJ-6204 的具体体内研究方案。
药代性质 (ADME/PK)
JNJ-6204的药代动力学数据显示其具有良好的脑渗透性，因此适用于研究神经靶点。该化合物的分子量为389.5 g/mol。作为一种小分子，预计其口服生物利用度中等。现有文献中关于其半衰期和生物利用度等详细药代动力学参数的报道并不多见。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
公开资料中关于 JNJ-6204 的毒性数据有限。与所有研究化合物一样，JNJ-6204 仅供研究使用，不得用于人体治疗。完整的毒性评估需要进行标准的体外细胞毒性试验和体内耐受性研究。该化合物在 1 μM 浓度下对 370 种激酶的选择性谱图显示良好。
参考文献
[1]. Terry Patrick LEBOLD, et al. Casein kinase 1 delta modulators. WO2022058920A1. [2]. https://www.sgc-ffm.uni-frankfurt.de/#!specificprobeoverview/JNJ-6204
其他信息
JNJ-6204 (CAS 2765264-50-2) 是一种强效且能穿透血脑屏障的双重抑制剂，可抑制 CSNK1D (IC50 = 2.3 nM) 和 CSNK1E (IC50 = 137 nM)。它是研究昼夜节律调控、Wnt 信号通路和神经退行性疾病的重要研究工具。该化合物在 1 μM 浓度下对 370 种激酶具有良好的脑暴露性和选择性。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
CAS号
2765264-50-2
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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