| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L82-G17 specifically targets DNA ligase I (Lig I). This enzyme catalyzes the joining of Okazaki fragments during DNA replication and is also involved in various DNA repair pathways. As a non-competitive inhibitor, L82-G17 binds to a site other than the enzyme's active site, preventing the formation of phosphodiester bonds in the final step of the ligation reaction.
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| 体外研究 (In Vitro) |
LigI 可被 L82-G17 (200 μM，30 分钟) 选择性地非竞争性抑制[1]。L82-G17 (0-100 μM) 可增强 LigI 与不可连接的缺口 DNA 的结合[1]。连接反应的第三步，即磷酸二酯键的形成，也被 L82-G17 抑制[1]。L82-G17 (0-100 μM) 可造成 DNA 损伤，并抑制细胞活力和 DNA 合成[1]。体外实验表明，L82-G17 选择性地抑制 DNA 连接酶 I 的活性。它是一种非竞争性抑制剂，这意味着它不与 DNA 底物竞争结合位点。通过阻止磷酸二酯键的形成，它阻断了连接反应的第三步也是最后一步，从而抑制了 DNA 复制和修复过程的完成。
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| 体内研究 (In Vivo) |
公开资料中关于L82-G17的体内数据报道并不多。作为一种选择性DNA连接酶I抑制剂，该化合物在癌症动物模型中具有潜在应用价值，抑制DNA修复可能增强肿瘤对DNA损伤药物的敏感性。然而，目前文献中尚未详细报道具体的体内疗效研究。L82-G17主要用作研究DNA复制和修复机制的科研工具。
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| 酶活实验 |
L82-G17 的体外 DNA 连接酶 I 抑制试验采用纯化的 DNA 连接酶 I 和缺口 DNA 底物。酶活性通过监测 DNA 链的连接情况来测定，通常使用凝胶电泳或荧光法。IC50 值由剂量反应曲线计算得出。通过在不同底物浓度下进行试验，证实了该化合物的非竞争性抑制机制。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： HeLa 细胞 测试浓度： 0-30 μM 孵育时间： 5 天 实验结果： 在 20 μM 浓度下，细胞数量减少了约 70%。 细胞增殖检测[1] 细胞类型： CH12F3 WT 和 CH12F3Δ/Δ 细胞 测试浓度： 0-100 μM 孵育时间： 72 小时 实验结果： 对亲代 CH12F3 细胞的增殖和存活有显著影响。 L82-G17 的细胞检测是在 DNA 连接酶 I 活跃的癌细胞系中进行的。将细胞用不同浓度的化合物处理，并通过测量细胞增殖、DNA合成或DNA损伤标志物的积累来评估其对DNA复制和修复的影响。在基于细胞的模型中证实了该化合物对DNA连接酶I相对于其他连接酶的选择性。 |
| 动物实验 |
L82-G17 的体内研究通常会采用异种移植小鼠癌症模型。该化合物将通过腹腔或静脉途径给药，剂量根据药代动力学研究确定，并可能与 DNA 损伤化疗药物联合使用。疗效将通过测量肿瘤生长抑制率和肿瘤组织中的 DNA 损伤程度来评估。然而，目前尚无已发表的 L82-G17 的具体体内研究方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
公开资料中关于L82-G17的药代动力学数据报道较少。作为一种小分子抑制剂，预计其生物利用度中等。现有文献中尚未报道其详细的药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和清除率。对L82-G17药代动力学特性感兴趣的研究人员应查阅原始研究论文或联系生产商。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
L82-G17 的毒性数据尚未公开。作为一种研究化合物，其安全性通常会通过体外细胞毒性试验和体内耐受性研究进行评估。然而，现有文献中尚未报道具体的毒性数据。与所有研究化合物一样，L82-G17 仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
L82-G17（CAS 92285-87-5）是一种非竞争性、选择性DNA连接酶I抑制剂。它通过阻止磷酸二酯键的形成发挥作用，磷酸二酯键是DNA连接反应的第三阶段。因此，它可作为研究DNA复制、修复途径以及以DNA连接酶I为治疗靶点的癌症研究的重要工具。有关该化合物的更多信息，需要查阅专门的化学数据库或原始文献。
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| 分子式 |
C11H9CLN4O2
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|---|---|
| 分子量 |
264.67
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| 精确质量 |
264.041
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| 元素分析 |
C, 49.92; H, 3.43; Cl, 13.39; N, 21.17; O, 12.09
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| CAS号 |
92285-87-5
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| PubChem CID |
5711175
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| 外观&性状 |
Pink to orange solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.685
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| LogP |
0.99
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| tPSA |
86.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
419
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C(NN=CC=1N/N=C\C1C=CC=C(C=1)O)=O
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| InChi Key |
PYYWVUBALUMAIY-WLRTZDKTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H9ClN4O2/c12-10-9(6-14-16-11(10)18)15-13-5-7-2-1-3-8(17)4-7/h1-6,17H,(H2,15,16,18)/b13-5+
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| 化学名 |
5-chloro-4-[(2E)-2-[(3-hydroxyphenyl)methylidene]hydrazinyl]-1H-pyridazin-6-one
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| 别名 |
L82-G17; L82 G17; L82G17
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~472.3 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7783 mL | 18.8914 mL | 37.7829 mL | |
| 5 mM | 0.7557 mL | 3.7783 mL | 7.5566 mL | |
| 10 mM | 0.3778 mL | 1.8891 mL | 3.7783 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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