| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Peptidoglycan cross-linking pentaglycine bridges in Staphylococcus aureus cell walls [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
Lysostaphin对金黄色葡萄球菌(包括MRSA)具有强杀菌活性(MSSA MIC:0.001–0.003 μg/mL;MRSA MIC:0.002–0.008 μg/mL)。时间-杀灭实验显示1× MIC浓度下15分钟内降低≥3-log10 CFU。对凝固酶阴性葡萄球菌或其他革兰阳性菌无活性。[1]
原子力显微镜观察:10 μg/mL下15分钟内细胞壁开始消化(形成50-200 nm孔洞),60分钟完全裂解。酶谱分析证实特异性切割五甘氨酸桥。[3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
全身性金黄色葡萄球菌(Smith扩散株)感染小鼠中,单次静脉注射5 mg/kg lysostaphin实现100%存活率(对照组0%)。24小时内肾脏细菌载量减少4.5-log10 CFU/g。三次给药(0.5 mg/kg IV q6h)清除100%动物的菌血症。[2]
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| 酶活实验 |
全身性金黄色葡萄球菌(Smith扩散株)感染小鼠中,单次静脉注射5 mg/kg lysostaphin实现100%存活率(对照组0%)。24小时内肾脏细菌载量减少4.5-log10 CFU/g。三次给药(0.5 mg/kg IV q6h)清除100%动物的菌血症。[2]
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| 动物实验 |
酶谱分析:将金黄色葡萄球菌细胞壁整合到SDS-PAGE凝胶中。电泳后,将凝胶用Triton X-100溶液复性,并在50 mM Tris-HCl(pH 7.5)缓冲液中于37°C孵育16小时。透明圈表明肽聚糖水解酶活性。[3]
最小抑菌浓度(MIC)测定:根据CLSI指南,使用阳离子调整的Mueller-Hinton肉汤进行肉汤微量稀释。将溶菌酶进行系列稀释(0.0005–128 μg/mL),接种5×10⁵ CFU/mL细菌,于35°C孵育18-24小时。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
在小鼠中,静脉注射溶菌酶(5 mg/kg)显示: - 分布半衰期(t1/2α):0.13 小时 - 消除半衰期(t1/2β):1.2 小时 - 血浆清除率:0.45 L/h/kg - 分布容积:0.75 L/kg 未检测到代谢;主要经肾脏排泄。[2]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
小鼠静脉注射160 mg/kg(最高测试剂量)未见急性毒性。肾脏/肝脏未见组织病理学改变。重复给药后抗溶菌酶抗体短暂升高,但无中和活性。[2]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
溶菌酶(Lysostaphin)是一种由模拟葡萄球菌(Staphylococcus simulans)产生的锌依赖性甘氨酰-甘氨酸内肽酶,特异性地裂解金黄色葡萄球菌(S. aureus)肽聚糖中的五甘氨酸交联桥。[1] 临床上,溶菌酶在治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)感染方面具有应用潜力:观察到其具有快速杀菌作用,并与β-内酰胺类抗生素具有协同作用。耐药性发生率低(在4倍MIC浓度下,耐药频率<10⁻⁹)。[3] 溶菌酶是一种由模拟葡萄球菌产生的25 kDa肽酶,可裂解金黄色葡萄球菌细胞壁肽间交联桥特有的甘氨酸-甘氨酸键。
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| 分子式 |
C74H112CL2N6O11
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|---|---|
| 分子量 |
1332.62069988251
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| 精确质量 |
282.1
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| CAS号 |
9011-93-2
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| PubChem CID |
167312533
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
483.6±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
246.3±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.618
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| LogP |
2.18
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| tPSA |
210
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
54
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| 重原子数目 |
93
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| 分子复杂度/Complexity |
2150
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C(=C(C=C(C=1)COC(N1C=CC2=C1N=CN=C2N(C)C1CN(C(CC#N)=O)CCC1C)=O)Cl)OC(CC(C)CCCC(C)CC(=O)OC(COC(CCCCCCCC=CCCCCCCCC)=O)COC(CCCCCCCC=CCCCCCCCC)=O)=O
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| InChi Key |
JITWMWVPQUZNBO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C74H112Cl2N6O11/c1-7-9-11-13-15-17-19-21-23-25-27-29-31-33-35-40-67(84)89-54-61(55-90-68(85)41-36-34-32-30-28-26-24-22-20-18-16-14-12-10-8-2)92-69(86)48-57(3)38-37-39-58(4)49-70(87)93-71-63(75)50-60(51-64(71)76)53-91-74(88)82-47-44-62-72(78-56-79-73(62)82)80(6)65-52-81(46-43-59(65)5)66(83)42-45-77/h21-24,44,47,50-51,56-59,61,65H,7-20,25-43,46,48-49,52-55H2,1-6H3
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| 化学名 |
1-O-[2,6-dichloro-4-[[4-[[1-(2-cyanoacetyl)-4-methylpiperidin-3-yl]-methylamino]pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-7-carbonyl]oxymethyl]phenyl] 9-O-[1,3-di(octadec-9-enoyloxy)propan-2-yl] 3,7-dimethylnonanedioate
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| 别名 |
Lysostaphin - from Staphylococcus staphylolyticus; 58856-93-2; Zymosan A; Lysostaphin - from Staphylococcus staphylolyticus; 1-O-[1,3-bis[[(Z)-octadec-9-enoyl]oxy]propan-2-yl] 9-O-[2,6-dichloro-4-[[4-[[(3R,4R)-1-(2-cyanoacetyl)-4-methylpiperidin-3-yl]-methylamino]pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-7-carbonyl]oxymethyl]phenyl] 3,7-dimethylnonanedioate;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7504 mL | 3.7520 mL | 7.5040 mL | |
| 5 mM | 0.1501 mL | 0.7504 mL | 1.5008 mL | |
| 10 mM | 0.0750 mL | 0.3752 mL | 0.7504 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。