| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500μg |
|
||
| 1mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
HCV[1]; Bacterial[2]; Parasite[3]
Bacterial ribosomes (protein synthesis), HCV entry, and Plasmodium falciparum. Micrococcin P1 functions by inhibiting protein synthesis through binding to bacterial ribosomes and preventing polypeptide elongation. It inhibits HCV entry in a pan-genotypic manner. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
根据剂量反应研究，Micrococcin P1 的最低抑菌浓度 (MIC) 为 32–63 nM，其抗菌活性极强。对肝细胞系 HepG2 和单核细胞系 THP-1 进行的 40 小时细胞毒性研究表明，Micrococcin P1 对细胞生长无明显影响（30 mM 浓度下抑制率 <10%），选择性指数大于 500。研究还考察了 Micrococcin P1 的细胞内活性；它对表达 GFP 的结核分枝杆菌 (M) 有效。H37Rv 结核分枝杆菌在 RAW 264.7 巨噬细胞内生长，其抗菌活性与异烟肼相似，IC80 值约为 1 mM[1]。
Micrococcin P1 是一种强效的 HCV 抑制剂，EC₅0 范围为 0.1-0.5 uM。它对革兰氏阳性菌具有体外抗菌活性，MIC 值分别为 2 ug/mL（金黄色葡萄球菌）、1 ug/mL（粪肠球菌）和 1 ug/mL（化脓性链球菌）。剂量反应试验显示其 MIC 值为 32-63 nM。它对 RAW 264.7 巨噬细胞内表达 GFP 的结核分枝杆菌 H37Rv 具有活性，IC₅0 值约为 1 mM。细胞毒性试验表明，在 40 小时内，Micrococcin P1 对 HepG2 或 THP-1 细胞系的生长没有显著抑制作用（30 mM 浓度下抑制率 <10%），选择性指数 >500。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚未有关于微球菌素 P1 的详细体内活性数据报道。作为一种具有抗病毒和抗寄生虫活性的大环肽类抗生素，它有可能在细菌、病毒或寄生虫感染的动物模型中进行评估。
|
| 酶活实验 |
HCV入侵抑制试验：在HCV细胞培养系统中测试Micrococcin P1。采用肉汤微量稀释法评估其对革兰氏阳性菌的抗菌活性。评估其对恶性疟原虫培养物的抗疟活性。根据剂量反应曲线计算MIC和EC₅0值。
|
| 细胞实验 |
采用标准肉汤微量稀释法评估其对革兰氏阳性菌的抗菌活性。孵育后测定最小抑菌浓度（MIC）。在细胞培养系统中评估其对丙型肝炎病毒（HCV）的抗病毒活性。采用MTT或CellTiter-Glo法在HepG2和THP-1细胞中评估其细胞毒性。在感染结核分枝杆菌的RAW 264.7巨噬细胞中评估其对结核分枝杆菌的细胞内活性。
|
| 动物实验 |
可使用细菌感染（例如，金黄色葡萄球菌感染的小鼠模型）或丙型肝炎病毒感染的动物模型来评估Micrococcin P1的体内疗效。疗效将通过细菌载量减少、病毒载量降低和生存率来评估。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
微球菌素P1的分子量为1144.37，分子式为C4₈H4₉N13O₉S₆。它是一种大环肽类抗生素。储存方法：粉末在-20℃下可保存3年；溶剂在-80℃下可保存6个月。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚未公布Micrococcin P1的详细毒性数据。细胞毒性试验表明，在40小时内，该化合物对HepG2或THP-1细胞的生长没有显著抑制作用（30 mM浓度下抑制率<10%）。作为一种研究化合物，它不适用于人类治疗用途。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
已报道在短小芽孢杆菌中发现 13',19'-二氢-19'-脱氧-28,44-二氢-44-羟基微球菌素 P，相关数据可查。
另见：微球菌素（注：已移至此处）。 微球菌素P1是一种大环肽类抗生素，可抑制HCV病毒入侵（EC₅0 0.1-0.5 μM），对革兰氏阳性菌具有抗菌活性，并能抑制恶性疟原虫。该化合物仅供研究使用，尚未进入临床试验阶段。 |
| 分子式 |
C48H49N13O9S6
|
|---|---|
| 分子量 |
1144.37
|
| 精确质量 |
1143.21
|
| CAS号 |
67401-56-3
|
| PubChem CID |
91755078
|
| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
|
| LogP |
7.665
|
| tPSA |
494.96
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
9
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
22
|
| 可旋转键数目(RBC) |
10
|
| 重原子数目 |
76
|
| 分子复杂度/Complexity |
2180
|
| 定义原子立体中心数目 |
6
|
| SMILES |
C/C=C\1/C2=NC(=CS2)C(=O)N[C@H](C3=NC(=CS3)C(=O)N[C@H](C4=NC(=CS4)C5=C(C=CC(=N5)C6=NC(=CS6)C7=NC(=CS7)C(=O)N/C(=C\C)/C(=O)NC[C@@H](C)O)C8=NC(=CS8)C(=O)N[C@H](C(=O)N1)[C@@H](C)O)[C@@H](C)O)C(C)C
|
| InChi Key |
MQGFYNRGFWXAKA-QMXXNAFJSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C48H49N13O9S6/c1-8-24(37(65)49-12-20(5)62)51-38(66)28-15-73-46(56-28)32-18-74-45(58-32)26-11-10-23-36(50-26)27-13-75-48(53-27)35(22(7)64)61-41(69)31-17-76-47(57-31)33(19(3)4)59-39(67)30-16-72-44(55-30)25(9-2)52-42(70)34(21(6)63)60-40(68)29-14-71-43(23)54-29/h8-11,13-22,33-35,62-64H,12H2,1-7H3,(H,49,65)(H,51,66)(H,52,70)(H,59,67)(H,60,68)(H,61,69)/b24-8-,25-9-/t20-,21-,22-,33+,34+,35+/m1/s1
|
| 化学名 |
2-[2-[(12S,19S,26Z,29S)-26-ethylidene-12,29-bis[(1R)-1-hydroxyethyl]-14,21,28,31-tetraoxo-19-propan-2-yl-10,17,24,34-tetrathia-6,13,20,27,30,35,36,37,38-nonazahexacyclo[30.2.1.18,11.115,18.122,25.02,7]octatriaconta-1(35),2(7),3,5,8,11(38),15,18(37),22,25(36),32-undecaen-5-yl]-1,3-thiazol-4-yl]-N-[(Z)-1-[[(2R)-2-hydroxypropyl]amino]-1-oxobut-2-en-2-yl]-1,3-thiazole-4-carboxamide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
|---|
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8738 mL | 4.3692 mL | 8.7384 mL | |
| 5 mM | 0.1748 mL | 0.8738 mL | 1.7477 mL | |
| 10 mM | 0.0874 mL | 0.4369 mL | 0.8738 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
