| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fungal targets (PKA pathway via Tpk2 catabolic subunit and its binding target Sfl1).
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| 体外研究 (In Vitro) |
以剂量依赖的方式，mutanocyclin（8、16、32 µg/mL，24、36 小时）抑制白色念珠菌的丝状化[1]。在白色念珠菌细胞中，mutanocyclin（32 µg/mL）降低 HWP1、ECE1、FLO8 和 TEC1 的 mRNA 表达[1]。PKA 分解代谢组分 Tpk2 及其优先结合靶标 Sfl1 受 mutanocyclin 调控[1]。
穆坦环素能有效抑制白色念珠菌的丝状化，而丝状化是这种机会性真菌病原体的关键毒力因子。它能降低丝状化相关基因（包括HWP1、ECE1、FLO8和TEC1）的mRNA表达。在浓度为8-32 ug/mL时，穆坦环素以剂量依赖的方式抑制菌丝形成。其作用机制是通过调节PKA分解代谢亚基Tpk2及其结合靶标Sfl1。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
念珠菌酵母型可被突变环素（32 µg/mL；感染小鼠舌部 24 小时）抑制。在离体小鼠舌部感染模型中，突变环素可抑制白色念珠菌[1]。48 小时后，突变环素（6.4、12.8、25.6 µg/mL）可降低大蜡螟感染模型中念珠菌的致病性[1]。
在利用分离的小鼠组织进行的离体实验中，mutanocyclin 可抑制白色念珠菌的酵母型向菌丝型转变。在浓度为 8、16 和 32 ug/mL 时，该化合物可抑制酵母型。此外，它还表现出抑制口腔生物膜形成和调节人唾液来源的体外生物膜模型中真菌毒力的能力，尽管其效力低于其酰化同系物 reutericyclin A。 |
| 酶活实验 |
检测方法：白色念珠菌丝状化抑制试验。实验方案：将白色念珠菌细胞（SC5314菌株，1×10⁴个细胞）接种于含不同浓度（8、16和32 ug/mL）的mutanocyclin或DMSO对照的BHI-蔗糖培养基中，于30℃培养24-36小时。随后在显微镜下观察细胞，定量分析丝状细胞与酵母状细胞的比例。根据剂量反应曲线确定丝状化抑制的IC50值。
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| 细胞实验 |
细胞：白色念珠菌（SC5314菌株）。实验方案：基因表达分析中，白色念珠菌细胞用32 ug/mL的mutanocyclin处理4-6小时。提取总RNA，进行qRT-PCR检测HWP1、ECE1、FLO8和TEC1的mRNA水平，并以ACT1（肌动蛋白）作为内参进行标准化。生物膜实验中，白色念珠菌在96孔板中培养，并加入不同浓度的mutanocyclin（0-100 ug/mL），通过结晶紫染色定量生物膜的形成。
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| 动物实验 |
动物模型：离体小鼠组织模型（分离的小鼠组织）。实验方案：将小鼠组织（例如舌或阴道黏膜外植体）接种白色念珠菌（10⁶个细胞），并在8-32 μg/mL的鼠环素溶液中孵育24-48小时。然后将组织匀浆，并通过在沙氏葡萄糖琼脂平板上进行菌落形成单位（CFU）计数来定量真菌负荷。使用真菌特异性染料（例如钙荧光白）对组织切片进行染色，并在显微镜下评估菌丝形成情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
未找到关于mutanocyclin的具体药代动力学数据；请参考四氢吡喃酮酸次级代谢产物的一般特性：这些化合物通常较小（分子量约为200-400），具有中等亲脂性（logP 2-3），并且由于代谢迅速，血浆半衰期可能较短。口服生物利用度通常较低，因此需要通过肠外途径进行体内疗效研究。血浆蛋白结合率高较为常见。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
未找到具体数据；mutanocyclin 是一种研究性化合物。作为一种天然抗真菌剂，它已在离体小鼠模型中进行过研究，浓度高达 32 μg/mL，未见对宿主组织产生明显毒性的报道。然而，尚未发表全面的毒理学分析（最大耐受剂量、器官毒性、遗传毒性）。效力更高的酰化同系物可能表现出不同的毒性特征。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
突变环素是烯醇和烯酮。
2019年，Mutanocyclin首次被鉴定为变形链球菌（Streptococcus mutans）的代谢产物，能够抑制白色念珠菌（Candida albicans）的丝状生长。这种跨界相互作用代表了一种生态机制，即变形链球菌在口腔中与白色念珠菌竞争。与酰化同系物罗伊氏环素A（reutericyclin A）相比，Mutanocyclin抑制口腔生物膜形成的效力显著降低。它是一种研究性化合物，尚未获准用于人体。 |
| 分子式 |
C10H15NO3
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|---|---|
| 分子量 |
197.231
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| 精确质量 |
197.105
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| CAS号 |
875455-92-8
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| PubChem CID |
54683942
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.2
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| tPSA |
66.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
305
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC(CC1NC(O)=C(C(=O)C)C1=O)C
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| InChi Key |
SHHAXAUQMPMPRV-SSDOTTSWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H15NO3/c1-5(2)4-7-9(13)8(6(3)12)10(14)11-7/h5,7,13H,4H2,1-3H3,(H,11,14)/t7-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R)-4-acetyl-3-hydroxy-2-(2-methylpropyl)-1,2-dihydropyrrol-5-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.0702 mL | 25.3511 mL | 50.7022 mL | |
| 5 mM | 1.0140 mL | 5.0702 mL | 10.1404 mL | |
| 10 mM | 0.5070 mL | 2.5351 mL | 5.0702 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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