| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Myosin V-IN-1 specifically targets myosin V, a member of the myosin superfamily of actin-based motor proteins. Myosin V is involved in intracellular vesicle transport, organelle movement, and mRNA localization. The compound binds to the myosin V motor domain and inhibits its ATPase activity by blocking the release of ADP from the actomyosin complex. This inhibition prevents the conformational changes required for the power stroke and processive movement of myosin V along actin filaments. The compound shows high selectivity for myosin V over other myosin isoforms. The Ki value of 6 μM indicates potent inhibition of the myosin V ATPase activity. The molecular target is the myosin V heavy chain.
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| 体外研究 (In Vitro) |
化合物 8，又名肌球蛋白 V-IN-1，可剂量依赖性地降低单头肌球蛋白 V 的稳态肌动蛋白激活 ATP 水解速率 [1]。
体外实验表明，肌球蛋白 V-IN-1 可剂量依赖性地抑制单头肌球蛋白 V 的稳态肌动蛋白激活 ATP 水解速率。该化合物可急性抑制肌球蛋白 V 的活性，在微摩尔浓度下即可观察到 ATPase 活性显著降低。肌球蛋白 V-IN-1 通过特异性抑制肌动蛋白-肌球蛋白复合物释放 ADP（肌球蛋白 ATPase 循环中的关键步骤），有效减缓肌动蛋白激活的肌球蛋白 V ATPase 活性。该化合物已被用于研究肌球蛋白 V 在多种细胞类型中胞内运输过程中的作用。体外研究表明，该化合物对肌球蛋白 V 的抑制作用会影响培养细胞中的囊泡运输和细胞器定位。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
由于Myosin V-IN-1主要用作细胞实验中的研究工具，因此其体内研究较为有限。然而，体内抑制肌球蛋白V预计会影响依赖于肌球蛋白V介导的转运过程，包括黑素细胞中的黑素体转运、神经元中的树突棘形成以及各种细胞类型中的囊泡运输。在动物模型中，肌球蛋白V功能障碍与神经系统疾病和色素沉着缺陷相关。尽管文献中鲜有关于Myosin V-IN-1体内药代动力学和疗效的详细研究报道，但该化合物仍可用于研究肌球蛋白V抑制对整个生物体的影响。
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| 酶活实验 |
本研究采用纯化的肌球蛋白V和肌动蛋白丝进行体外酶活性测定，以检测肌球蛋白V-IN-1对肌球蛋白V的抑制作用。该测定方法通过测量肌动蛋白存在下肌球蛋白V的ATPase活性来评估其活性，肌动蛋白可刺激肌球蛋白V的酶活性。反应在含有ATP、Mg²⁺和肌动蛋白丝的缓冲液中进行，并设置不同浓度的抑制剂。采用比色法或荧光法（例如孔雀绿法）测定无机磷酸盐（Pi）的释放量。通过分析抑制动力学来确定Ki值。本测定方法包括阳性对照（已知的肌球蛋白抑制剂）和阴性对照（仅含溶剂）。所有反应均设置三个平行组，并设置相应的空白对照。
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| 细胞实验 |
体外细胞分析通常使用培养细胞来评估肌球蛋白V抑制剂对细胞内运输和细胞功能的影响。例如，黑素细胞（用于黑素体运输研究）、神经元（用于树突棘和囊泡运输研究）或其他表达肌球蛋白V的细胞类型，均用浓度为1至50 μM的化合物处理。通过荧光显微镜进行活细胞成像，评估化合物对细胞器运动、囊泡运输和细胞形态的影响。通过测量标记细胞器或囊泡的速度和位移来量化化合物对肌球蛋白V介导过程的影响。细胞活力则通过标准细胞毒性试验进行监测。该化合物通常溶解于DMSO中，并添加到培养基中。
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| 动物实验 |
肌球蛋白V抑制剂（例如Myosin V-IN-1）的体内动物研究在文献中报道较少，因为该化合物主要用作体外和细胞实验的研究工具。然而，对于需要体内给药的研究，该化合物可配制成合适的载体（例如DMSO/PEG300/生理盐水），并通过腹腔注射或口服途径在啮齿动物模型中给药。剂量需要根据药代动力学和耐受性研究进行优化。研究终点包括评估肌球蛋白V依赖性生理过程，例如色素沉着、神经功能和细胞内转运。缺乏广泛的体内数据凸显了该化合物作为机制研究工具的主要用途。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
文献中尚未对肌球蛋白V-IN-1的详细药代动力学特性进行充分表征。该化合物的计算LogP值为5，表明其具有中等亲脂性，这可能会影响其吸收和分布。肌球蛋白V-IN-1在DMSO中的溶解度为100 mg/mL (185.66 mM)，水溶性有限。对于体内研究，需要采用制剂策略来提高其生物利用度，例如使用助溶剂或脂质体递送系统。该化合物粉末在-20°C下可稳定保存长达3年，溶液在-80°C下可稳定保存长达6个月。半衰期、清除率和分布容积等药代动力学参数需要针对具体应用进行实验测定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于肌球蛋白V-IN-1是一种研究用化学品，不适用于人体，因此其毒理学数据有限。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施，包括使用个人防护装备。该化合物应储存在-20°C并避光。文献中尚未报道具体的毒理学研究。与所有研究用化学品一样，其潜在危害包括皮肤和眼睛刺激、呼吸道刺激以及摄入后可能产生的毒性。安全数据表建议了适当的操作程序。该化合物仅供研究使用，不得用于人体或兽医用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Myosin V-IN-1 是一种用于研究肌球蛋白 V 生物学功能的宝贵研究工具。肌球蛋白 V 是一种运动蛋白，参与细胞内运输、细胞信号传导和细胞器定位。该化合物已被用于研究肌球蛋白 V 在癌细胞迁移、神经系统疾病和色素沉着中的作用。肌球蛋白 V 功能障碍与多种疾病相关，包括格里塞利综合征，这是一种罕见的遗传性疾病，其特征是部分白化病和神经系统异常。Myosin V-IN-1 是一种选择性肌球蛋白 V 化学抑制剂，使研究人员能够深入剖析这种运动蛋白对细胞过程和疾病发病机制的具体贡献。该化合物仅供研究用途，可从化学品供应商处购买。
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| 分子式 |
C29H26N6O3S
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|---|---|
| 分子量 |
538.620144367218
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| 精确质量 |
538.178
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| CAS号 |
1259177-59-7
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| PubChem CID |
49871791
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| 外观&性状 |
Light brown to yellow solid powder
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| LogP |
5
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| tPSA |
142
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
39
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| 分子复杂度/Complexity |
795
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(O)(=O)C1=CC=CC(SCC2=CC=CC(NC3=NC=C4C(C5=CC=C(N6CCOCC6)C=C5)=NNC4=N3)=C2)=C1
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| InChi Key |
JTMFLTNSCRPRHU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H26N6O3S/c36-28(37)21-4-2-6-24(16-21)39-18-19-3-1-5-22(15-19)31-29-30-17-25-26(33-34-27(25)32-29)20-7-9-23(10-8-20)35-11-13-38-14-12-35/h1-10,15-17H,11-14,18H2,(H,36,37)(H2,30,31,32,33,34)
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| 化学名 |
3-[[3-[[3-(4-morpholin-4-ylphenyl)-2H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl]amino]phenyl]methylsulfanyl]benzoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100 mg/mL (185.66 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8566 mL | 9.2830 mL | 18.5660 mL | |
| 5 mM | 0.3713 mL | 1.8566 mL | 3.7132 mL | |
| 10 mM | 0.1857 mL | 0.9283 mL | 1.8566 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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