| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 靶点 |
FAP (fibroblast activation protein)
NOTA-FAPI-46 targets fibroblast activation protein (FAP). FAP is a serine protease that is highly expressed in cancer-associated fibroblasts (CAFs) within the tumor microenvironment. The mechanism of action for NOTA-FAPI-46 involves selective binding to FAP on the surface of activated fibroblasts within tumors. The NOTA chelator allows for radiolabeling with PET isotopes. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，NOTA-FAPI-46 预计与 FAPI-46 一样，对 FAP 具有高亲和力和特异性。该化合物对 FAP 的亲和力通常通过表面等离子共振或对表达 FAP 的细胞进行结合试验来测定。这些体外活性支持将其用作 PET 示踪剂，用于 FAP 表达的成像。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，NOTA-FAPI-46 可用作 PET 示踪剂，以识别 FAP 过表达的情况。当用合适的放射性同位素（例如 ⁶⁸Ga 或 ¹⁸F）标记时，它可用于 FAP 阳性肿瘤的 PET 成像。[¹⁸F]AlF-NOTA-GL01 是一种改良的 FAPI-46 衍生物，已从临床前研究发展到首次人体试验。
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| 酶活实验 |
NOTA-FAPI-46 的体外 FAP 结合试验采用表达 FAP 的细胞系进行。将细胞与放射性标记的 NOTA-FAPI-46（例如，⁶⁸Ga-NOTA-FAPI-46）孵育。测量结合的放射性，并计算结合亲和力 (Kd)。使用未标记的 FAPI 配体进行竞争性结合试验以验证特异性。此外，还进行了细胞摄取和内化研究。
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| 细胞实验 |
使用FAP阳性细胞进行NOTA-FAPI-46的细胞摄取实验。将细胞与放射性标记的NOTA-FAPI-46在37°C下孵育。洗涤细胞后，测量细胞内化的放射性。用过量的未标记配体进行阻断实验，以确认摄取的特异性。摄取量以每毫克蛋白质所添加剂量的百分比表示。
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| 动物实验 |
在携带FAP阳性肿瘤异种移植瘤的小鼠模型中开展了NOTA-FAPI-46的体内成像研究。放射性标记化合物（例如⁶⁸Ga-NOTA-FAPI-46或[¹⁸F]AlF-NOTA-GL01）通过静脉注射给药。在注射后不同时间点进行PET/CT成像，以观察示踪剂的生物分布和肿瘤摄取情况。计算肿瘤与背景的比值以评估成像对比度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
公开资料中关于NOTA-FAPI-46的药代动力学数据报道较少。其药代动力学特性取决于所使用的特定放射性同位素和制剂。对于放射性标记化合物，其生物分布和清除率通常在动物模型中进行评估。目前文献中尚无详细的药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
NOTA-FAPI-46 的毒性数据尚未得到充分报道。作为一种研究化合物，NOTA-FAPI-46 仅供研究用途，不得用于人体治疗。其毒性取决于用于标记的特定放射性同位素。需要进行标准的体外细胞毒性试验和体内耐受性研究才能进行全面的毒性评估。
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| 其他信息 |
NOTA-FAPI-46 是 FAPI-46 的类似物，其包含 NOTA 螯合剂，可用于 PET 同位素放射性标记。它靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP)，用于医学成像和癌症诊断。当用 ⁶⁸Ga 或 ¹⁸F 标记时，可用于 FAP 阳性肿瘤的 PET 成像。本品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C37H50F2N10O7
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|---|---|
| 分子量 |
566.612
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| 精确质量 |
784.3832
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| 元素分析 |
C, 56.62; H, 6.42; F, 4.84; N, 17.85; O, 14.27
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| InChi Key |
APILFOLSMKOIDY-NDEPHWFRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C37H50F2N10O7/c1-43(27-3-4-31-30(19-27)29(5-6-41-31)36(56)42-22-32(50)49-26-37(38,39)20-28(49)21-40)7-2-8-44-15-17-48(18-16-44)33(51)23-45-9-11-46(24-34(52)53)13-14-47(12-10-45)25-35(54)55/h3-6,19,28H,2,7-18,20,22-26H2,1H3,(H,42,56)(H,52,53)(H,54,55)/t28-/m0/s1
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| 化学名 |
(S)-2,2'-(7-(2-(4-(3-((4-((2-(2-cyano-4,4-difluoropyrrolidin-1-yl)-2-oxoethyl)carbamoyl)quinolin-6-yl)(methyl)amino)propyl)piperazin-1-yl)-2-oxoethyl)-1,4,7-triazonane-1,4-diyl)diacetic acid
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| 别名 |
NOTA-FAPI-46; NOTA-FAPI 46; NOTA-FAPI46;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7649 mL | 8.8244 mL | 17.6488 mL | |
| 5 mM | 0.3530 mL | 1.7649 mL | 3.5298 mL | |
| 10 mM | 0.1765 mL | 0.8824 mL | 1.7649 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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