| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PI3K (phosphoinositide 3-kinase) isoforms α, β, γ, K, and δ (IC50=3.46-5.27 μM); tyrosine-specific protein kinase; phosphatidylinositol turnover. Orobol inhibits PI3K-mediated signaling pathways, which are involved in cell growth, survival, metabolism, and inflammation. It also shows antiviral effects against certain RNA and DNA viruses.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Orobol靶向酪蛋白激酶1ε (CK1ε)，并以ATP竞争性方式与CK1ε结合，从而产生抗肥胖作用[2]。Orobol (5–20 μM) 可有效抑制MDI（异丁基甲基黄嘌呤、地塞米松和胰岛素）引起的4E-BP1磷酸化[2]。体外实验表明，Orobol对PI3K亚型具有抑制作用，IC50值为3.46–5.27 μM。它对某些动物病毒具有抗病毒作用；在病毒入侵后加入该化合物可抑制水疱性口炎病毒、流感病毒或牛痘病毒感染细胞中晚期病毒蛋白的合成，但对脊髓灰质炎病毒的蛋白合成没有影响。Orobol在多种细胞模型中也显示出抗衰老和抗肥胖作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在C57BL/6J小鼠中，奥罗波（orobol）可减少高脂饮食引起的体重增加和脂质积累，且不影响食物摄入量[2]。
现有文献中关于奥罗波体内活性的数据有限。体外研究表明该化合物具有抗肥胖和抗衰老作用，但缺乏全面的体内验证。需要进一步的动物模型研究来证实其治疗潜力，并评估其药代动力学特性和安全性。 |
| 酶活实验 |
PI3K激酶活性可通过发光或放射性激酶活性测定法进行测定，该方法使用重组PI3K亚型（α、β、γ、δ、K）和磷脂酰肌醇底物。将化合物与酶和ATP孵育，并通过测定产物生成量来确定IC50值（3.46-5.27 μM）。酪氨酸特异性蛋白激酶抑制作用的评估则采用类似的激酶活性测定法，并使用相应的底物。
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| 细胞实验 |
将细胞用不同浓度的 Orobol 处理 24-72 小时。通过蛋白质印迹法检测磷酸化 AKT (Ser473) 和其他下游效应分子，评估 PI3K 信号通路。用病毒（水疱性口炎病毒、流感病毒、牛痘病毒、脊髓灰质炎病毒）感染细胞，并通过蛋白质印迹法或噬斑试验检测病毒蛋白合成，从而评估抗病毒活性。使用标准细胞毒性试验评估细胞活力。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： C57BL/6J小鼠高脂饮食诱导肥胖模型[2]
剂量： 10 mg/kg 给药途径： 灌胃（po）；每日一次，持续23周 实验结果： 与高脂饮食组相比，体重显著减轻17.3%。 目前尚无关于Orobol的具体体内实验方案。潜在的研究方向包括高脂饮食诱导肥胖模型（用于评估抗肥胖作用）或病毒感染模型（用于评估抗病毒活性）。该化合物将根据初步药代动力学研究确定的剂量，通过口服或腹腔注射给药。需要进一步研究以确定其体内疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
奥罗博尔是染料木素在人体内已知的代谢物。 奥罗博尔的药代动力学数据尚未得到充分研究。该化合物的分子式为C15H10O6，分子量为286.24。它是一种异黄酮类天然产物，CAS号为480-23-9。其口服生物利用度、半衰期和组织分布尚需进一步研究。作为一种天然产物，其药代动力学特性可能因制剂和给药途径的不同而有所差异。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于奥罗波酮的全面毒性数据。作为一种天然存在的异黄酮，它通常被认为具有良好的安全性，但缺乏系统的毒理学评估。需要进行标准的临床前毒理学研究来确定其在潜在治疗应用中的安全性。用于研究时，应遵守标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
奥罗波尔属于7-羟基异黄酮类化合物，该类化合物是在5、7、3'和4'位被羟基取代的异黄酮。它已从冬虫夏草的菌丝体中分离得到。奥罗波尔具有双重活性，包括抗炎活性、清除自由基活性，并且既是植物代谢产物又是真菌代谢产物。其功能与异黄酮类化合物密切相关。据报道，奥罗波尔也存在于三叶草属（Tritirachium）、大叶弗莱明草（Flemingia macrophylla）和其他具有相关数据的生物体中。
奥罗波尔（3',4',5,7-四羟基异黄酮）是一种天然存在的异黄酮，存在于多种植物中。它是一种PI3K抑制剂（IC50=3.46-5.27 μM），具有抗病毒、抗衰老和抗肥胖活性。它是一种用于研究PI3K信号通路、天然产物药理学和抗病毒机制的研究工具。该化合物的CAS号为480-23-9，以固体粉末形式供应。它仅供研究使用，尚未进入临床试验或获得FDA批准。 |
| 分子式 |
C15H10O6
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|---|---|
| 分子量 |
286.24
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| 精确质量 |
286.047
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| CAS号 |
480-23-9
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| PubChem CID |
5281801
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
616.1±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
239.5±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.768
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| LogP |
2.76
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| tPSA |
111.13
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
447
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
IOYHCQBYQJQBSK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H10O6/c16-8-4-12(19)14-13(5-8)21-6-9(15(14)20)7-1-2-10(17)11(18)3-7/h1-6,16-19H
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| 化学名 |
3-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxychromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4936 mL | 17.4679 mL | 34.9357 mL | |
| 5 mM | 0.6987 mL | 3.4936 mL | 6.9871 mL | |
| 10 mM | 0.3494 mL | 1.7468 mL | 3.4936 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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